| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10) is the melanocortin 2 receptor (MC2R), a G protein-coupled receptor expressed primarily in the adrenal cortex. The full-length ACTH binds to MC2R and stimulates the production of cortisol and other glucocorticoids. The N-terminal region of ACTH is critical for receptor binding and activation, and the (1-10) fragment retains some of the receptor-binding properties of the full-length hormone. However, its affinity and potency are significantly lower than those of the full-length peptide due to the absence of the remaining amino acids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
α-促黑素细胞激素(MSH)在体内和体外均能刺激小鼠表皮黑素细胞的分化。促肾上腺皮质激素(ACTH)与MSH具有相同的氨基酸序列[1]。
体外实验中,促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 是全长 ACTH 的一个片段,被用作研究 ACTH 及其受体构效关系的工具。该肽的活性与其与黑皮质素 2 受体 (MC2R) 的结合能力相关,但由于缺少剩余的氨基酸,其亲和力和效力低于全长肽。ACTH (1-10) 被用于受体结合研究,以绘制 ACTH 的结合表位,并确定肽中对受体相互作用至关重要的区域。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,促肾上腺皮质激素(ACTH)是由垂体前叶分泌的一种肽类激素,它刺激肾上腺皮质释放皮质醇和其他糖皮质激素。ACTH(1-10)作为ACTH的片段,可能具有部分体内作用,但其效力与全长肽相比显著降低。该化合物被用于研究ACTH在体内的代谢和功能。它也被用作分析方法中的标准品,用于测定生物样品中ACTH及其代谢物的含量。需要进一步的体内研究来全面表征其生物活性。
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| 酶活实验 |
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 的体外结合活性可通过与黑皮质素 2 受体 (MC2R) 的受体结合试验进行评估。典型的实验方案是将该肽与表达 MC2R 的细胞膜以及放射性标记的 ACTH 配体(例如 [125I]-ACTH)一起孵育。通过过滤分离结合的配体和游离的配体,并通过 γ 计数测量放射性。IC50 或 Ki 值可通过绘制剩余特异性结合百分比与肽浓度的关系图来确定。该肽的活性也可通过功能性检测进行评估,例如测量表达 MC2R 的细胞中 cAMP 的积累。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将表达黑皮质素2受体的细胞(例如肾上腺皮质细胞或转染细胞系)培养于合适的培养基中,并用不同浓度(通常为0.1-100 μM)的ACTH(1-10)处理。通过测量下游信号通路(例如使用ELISA或放射免疫分析法检测cAMP积累)来评估肽激活受体的能力。处理时间因具体检测方法而异。该肽也可用于与全长ACTH的竞争性实验,以确定其相对亲和力和效力。
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| 动物实验 |
由于ACTH(1-10)是ACTH的片段,因此不常进行体内动物实验。然而,可以通过静脉或腹腔注射将该肽给药于动物(例如大鼠或小鼠),以研究其对皮质醇生成或其他生理参数的影响。典型的实验方案包括以不同剂量给药,并在不同时间点测量血浆皮质醇水平。采集血样以测量该肽及其代谢物的水平。该肽还可用作分析方法中的标准品,用于测量生物样品中ACTH及其代谢物的含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 是一种分子量约为 1300 g/mol 的肽。作为一种肽,其药代动力学特性表现为由于蛋白水解而迅速从循环中清除。在临床前研究中,该肽通常采用注射给药。其半衰期短,并能被血液和组织中的肽酶快速代谢。该肽在冻干形式下稳定,应储存于 -20℃。它可溶于水性缓冲液。其药代动力学特性使其适用于急性药理学研究,但不太适合长期给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 是一种肽片段,通常被认为毒性较低。作为一种天然存在的肽片段,预计在药理剂量下具有良好的耐受性。然而,高剂量可能由于其与 MC2R 的相互作用而导致皮质醇生成改变或其他生理效应。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作,且仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
人促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) (CAS 2791-05-1) 是一种合成肽,对应于人 ACTH 的前十个氨基酸。全长 ACTH 是一种由垂体前叶分泌的 39 个氨基酸的肽类激素,可刺激肾上腺皮质释放皮质醇。N 端区域 (1-24) 对 ACTH 的生物活性至关重要。ACTH (1-10) 是一种保留部分受体结合特性的片段,用作研究工具,用于研究 ACTH 与其受体——黑皮质素 2 受体 (MC2R) 的构效关系。它仅作为研究化合物提供,尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C59H78N16O16S
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|---|---|
| 分子量 |
1299.4132
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| 精确质量 |
1298.55
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| CAS号 |
2791-05-1
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| PubChem CID |
25084631
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.51g/cm3
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
1.548
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| tPSA |
554.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
19
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
39
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| 重原子数目 |
92
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| 分子复杂度/Complexity |
2490
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
S(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])N1[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])[H])=O)=O)=O
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| InChi Key |
DIBOMWBTHPDGOJ-YIXJHFLWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C59H78N16O16S/c1-92-21-19-42(70-58(91)47(30-77)75-56(89)43(71-50(83)38(60)29-76)23-33-13-15-36(78)16-14-33)54(87)69-41(17-18-48(79)80)53(86)74-46(25-35-27-63-31-67-35)57(90)72-44(22-32-8-3-2-4-9-32)55(88)68-40(12-7-20-64-59(61)62)52(85)73-45(51(84)66-28-49(81)82)24-34-26-65-39-11-6-5-10-37(34)39/h2-6,8-11,13-16,26-27,31,38,40-47,65,76-78H,7,12,17-25,28-30,60H2,1H3,(H,63,67)(H,66,84)(H,68,88)(H,69,87)(H,70,91)(H,71,83)(H,72,90)(H,73,85)(H,74,86)(H,75,89)(H,79,80)(H,81,82)(H4,61,62,64)/t38-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-(carboxymethylamino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~192.40 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~1.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7696 mL | 3.8479 mL | 7.6958 mL | |
| 5 mM | 0.1539 mL | 0.7696 mL | 1.5392 mL | |
| 10 mM | 0.0770 mL | 0.3848 mL | 0.7696 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。