Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human

别名: (1-10)-促肾上腺皮质激素
目录号: V31104 纯度: ≥98%
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10),人类是一种促肾上腺皮质激素片段,仅在高浓度(100 和 1000 nM)时才具有弱 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human CAS号: 2791-05-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10),人类是一种促肾上腺皮质激素片段,仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有较弱的 α-促黑素细胞激素 (α-MSH) 效力。
人促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) (CAS 2791-05-1) 是一种合成肽,对应于人促肾上腺皮质激素 N 端区域的前十个氨基酸。全长 ACTH 是一种由垂体前叶产生的 39 个氨基酸的肽类激素,可刺激肾上腺皮质释放皮质醇和其他糖皮质激素。N 端区域 (1-24) 对 ACTH 的生物活性至关重要,而 C 端区域 (25-39) 对受体结合和激活的重要性较低。ACTH (1-10) 保留了全长激素的部分受体结合特性,可用作研究 ACTH 及其受体构效关系的工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10) is the melanocortin 2 receptor (MC2R), a G protein-coupled receptor expressed primarily in the adrenal cortex. The full-length ACTH binds to MC2R and stimulates the production of cortisol and other glucocorticoids. The N-terminal region of ACTH is critical for receptor binding and activation, and the (1-10) fragment retains some of the receptor-binding properties of the full-length hormone. However, its affinity and potency are significantly lower than those of the full-length peptide due to the absence of the remaining amino acids.
体外研究 (In Vitro)
α-促黑素细胞激素(MSH)在体内和体外均能刺激小鼠表皮黑素细胞的分化。促肾上腺皮质激素(ACTH)与MSH具有相同的氨基酸序列[1]。
体外实验中,促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 是全长 ACTH 的一个片段,被用作研究 ACTH 及其受体构效关系的工具。该肽的活性与其与黑皮质素 2 受体 (MC2R) 的结合能力相关,但由于缺少剩余的氨基酸,其亲和力和效力低于全长肽。ACTH (1-10) 被用于受体结合研究,以绘制 ACTH 的结合表位,并确定肽中对受体相互作用至关重要的区域。
体内研究 (In Vivo)
在体内,促肾上腺皮质激素(ACTH)是由垂体前叶分泌的一种肽类激素,它刺激肾上腺皮质释放皮质醇和其他糖皮质激素。ACTH(1-10)作为ACTH的片段,可能具有部分体内作用,但其效力与全长肽相比显著降低。该化合物被用于研究ACTH在体内的代谢和功能。它也被用作分析方法中的标准品,用于测定生物样品中ACTH及其代谢物的含量。需要进一步的体内研究来全面表征其生物活性。
酶活实验
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 的体外结合活性可通过与黑皮质素 2 受体 (MC2R) 的受体结合试验进行评估。典型的实验方案是将该肽与表达 MC2R 的细胞膜以及放射性标记的 ACTH 配体(例如 [125I]-ACTH)一起孵育。通过过滤分离结合的配体和游离的配体,并通过 γ 计数测量放射性。IC50 或 Ki 值可通过绘制剩余特异性结合百分比与肽浓度的关系图来确定。该肽的活性也可通过功能性检测进行评估,例如测量表达 MC2R 的细胞中 cAMP 的积累。
细胞实验
在体外细胞实验中,将表达黑皮质素2受体的细胞(例如肾上腺皮质细胞或转染细胞系)培养于合适的培养基中,并用不同浓度(通常为0.1-100 μM)的ACTH(1-10)处理。通过测量下游信号通路(例如使用ELISA或放射免疫分析法检测cAMP积累)来评估肽激活受体的能力。处理时间因具体检测方法而异。该肽也可用于与全长ACTH的竞争性实验,以确定其相对亲和力和效力。
动物实验
由于ACTH(1-10)是ACTH的片段,因此不常进行体内动物实验。然而,可以通过静脉或腹腔注射将该肽给药于动物(例如大鼠或小鼠),以研究其对皮质醇生成或其他生理参数的影响。典型的实验方案包括以不同剂量给药,并在不同时间点测量血浆皮质醇水平。采集血样以测量该肽及其代谢物的水平。该肽还可用作分析方法中的标准品,用于测量生物样品中ACTH及其代谢物的含量。
药代性质 (ADME/PK)
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 是一种分子量约为 1300 g/mol 的肽。作为一种肽,其药代动力学特性表现为由于蛋白水解而迅速从循环中清除。在临床前研究中,该肽通常采用注射给药。其半衰期短,并能被血液和组织中的肽酶快速代谢。该肽在冻干形式下稳定,应储存于 -20℃。它可溶于水性缓冲液。其药代动力学特性使其适用于急性药理学研究,但不太适合长期给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) 是一种肽片段,通常被认为毒性较低。作为一种天然存在的肽片段,预计在药理剂量下具有良好的耐受性。然而,高剂量可能由于其与 MC2R 的相互作用而导致皮质醇生成改变或其他生理效应。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作,且仅供研究使用。
参考文献

[1]. ACTH(4-12) is the minimal message sequence required to induce the differentiation of mouse epidermal melanocytes in serum-free primary culture. J Exp Zool. 2000 May 1;286(6):632-40.

其他信息
人促肾上腺皮质激素 (ACTH) (1-10) (CAS 2791-05-1) 是一种合成肽,对应于人 ACTH 的前十个氨基酸。全长 ACTH 是一种由垂体前叶分泌的 39 个氨基酸的肽类激素,可刺激肾上腺皮质释放皮质醇。N 端区域 (1-24) 对 ACTH 的生物活性至关重要。ACTH (1-10) 是一种保留部分受体结合特性的片段,用作研究工具,用于研究 ACTH 与其受体——黑皮质素 2 受体 (MC2R) 的构效关系。它仅作为研究化合物提供,尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C59H78N16O16S
分子量
1299.4132
精确质量
1298.55
CAS号
2791-05-1
PubChem CID
25084631
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.51g/cm3
折射率
1.693
LogP
1.548
tPSA
554.88
氢键供体(HBD)数目
19
氢键受体(HBA)数目
20
可旋转键数目(RBC)
39
重原子数目
92
分子复杂度/Complexity
2490
定义原子立体中心数目
9
SMILES
S(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])N1[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])[H])=O)=O)=O
InChi Key
DIBOMWBTHPDGOJ-YIXJHFLWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C59H78N16O16S/c1-92-21-19-42(70-58(91)47(30-77)75-56(89)43(71-50(83)38(60)29-76)23-33-13-15-36(78)16-14-33)54(87)69-41(17-18-48(79)80)53(86)74-46(25-35-27-63-31-67-35)57(90)72-44(22-32-8-3-2-4-9-32)55(88)68-40(12-7-20-64-59(61)62)52(85)73-45(51(84)66-28-49(81)82)24-34-26-65-39-11-6-5-10-37(34)39/h2-6,8-11,13-16,26-27,31,38,40-47,65,76-78H,7,12,17-25,28-30,60H2,1H3,(H,63,67)(H,66,84)(H,68,88)(H,69,87)(H,70,91)(H,71,83)(H,72,90)(H,73,85)(H,74,86)(H,75,89)(H,79,80)(H,81,82)(H4,61,62,64)/t38-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-/m0/s1
化学名
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-(carboxymethylamino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~192.40 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~1.54 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7696 mL 3.8479 mL 7.6958 mL
5 mM 0.1539 mL 0.7696 mL 1.5392 mL
10 mM 0.0770 mL 0.3848 mL 0.7696 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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