| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adrenorphin targets the micro-opioid receptor (MOR), a G protein-coupled receptor that mediates the analgesic and euphoric effects of endogenous and exogenous opioids. It acts as a potent agonist at this receptor, with a Ki of 12 nM. The peptide also inhibits nicotine-induced release of adrenaline and noradrenaline, with an IC50 of 10 uM. This activity is more than 100-fold more potent than the reported nicotine-induced inhibition. Adrenorphin is an endogenous ligand that plays a role in modulating pain and stress responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
肾上腺素（美托帕米德）是一种源自牛脑的阿片类八肽，是μ-阿片受体的强效激动剂，Ki值为12 nM。μ-阿片受体的Ki值与δ-阿片受体的Ki值之比为0.04，而μ-阿片受体的Ki值与κ-阿片受体的Ki值之比为0.46[1]。在培养的人类嗜铬细胞瘤6细胞中，肾上腺素能有效抑制10 μM尼古丁诱导的儿茶酚胺生成，IC50值为1.1 μM[2]。
体外研究表明，肾上腺素是一种强效的微阿片受体激动剂，其Ki值为12 nM。它也是尼古丁诱导的肾上腺素和去甲肾上腺素释放的强效抑制剂，IC50值为10 uM。与其他已报道的抑制剂相比，该肽对尼古丁诱导的儿茶酚胺释放的抑制作用强100倍以上。此外，已有报道称其具有抑制Met5-脑啡肽的活性。该化合物是研究阿片受体药理学和神经内分泌调节的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于肾上腺素肽主要用作体外研究的工具，因此其体内研究十分有限。作为一种内源性阿片肽，它有望在体内发挥镇痛和神经内分泌作用。然而，蛋白酶的快速降解会限制其生物利用度和作用持续时间。该肽在调节疼痛和应激反应中的作用已根据其体外活性及其在肾上腺髓质中的存在推断出来。目前尚缺乏关于其体内疗效的具体数据报道。
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| 酶活实验 |
肾上腺素的体外受体结合试验包括使用表达微阿片受体的细胞膜制备物进行竞争性结合研究。放射性标记的阿片类配体（例如[3H]-DAMGO）用作示踪剂。将不同浓度的肾上腺素与膜制备物和放射性配体一起孵育。过滤后测量结合的放射性。根据竞争曲线确定Ki值为12 nM。使用非线性回归模型分析数据。通过与其他阿片受体亚型（δ和κ）的测试来验证选择性。
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| 细胞实验 |
肾上腺素的体外细胞活性测定采用表达微阿片受体（MOR）的细胞，例如转染了MOR的CHO或HEK293细胞。细胞用不同浓度的肾上腺素处理。通过测量福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况或使用[35S]GTPγS结合试验测量G蛋白的激活情况来评估受体激活。EC50值由剂量反应曲线确定。儿茶酚胺释放研究则使用嗜铬细胞或其他分泌儿茶酚胺的细胞，并测量尼古丁诱导释放的抑制情况。
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| 动物实验 |
关于肾上腺素的体内动物研究报道并不多。作为一种内源性阿片肽，它可用于疼痛、应激或成瘾动物模型的研究。典型的研究设计包括通过脑室内或全身途径给药，随后评估其镇痛效果（例如，甩尾试验或热板试验）或神经内分泌参数。然而，在所提供的资料中，并未找到已发表的关于肾上腺素的具体体内研究方案。该化合物主要用作体外研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于肾上腺素是一种肽类研究工具而非治疗候选药物，因此其药代动力学数据不适用。该肽的分子量为984.18 g/mol，分子式为C44H69N15O9S。作为一种肽，它易受快速蛋白水解降解，口服生物利用度低。因此，它不适用于体内药代动力学研究。体外实验中，通常将其溶解于水性缓冲液或DMSO中。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于肾上腺素是一种肽类研究工具，因此其毒理学数据不适用。该肽类化合物不用于动物或人类的治疗用途。处理肽类化合物时应遵循标准安全预防措施。目前尚无具体的毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肾上腺素（甲氧帕胺）是一种内源性阿片八肽，是微阿片受体的强效激动剂，Ki值为12 nM。它来源于脑啡肽原A，存在于肾上腺髓质中。该肽还能抑制尼古丁诱导的肾上腺素和去甲肾上腺素释放，IC50值为10 μM。其分子量为984.18 g/mol，分子式为C44H69N15O9S。肾上腺素被用作研究阿片受体药理学和神经内分泌调节的工具。
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| 分子式 |
C44H69N15O9S
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|---|---|
| 分子量 |
984.178760000001
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| 精确质量 |
983.512
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| CAS号 |
88377-68-8
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| PubChem CID |
122176
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.42g/cm3
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
442.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
31
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| 重原子数目 |
69
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| 分子复杂度/Complexity |
1730
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N
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| InChi Key |
XJOQRTJDYAHKPY-YVWIMRNGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H69N15O9S/c1-25(2)36(37(46)63)59-41(67)31(12-8-19-52-44(49)50)57-39(65)30(11-7-18-51-43(47)48)56-40(66)32(17-20-69-3)58-42(68)33(22-26-9-5-4-6-10-26)55-35(62)24-53-34(61)23-54-38(64)29(45)21-27-13-15-28(60)16-14-27/h4-6,9-10,13-16,25,29-33,36,60H,7-8,11-12,17-24,45H2,1-3H3,(H2,46,63)(H,53,61)(H,54,64)(H,55,62)(H,56,66)(H,57,65)(H,58,68)(H,59,67)(H4,47,48,51)(H4,49,50,52)/t29-,30-,31+,32-,33-,36-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-N-[(2R)-1-[[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-5-(diaminomethylideneamino)pentanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~50.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0161 mL | 5.0804 mL | 10.1607 mL | |
| 5 mM | 0.2032 mL | 1.0161 mL | 2.0321 mL | |
| 10 mM | 0.1016 mL | 0.5080 mL | 1.0161 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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