| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在表达大鼠 mGlu5 的 HEK 293 细胞中，ADX-47273（0.1 nM-10 μM；5 分钟）以浓度依赖性方式增加对 50 nM 谷氨酸的反应，而本身不引起反应[1]。 ADX-47273（0.1 nM–10 μM；5 分钟）的 EC50 为 0.23 μM，以浓度依赖性方式增加原代星形胶质细胞培养物中对 300 nM 谷氨酸的反应[1]。 ADX47273（0.01-10 μM；60 分钟）的 Ki 为 4.3 μM，可抑制 [3H]MPEP 与表达大鼠 mGlu5 受体的 HEK 细胞膜的结合[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠海马和前额皮质中，ADX47273（1–10 mg/kg；单次腹腔注射）以剂量依赖性方式增加 ERK 和 CREB 的磷酸化[1]。 ADX47273（10-100 mg/kg；一次腹腔注射）以剂量依赖性方式降低大鼠的条件性回避反应[1]。在小鼠中，ADX47273（10-300 mg/kg；腹腔注射）可抑制阿扑吗啡诱导的攀爬[1]。在大鼠中，ADX47273（0.1-50 mg/kg；腹腔注射）可降低冲动性并提高五选系列反应时间测试中新物体的识别能力[1]。在使用莫里斯水迷宫 (MWM) 的小鼠中，ADX47273（15 毫克/千克；腹膜内注射）可改善逆转学习 [3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Long-Evans rats[1]
Doses: 1, 10 mg/kg Route of Administration: A single ip Experimental Results: Increased ERK and CREB phosphorylation in both the prefrontal cortex and hippocampus. |
| 参考文献 |
[1]. Liu F, et al. ADX47273 [S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-1-yl}-methanone]: a novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and procognitive
[2]. Schlumberger C, et, al. Effects of a positive allosteric modulator of mGluR5 ADX47273 on conditioned avoidance response and PCP-induced hyperlocomotion in the rat as models for schizophrenia. Pharmacol Biochem Behav. 2010 Mar;95(1):23-30. [3]. Xu J, et al. Potentiating mGluR5 function with a positive allosteric modulator enhances adaptive learning. Learn Mem. 2013 Jul 18;20(8):438-45. |
| 分子式 |
C20H17F2N3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
369.36
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| CAS号 |
851881-60-2
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| 相关CAS号 |
(R)-ADX-47273;851881-59-9
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C2=NC(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])F)=NO2)C1([H])[H])=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7074 mL | 13.5369 mL | 27.0739 mL | |
| 5 mM | 0.5415 mL | 2.7074 mL | 5.4148 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3537 mL | 2.7074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Pomaglumetad (LY404039)
VU 0361737
VU 0364439
Riluzole (RP-54274, PK 26124)
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