AEBSF HCl 中文名称: 4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐

别名: AEBSF HCl; AEBSF hydrochloride

4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐; 4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐[用于生化研究]; 4－(2-氨乙基)苯磺酰氟酸盐; 4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐（AEBSF）; 4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐,4-(2-Aminoethyl)benzenesulfonylfluoride hydrochloride;4－苯磺酰氟酸盐; 4-(2-氨乙基)苯磺;4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐;AEBSF盐酸盐

目录号: V0711 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AEBSF HCl（也称为 AEBSF 盐酸盐）是一种新型、广谱、共价/不可逆丝氨酸蛋白酶抑制剂，包括胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、纤溶酶和凝血酶。

AEBSF HCl CAS号: 30827-99-7
产品类别: Serine Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
250mg
500mg
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2g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

AEBSF HCl（也称为 AEBSF 盐酸盐）是一种新型、广谱、共价/不可逆丝氨酸蛋白酶抑制剂，包括胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、纤溶酶和凝血酶。 AEBSF 被发现可以抑制多种细胞系中 Aβ 的产生。在用 APP695 (K695sw) 转染的 K293 细胞中，AEBSF 显示剂量依赖性 Aβ 减少，IC50 值约为 1mM。在野生型APP695转染的HS695和SKN695细胞中，AEBSF表现出抑制作用，IC50值约为300 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	serine protease
体外研究 (In Vitro)	体外活性：AEBSF 通过直接抑制五种不同的人类细胞系（神经细胞系和非神经细胞系）中的 β-分泌酶来抑制 Aβ 的组成型产生。 AEBSF 作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制人巨噬细胞对白血病细胞的裂解，但不抑制巨噬细胞分泌 TNF-α 和 IL-1β。 AEBSF 还通过改变蛋白质分泌模式扰乱子宫内膜细胞上囊胚的生长并抑制 HeLa 细胞在 HUVEC 上的粘附。细胞分析：发现 AEBSF 可以抑制多种细胞系中 Aβ 的产生。在用βAPP695 (K695sw)转染的K293细胞中，AEBSF表现出Aβ的剂量依赖性减少，IC50值约为1 mM。在野生型APP695转染的HS695和SKN695细胞中，AEBSF表现出抑制作用，IC50值约为300 μM。 AEBSF 还被发现可以增加 α-裂解并抑制 β-裂解。
体内研究 (In Vivo)	AEBSF（每日 ip 76.8 mg/kg）可延长感染致命弓形虫的小鼠的存活时间。 AEBSF 还可以减少蟑螂过敏原诱导的小鼠模型中的气道反应和潜在炎症。
细胞实验	将悬浮于含 10% FCS 的 RPMI-1640 培养基中的 HeLa 细胞接种到 96 孔微孔板中，每孔分配 5×103 个细胞/200 μL。在 37°C 下孵育 24 小时后，用不同剂量的 AEBSF（0、25、50 和 100 μg/mL）处理细胞 48 小时。随后，每孔加入 20 μL 新鲜的 3-(4,5)-二甲基硫氮杂氮 (-z-y1)-3,5-二苯四唑啉 (MTT) 试剂 (5 μg/μL)，并将细胞再培养 4小时，37°C，5% CO2。小心丢弃介质后，添加 150 μL DMSO。在酶标仪上，在两个不同波长下测量吸光度：540 和 620 nm。
动物实验	Mice that receive a 2.5×103 parasite injection are randomly allocated to one of the following treatment groups: vehicle alone (control group), pyrimethamine alone at various doses, LY311727 alone at various doses, AEBSF alone at various doses, or AEBSF 76.8 mg/kg plus pyrimethamine 10 mg/kg. Each treatment group has ten animals in it. After the parasite inoculation, treatment is started 24 hours later and lasts for seven days in a row. In live mice, mouse survival is tracked every day for 15 days after infection. Every experiment is run three times, and the results displayed are the total of those runs.
参考文献	[1]. Inhibition of amyloid beta-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron. 1996 Jul;17(1):171-9. [2]. Lysis of leukemic cells by human macrophages: inhibition by 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride (AEBSF), a serine protease inhibitor. J Leukoc Biol. 1996 Sep;60(3):328-36. [3]. Evaluation of two inhibitors of invasion: LY311727 [3-(3-acetamide-1-benzyl-2-ethyl-indolyl-5-oxy)propane phosphonic acid] and AEBSF [4-(2-aminoethyl)-benzenesulphonyl fluoride] in acute murine toxoplasmosis. J Antimicrob Chemother. [4]. Serine protease inhibitor 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride (AEBSF) inhibits the rat embryo implantation in vivo and interferes with cell adhesion in vitro. Contraception. 2011 Dec;84(6):642-8.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C8H11CLFNO2S

分子量

239.69

精确质量

239.018

元素分析

C, 40.09; H, 4.63; Cl, 14.79; F, 7.93; N, 5.84; O, 13.35; S, 13.38

CAS号

30827-99-7

相关CAS号

34284-75-8;30827-99-7 (HCl);

PubChem CID

186136

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

292.5ºC at 760 mmHg

熔点

175-177 °C

闪点

130.7ºC

LogP

3.429

tPSA

68.54

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

239

定义原子立体中心数目

SMILES

O=S(C1=CC=C(CCN)C=C1)(F)=O.[H]Cl

InChi Key

WRDABNWSWOHGMS-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C8H10FNO2S.ClH/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10;/h1-4H,5-6,10H2;1H

化学名

4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride;hydrochloride

别名

AEBSF HCl; AEBSF hydrochloride

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~47 mg/mL (~196.1 mM)

Water: ~20 mg/mL (~83.4 mM)

Ethanol: ~47 mg/mL (~196.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (417.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (417.21 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1721 mL	20.8603 mL	41.7206 mL
	5 mM	0.8344 mL	4.1721 mL	8.3441 mL
	10 mM	0.4172 mL	2.0860 mL	4.1721 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

AEBSF Stabilizes Full-Length βAPP. Neuron . 1996 Jul;17(1):171-9.
AEBSF Increases α-Secretion. Neuron . 1996 Jul;17(1):171-9.
AEBSF Increases Aβ Production in the Cell Lines F690P and D597Δ. Neuron . 1996 Jul;17(1):171-9.
Radiosequencing of Aβ Proteins Secreted by the Cell Lines F690P and D597Δ with and without AEBSF Treatment. Neuron . 1996 Jul;17(1):171-9.