| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-Synuclein (α-syn) fibrils and Bax protein. Molecular docking studies suggest that aegeline binds to the pathogenic peptide site (residues 45-54) of α-synuclein fibrils, interacting with His50 and Val48 residues via π-π stacking and hydrogen bonding, respectively. It also binds to the BH4 domain of Bax, interacting with residues E44 and G39 via hydrogen bonds. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
缓解α-突触核蛋白诱导的生长阻滞：在表达2拷贝人α-突触核蛋白的酵母细胞中，10 μM Aegeline可使细胞生长恢复至基础水平以上26.5 ± 3%。在表达3拷贝野生型α-突触核蛋白的细胞中，生长恢复至基础水平以上43.0 ± 6%；在表达3拷贝A53T突变型α-突触核蛋白的细胞中，生长恢复至基础水平以上93 ± 8%。即使在2.5 μM浓度下，Aegeline也能恢复表达3拷贝α-突触核蛋白的酵母细胞在含半乳糖的SG琼脂平板上的生长。[1]
抑制α-突触核蛋白诱导的凋亡标志物：在表达3拷贝α-突触核蛋白的酵母细胞中，Aegeline显著降低活性氧(ROS)水平，防止线粒体膜电位(MMP)丧失，并减少核DNA片段化（凋亡）。ROS水平从α-突触核蛋白表达细胞的高水平降至接近对照水平；MMP丧失同样被逆转；DNA片段化从42%降至11%。[1] 缓解Bax诱导的生长阻滞：在表达单拷贝人Bax的酵母细胞中，2.5 μM Aegeline可恢复其在含半乳糖的SG液体培养基中的生长，恢复生长的EC₅₀值为850 ± 10 nM。[1] 抑制Bax诱导的凋亡标志物：在表达Bax的酵母细胞中，Aegeline显著降低ROS水平（从4.3倍增加降至接近基础水平），防止MMP丧失（从45%降低恢复至接近对照水平），并减少核DNA片段化（从34%降至13%）。[1] 抗氧化活性：Aegeline在20 μM浓度下，在DPPH和ABTS自由基清除实验中均表现出与维生素C相当的抗氧化活性。[1] 此外，在表达高致病性 A53T α-突触核蛋白突变体的细胞中，aegeline 可以避免生长停滞。抑制 ROS 水平升高、线粒体膜电位丧失和核 DNA 碎片（在表达 α-突触核蛋白或 Bax 的细胞中观察到的凋亡特征）可恢复细胞增殖 [1]。虽然毒胡萝卜素成功抑制了 RPMC 的组胺释放，但 aegeline 对细胞的组胺释放具有轻微的抑制作用 [2]。 |
| 酶活实验 |
DPPH自由基清除实验：使用DPPH（1,1-二苯基-2-三硝基苯肼）法评估Aegeline清除自由基的能力。20 μM浓度的Aegeline在清除DPPH自由基方面与维生素C效果相当。[1]
ABTS自由基清除实验：使用ABTS（2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）法评估Aegeline的抗氧化活性。20 μM浓度的Aegeline表现出与维生素C相当的抗氧化活性。[1] |
| 细胞实验 |
酵母生长拯救实验：将表达2或3拷贝人α-突触核蛋白或单拷贝人Bax的酵母菌株接种于96孔微孔板中，培养于含2%半乳糖和0.2%葡萄糖的SG培养基中。加入不同浓度的Aegeline（2.5-10 μM），终浓度DMSO为0.5%。将微孔板置于30°C，200 rpm振荡培养72小时。通过测量600 nm处光密度(OD₆₀₀)监测细胞生长。以未加化合物的对照细胞为基准计算生长恢复百分比。以非瑟酮和槲皮素作为阳性对照。[1]
活性氧检测：将酵母细胞在含或不含Aegeline的SG培养基中培养以诱导α-突触核蛋白或Bax表达。收集细胞，用二氢乙啶染色，该染料与超氧化物反应后氧化为发荧光的溴乙啶。通过测量荧光强度定量ROS水平。以在葡萄糖SD培养基中生长的细胞（表达被抑制）作为对照。[1] 线粒体膜电位测定：将酵母细胞在含或不含Aegeline的SG培养基中培养以诱导α-突触核蛋白或Bax表达。用JC-10染料染色，该染料在线粒体中呈电位依赖性积累，随着膜电位增加，荧光从绿色向橙红色转变。通过荧光比率评估MMP丧失。以在SD培养基中生长的细胞作为对照。[1] 核DNA片段化（凋亡）检测：将酵母细胞在含或不含Aegeline的SG培养基中培养以诱导α-突触核蛋白或Bax表达。通过TUNEL染色检测DNA片段化（凋亡标志物），使用荧光显微镜定量凋亡细胞百分比。以在SD培养基中生长的细胞作为对照。[1] 免疫印迹分析：从酵母菌株中提取蛋白裂解物，经SDS-PAGE分离后转印至膜上，用特异性抗体检测，以确认α-突触核蛋白、Bax、ySec22p或hBcl-xL蛋白的共表达，证实生长拯救是由于功能抑制而非毒性蛋白表达降低所致。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(+/-)-Aegeline 是甲氧基苯类化合物的一员。
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| 分子式 |
C18H19NO3
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|---|---|
| 分子量 |
297.34836
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| 精确质量 |
297.136
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| 元素分析 |
C, 72.71; H, 6.44; N, 4.71; O, 16.14
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| CAS号 |
456-12-2
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| PubChem CID |
15558419
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
567.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
180 °C
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| 闪点 |
297.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
2.45
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| tPSA |
62.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
355
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C(CNC(=O)/C=C/C2=CC=CC=C2)O
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| InChi Key |
QRFDENJATPJOKG-KPKJPENVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19NO3/c1-22-16-10-8-15(9-11-16)17(20)13-19-18(21)12-7-14-5-3-2-4-6-14/h2-12,17,20H,13H2,1H3,(H,19,21)/b12-7+
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| 化学名 |
(E)-N-[2-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-3-phenylprop-2-enamide
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| 别名 |
(+-)-Aegeline; RefChem:390686; DTXSID101318019; DTXCID801747811; ...; 456-12-2;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~336.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.41 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3630 mL | 16.8152 mL | 33.6304 mL | |
| 5 mM | 0.6726 mL | 3.3630 mL | 6.7261 mL | |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6815 mL | 3.3630 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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