| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AG 1295 抑制 PDGFR 自磷酸化、膜自磷酸化，在 Swiss 3T3 细胞中观察到的 IC50 相应为 0.3-0.5 μM 和 0.5-1 μM [1]。 AG1295（10 μM、100 μM）大大降低体外细胞活力测定 [2]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在同种主动脉移植血管损伤中，AG-1295 抑制 PDGFR-β 引起的酪氨酸磷酸化，从而减少新内膜。 AG1295（12 mg/kg；腹膜内；每天；14 或 21 天）被发现可显着减少间质纤维化，如天狼星红染色的较大区域所见，巨噬细胞计数减少，ED-A+ 纤连蛋白沉积和 α-Smooth 减少肌肉肌动蛋白促进蛋白细胞计数[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：兔结膜成纤维细胞 测试浓度：1 μM、10 μM、100 μM 孵育持续时间：3天 实验结果：抑制PDGF-AA或PDGF-BB刺激的兔结膜成纤维细胞生长[2]。 PDGF-AA 或 PDGF-BB 刺激兔结膜成纤维细胞的生长。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（240-270 g）[4]
剂量： 12 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；每日；持续14或21天 实验结果： 单侧梗阻后大鼠肾间质纤维减弱。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
6,7-二甲基-2-苯基喹喔啉是一种喹喔啉衍生物，具有抗衰老作用。
酪氨酸激酶抑制剂 AG 1295 属于酪氨酸激酶抑制剂家族，它能抑制血小板衍生生长因子受体的信号转导，并选择性地减弱平滑肌细胞的生长。(NCI) |
| 分子式 |
C16H14N2
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|---|---|
| 分子量 |
234.29600
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| 精确质量 |
234.115
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| 元素分析 |
C, 82.02; H, 6.02; N, 11.96
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| CAS号 |
71897-07-9
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| PubChem CID |
2048
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
398.3±37.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
172.4±17.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
3.92
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| tPSA |
25.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
272
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C2C(=CC(C)=C(C)C=2)N=CC=1C1=CC=CC=C1
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| InChi Key |
FQNCLVJEQCJWSU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2/c1-11-8-14-15(9-12(11)2)18-16(10-17-14)13-6-4-3-5-7-13/h3-10H,1-2H3
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| 化学名 |
6,7-dimethyl-2-phenylquinoxaline
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| 别名 |
AG1295; AG-1295; AG 1295; NSC 380341; Tyrphostin AG 1295.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~266.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2680 mL | 21.3402 mL | 42.6803 mL | |
| 5 mM | 0.8536 mL | 4.2680 mL | 8.5361 mL | |
| 10 mM | 0.4268 mL | 2.1340 mL | 4.2680 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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