AG 30 (Tyrphostin AG30)

别名: Tyrphostin AG30; AG 30; AG-30; AG30 反式-2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-丙烯酸; 酪氨酸磷酸化 AG 30

目录号: V10440 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AG-30/5C 是一种具有血管生成特性的抗菌肽，可通过 MAPK 和 NF-κB 途径激活人类肥大细胞。

AG 30 (Tyrphostin AG30) CAS号: 122520-79-0
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

描述：酪氨酸激酶抑制剂 AG30 (AG30) 是一种强效且选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。AG30 选择性地阻止 c-ErbB 诱导原代成红细胞的自我更新，并阻止 c-ErbB 激活 STAT5。

AG30 属于酪氨酸激酶抑制剂家族，该家族是一类合成的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。在黏附连接调控方面，酪氨酸激酶抑制剂可用于逆转致癌 PTK 过表达的影响。具体而言，我们测试了 AG30 恢复劳氏肉瘤病毒 (RSV) 转化细胞（这些细胞表现出高水平的 pp60src 激酶活性）中细胞间黏附连接的能力 [1]。此外，AG30 被认为是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，已被用于阻断乳腺癌细胞中 EGFR 介导的信号传导事件 [3]。

生物活性&实验参考方法

靶点	EGFR EGFR (epidermal growth factor receptor) tyrosine kinase – no IC50, Ki, EC50, or DC50 values are provided in the specified references [3]. Protein tyrosine kinases (PTKs) of the src family – no specific affinity or potency data are given [1].
体外研究 (In Vitro)	在适宜温度下培养的RSV转化鸡晶状体细胞中，用浓度为200 µM或更高的AG30处理可恢复细胞间黏附连接，表现为含有磷酸酪氨酸和N-钙黏蛋白的连接结构的重新出现。该效应在孵育8小时后即可观察到，并且在测试的各种酪氨酸激酶抑制剂中，AG30仅在高浓度（≥200 µM）下有效[1]。在MCF-7人乳腺癌细胞（ER-α阳性，EGFR阳性）中，血清饥饿的细胞暴露于EGF（100 ng/mL）24小时后，WISP-2/CCN5 mRNA的表达量较未处理的对照组提高了约4.6倍。 Northern印迹分析显示，100 μmol/L的AG30与EGF共同处理显著降低了WISP-2/CCN5 mRNA的上调。这种抑制作用证实了EGF对WISP-2/CCN5表达的影响是通过EGFR介导的[3]。
细胞实验	为了恢复RSV转化细胞中的黏附连接：将用RSV温度敏感突变株转化的鸡晶状体细胞在允许温度（37°C）下于含10%胎牛血清的DMEM培养基中培养。将包括AG30在内的多种酪氨酸激酶抑制剂直接加入完全培养基中，最终浓度范围为25至200 µM。酪氨酸激酶抑制剂的储备液用DMSO配制。细胞培养8小时后，进行固定、透化处理，并用磷酸化酪氨酸（P-Tyr）或N-钙黏蛋白进行免疫标记，以评估细胞黏附连接的形成。 AG30 在浓度为 200 µM 或更高时能有效修复细胞间连接 [1]。为了抑制 EGF 诱导的 MCF-7 细胞中 WISP-2/CCN5 的表达：将 MCF-7 细胞（汇合度约为 70%）在无血清培养基中培养 3 天，以获得无雌激素和生长因子的环境。然后将饥饿的细胞单独暴露于 EGF (100 ng/mL) 或与 AG30 (100 μmol/L) 联合处理 24 小时。使用 Trizol 法提取总 RNA，并使用地高辛标记的、PCR 生成的、特异性针对人 WISP-2/CCN5 的探针进行 Northern 印迹分析。GAPDH 用作上样对照。AG30 处理使 EGF 刺激的 WISP-2/CCN5 mRNA 水平降低至接近基础水平 [3]。
参考文献	[1]. The effect of tyrosine-specific protein phosphorylation on the assembly of adherens-type junctions. EMBO J. 1992 May;11(5):1733-42. [2]. Distinct roles of the receptor tyrosine kinases c-ErbB and c-Kit in regulating the balance between erythroid cell proliferation and differentiation. Cell Growth Differ. 1997 May;8(5):481-93. [3]. Epidermal growth factor induces WISP-2/CCN5 expression in estrogen receptor-alpha-positive breast tumor cells through multiple molecular cross-talks. Mol Cancer Res. 2005 Mar;3(3):151-62.
其他信息	AG30是合成并测试了多种酪氨酸激酶抑制剂（tyrphostins）抑制蛋白酪氨酸激酶（PTK）能力的化合物之一。在所用的浓度范围（25–200 µM）内，据报道各种酪氨酸激酶抑制剂对细胞无毒性[1]。该化合物已被证明是一种广谱PTK抑制剂，但在测试的酪氨酸激酶抑制剂中，AG18和AG82在相对较低的浓度下即可最有效地修复细胞连接，而AG30则需要更高的浓度（≥200 µM）才能在RSV转化的晶状体细胞中达到类似的效果[1]。在乳腺癌研究中，AG30被用作阻断EGFR酪氨酸激酶活性并研究下游信号事件的工具，例如EGF依赖的WISP-2/CCN5基因表达的诱导[3]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H7NO4
分子量	205.17
精确质量	205.038
元素分析	C, 53.40; H, 4.03; Cl, 7.88; F, 8.45; N, 15.57; O, 10.67
CAS号	122520-79-0
相关CAS号	122520-79-0
PubChem CID	5328793
外观&性状	Solid powder
密度	1.559g/cm3
沸点	465.6ºC at 760mmHg
闪点	235.4ºC
蒸汽压	1.8E-09mmHg at 25°C
折射率	1.717
LogP	1.089
tPSA	101.55
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	15
分子复杂度/Complexity	328
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(/C(=C/C1C=CC(O)=C(O)C=1)/C(O)=O)#N
InChi Key	CJMWBHLWSMKFSM-XVNBXDOJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H7NO4/c11-5-7(10(14)15)3-6-1-2-8(12)9(13)4-6/h1-4,12-13H,(H,14,15)/b7-3+
化学名	(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoic acid
别名	Tyrphostin AG30; AG 30; AG-30; AG30
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~41 mg/mL (199.8 mM) Ethanol: ~3 mg/mL (14.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (10.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~41 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL (14.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8740 mL	24.3700 mL	48.7401 mL
	5 mM	0.9748 mL	4.8740 mL	9.7480 mL
	10 mM	0.4874 mL	2.4370 mL	4.8740 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of EGFR antagonist AG30 on EGF-induced WISP-2/CCN5 mRNA expression in MCF-7 cells. Mol Cancer Res . 2005 Mar;3(3):151-62.