AG126

别名: AG 126; AG126; AG-126; UNII-7YA4AMD1JC; Tyrphostin A 10; Tyrphostin AG 126; Tyrphostin A 10; alpha-Cyano-(3-hydroxy-4-nitro)cinnamonitrile 酪氨酸磷酸化 126

目录号: V33675 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可以在 25-50 μM 下抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。

AG126 CAS号: 118409-62-4
产品类别: ERK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可以在 25-50 μM 下抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。 AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	ERK1/2 Protein tyrosine kinases (inhibitor) Mitogen-activated protein kinase p42MAPK (ERK2) (prevents activation) [1]
体外研究 (In Vitro)	AG126（10 μM；过夜）可增加 ARPE-19 细胞的活力[2]。 AG126 在浓度大于 10 μM 时，对 ARPE-19 细胞产生毒性，并可增加 H2O2 的毒性[2]。 AG126 (0.1-100 μM) 阻断 VEGF 诱导的 BRMEC 生长[4] Tyrphostin AG126 可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK（ERK2）的激活。[1] 在培养细胞中，Tyrphostin AG126 能抑制由炎症刺激诱导的蛋白质酪氨酸残基磷酸化，从而阻止诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。[1] Tyrphostin AG126 还能介导对小鼠巨噬细胞和人上皮细胞系中由内毒素或促炎细胞因子引起的环氧合酶-2（COX-2）诱导型亚型表达的抑制。[1]
体内研究 (In Vivo)	AG 126（腹膜内注射；1-10 mg/kg；酵母聚糖治疗后 1 小时和 6 小时）治疗可降低大鼠中由酵母聚糖诱导的腹膜炎引起的多器官衰竭 (MOF) 的严重程度[3]。在大鼠角叉菜胶诱导的胸膜炎模型中，腹腔注射 Tyrphostin AG126（1、3 或 10 mg/kg）能剂量依赖性地显著减少胸腔渗出液体积、多形核白细胞浸润以及渗出液中 TNF-α 和 IL-1β 的水平。[1] Tyrphostin AG126 还能降低角叉菜胶处理大鼠肺组织中的亚硝酸盐/硝酸盐水平（NO 合成指标）和 iNOS 活性。[1] 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Tyrphostin AG126（5 mg/kg，腹腔注射，每 48 小时一次）能显著降低关节炎的发生率和严重程度、爪肿胀、骨吸收、骨赘形成以及血浆 TNF-α 和 IL-1β 水平。[1] 免疫组织化学分析显示，Tyrphostin AG126 能减少肺组织（胸膜炎模型）和关节组织（关节炎模型）中 iNOS、COX-2、硝基酪氨酸和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的表达。[1]
酶活实验	通过测量胸膜巨噬细胞或肺组织匀浆中 L-精氨酸钙非依赖性转化为 L-瓜氨酸来评估 iNOS 活性。匀浆与 [³H]-L-精氨酸、NADPH、钙调蛋白、四氢生物蝶呤和 EGTA 在 22°C 下孵育 20 分钟。反应通过含有 EGTA 和 EDTA 的冰冷 HEPES 缓冲液终止，[³H]-L-瓜氨酸使用 Dowex 50W 柱分离并通过闪烁计数测量。[1] 通过将肺组织匀浆与过量花生四烯酸在 37°C 下孵育 30 分钟来评估环氧合酶（COX）活性。上清液中 6-酮-前列腺素-F₁α 的浓度通过放射免疫分析法测量。[1]
细胞实验	对肺和关节组织切片进行 iNOS、COX-2、硝基酪氨酸和 PARP 的免疫组织化学定位。组织经固定、石蜡包埋、切片、脱蜡，并用过氧化氢淬灭内源性过氧化物酶。切片经透化处理，用正常血清封闭，与一抗孵育过夜，并使用生物素偶联的二抗和亲和素-生物素过氧化物酶复合物进行检测。[1]
动物实验	Male Sprague-Dawley rats treated with Zymosan (500 mg/kg)[3] 10 mg/kg, 3 mg/kg or 1 mg/kg Intraperitoneal injection; 10, 3, or 1 mg/kg; 1 h and 6 h after Zymosan treatment Carrageenan-induced pleurisy model: Male Sprague-Dawley rats (160–180 g) were used. Tyrphostin AG126 was dissolved in ethanol (final concentration 1%) and administered intraperitoneally as a bolus injection at doses of 1, 3, or 10 mg/kg, 15 minutes before intrapleural injection of carrageenan. Control groups received vehicle (ethanol) or saline. Animals were sacrificed 4 hours after carrageenan injection, and pleural exudate and lung tissues were collected for analysis. [1] Collagen-induced arthritis model: Lewis rats were immunized with bovine type II collagen in complete Freund's adjuvant on day 1 and boosted on day 21. Tyrphostin AG126 (5 mg/kg) was administered intraperitoneally every 48 hours starting from day 24. Arthritis was assessed clinically and histologically until day 35. [1]
参考文献	[1]. The tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG126 reduces the development of acute and chronic inflammation. Am J Pathol. 2000 Jul;157(1):145-58. [2]. Oxidative stress causes ERK phosphorylation and cell death in cultured retinal pigment epithelium: prevention of cell death by AG126 and 15-deoxy-delta 12, 14-PGJ2. BMC Ophthalmol. 2003 Mar 21;3:5. [3]. The tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG 126 reduces the multiple organ failure induced by zymosan in the rat. Intensive Care Med. 2002 Jun;28(6):775-88 [4]. Role for extracellular signal-responsive kinase-1 and -2 in retinal angiogenesis. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2003 Apr;44(4):1722-31.
其他信息	2-[(3-hydroxy-4-nitrophenyl)methylidene]propanedinitrile is a nitrophenol. Tyrphostin AG 126 is a member of the tyrphostin family of tyrosine kinase inhibitors, that actively blocks lipopolysaccharide-induced production of tumor necrosis factor-a and nitric oxide in macrophages. (NCI) Tyrphostin AG126 is a derivative of benzylidene malononitrile and belongs to the tyrphostin family of tyrosine kinase inhibitors. [1] It exerts anti-inflammatory effects by inhibiting the expression of pro-inflammatory cytokines (TNF-α, IL-1β), iNOS, COX-2, and the activation of PARP, thereby reducing oxidative and nitrosative stress in acute and chronic inflammation models. [1] The study suggests that inhibition of protein tyrosine kinases may represent a novel therapeutic approach for inflammatory diseases. [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₀H₅N₃O₃
分子量	215.17
精确质量	215.033
元素分析	C, 55.82; H, 2.34; N, 19.53; O, 22.31
CAS号	118409-62-4
相关CAS号	118409-62-4
PubChem CID	2046
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	381.9±42.0 °C at 760 mmHg
熔点	184 °C
闪点	184.8±27.9 °C
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.689
LogP	1.66
tPSA	113.63
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	388
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N#C/C(C#N)=C/C1=CC=C([N+]([O-])=O)C(O)=C1
InChi Key	DUQADSPERJRQBW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H5N3O3/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13(15)16)10(14)4-7/h1-4,14H
化学名	2-[(3-hydroxy-4-nitrophenyl)methylidene]propanedinitrile
别名	AG 126; AG126; AG-126; UNII-7YA4AMD1JC; Tyrphostin A 10; Tyrphostin AG 126; Tyrphostin A 10; alpha-Cyano-(3-hydroxy-4-nitro)cinnamonitrile
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 43~100 mg/mL (199.9~464.8 mM) Ethanol: ~2 mg/mL (~9.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 43~100 mg/mL (199.9~464.8 mM)
Ethanol: ~2 mg/mL (~9.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.6475 mL	23.2374 mL	46.4749 mL
	5 mM	0.9295 mL	4.6475 mL	9.2950 mL
	10 mM	0.4647 mL	2.3237 mL	4.6475 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Saving of RPE cells by AG126 and 15d-PGJ2. ARPE-19 cells were treated with 10 μM AG126, 1 μM 15d-PGJ2 or a combination of these two agents overnight, followed by 1.4 mM H2O2 for 1 day (without testing agents), then processed for the MTT viability assay. BMC Ophthalmol . 2003 Mar 21:3:5.

Effect of tyrphostin AG126 on nitrotyrosine formation and PARP activation. Am J Pathol . 2000 Jul;157(1):145-58.
Effect of tyrphostin AG126 on myeloperoxidase activity and malondialdehyde levels in the lung. Am J Pathol . 2000 Jul;157(1):145-58.
Effect of tyrphostin AG126 on lung injury. Am J Pathol . 2000 Jul;157(1):145-58.
Effect of tyrphostin AG126 on the onset, the secondary lesion and on body weight gain in collagen-induced arthritis. Am J Pathol . 2000 Jul;157(1):145-58.
Effect of tyrphostin AG126 treatment on histological damage score (A) and radiograph score (B). Am J Pathol . 2000 Jul;157(1):145-58.
Effect of tyrphostin AG126 on malondialdehyde levels in the plasma: Malondialdehyde (MDA) levels in the plasma of CII-immunized rats killed at 35 days Am J Pathol . 2000 Jul;157(1):145-58.