| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aganepag targets the prostanoid EP2 receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the effects of prostaglandin E2 (PGE2). EP2 receptor activation is involved in various physiological processes, including vasodilation, wound healing, and modulation of inflammation. Aganepag is a potent and selective EP2 receptor agonist with an EC50 of 0.19 nM. It shows no activity at the EP4 receptor, indicating high selectivity. By activating EP2 receptors, Aganepag stimulates the cAMP/PKA signaling pathway. This leads to vasodilation, improved blood flow, and modulation of inflammatory responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 3，阿加内帕格（aganepag），EC50 为 0.19 nM，且对 EP4 无活性，因此是一种强效的前列腺素 EP2 受体激动剂。阿加内帕格可用于伤口愈合、疤痕预防、疤痕减少以及皱纹治疗和预防等方面的研究[1]。体外实验表明，阿加内帕格是 EP2 受体的强效激活剂，EC50 为 0.19 nM。它对 EP2 的选择性远高于 EP4。其活性通常通过基于细胞的功能性检测来测定，例如在表达 EP2 受体的细胞中进行 cAMP 积累测定。阿加内帕格以浓度依赖的方式刺激 cAMP 生成的能力证实了其激动剂活性。通过测试其对其他前列腺素受体（包括 EP4）的活性，证实了其选择性，结果显示阿加内帕格对 EP4 无活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究正在探索Aganepag在伤口愈合、减少疤痕、预防疤痕以及皱纹治疗和预防方面的潜力。此外，它还被用于研究其在青光眼和视网膜血流方面的应用。Aganepag通过激活EP2受体，刺激cAMP/PKA信号通路，从而导致血管舒张和血流改善。这些作用有望促进组织修复并减少疤痕。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内实验方案和结果，例如在动物模型中的疗效。该化合物目前是一种用于研究EP2受体介导效应的研究工具。
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| 酶活实验 |
Aganepag 的体外活性测定旨在评估其与 EP2 受体的结合和激活作用。受体结合测定采用表达 EP2 受体的细胞膜和放射性标记配体进行。由此可以测定 Aganepag 对受体的亲和力 (Ki)。功能测定则测量下游信号通路的激活情况，例如 cAMP 的积累。用 Aganepag 处理表达 EP2 受体的细胞，并使用竞争性免疫测定法测定 cAMP 水平。EC50 值由剂量反应曲线确定。为了评估选择性，该化合物还需针对其他前列腺素受体（包括 EP4）进行测试。
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| 细胞实验 |
Aganepag 的体外细胞活性检测采用表达人 EP2 受体的细胞进行。典型的检测方法是将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的 Aganepag 处理。cAMP 的生成量通过竞争性 ELISA 或均相时间分辨荧光 (HTRF) 检测法测定。EC50 值由剂量反应曲线确定。Aganepag 的 EC50 值为 0.19 nM。这些检测证实 Aganepag 是 EP2 受体的强效激动剂。通过测试其对其他前列腺素受体（包括 EP4）的活性，进一步证实了其选择性，结果显示 Aganepag 对 EP4 无活性。
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| 动物实验 |
现有文献中对Aganepag的体内动物实验描述尚不详尽。作为一种正在研究用于伤口愈合和减少瘢痕的化合物，Aganepag可在皮肤损伤动物模型中进行评估。典型的研究方法是在动物背部制造伤口，然后局部或全身应用Aganepag。通过测量伤口闭合率、瘢痕形成情况和组织学分析来评估伤口愈合情况。对于青光眼应用，Aganepag可在眼压升高的动物模型中进行评估。然而，目前尚无关于Aganepag的具体研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿加内帕格的分子量为 429.57 g/mol，分子式为 C24H31NO4S，纯度 >98%。建议将粉末在 -20°C 下保存长达 3 年，或将溶液在 -20°C 下保存长达 6 个月。应干燥避光保存。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等详细药代动力学性质尚未得到充分表征。作为研究化合物，以干粉形式妥善保存可保持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供Aganepag的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。Aganepag是一种选择性EP2受体激动剂，其毒性可能与其对正常组织中EP2受体介导的信号传导的影响有关。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理Aganepag时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Aganepag (AGN 210937) 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种强效且选择性的前列腺素 EP2 受体激动剂，EC50 为 0.19 nM。它对 EP4 受体没有活性。Aganepag 正在被研究用于促进伤口愈合、减少疤痕、预防疤痕以及治疗和预防皱纹。它也在青光眼和视网膜血流方面的潜在应用价值也在研究中。其作用机制涉及激活 EP2 受体，从而刺激 cAMP/PKA 信号通路，最终导致血管舒张和炎症反应的调节。它是研究 EP2 受体生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C24H31NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
429.575
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| 精确质量 |
429.197
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| CAS号 |
910562-18-4
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| PubChem CID |
24759922
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.643
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| tPSA |
106.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
563
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](C1=CC=C(C=C1)N2[C@H](CCC2=O)CCCC3=CC=C(S3)C(=O)O)O
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| InChi Key |
WXWCSPFQIXPFLD-RXVVDRJESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31NO4S/c1-2-3-4-8-21(26)17-9-11-19(12-10-17)25-18(13-16-23(25)27)6-5-7-20-14-15-22(30-20)24(28)29/h9-12,14-15,18,21,26H,2-8,13,16H2,1H3,(H,28,29)/t18-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[3-[(2S)-1-[4-[(1S)-1-hydroxyhexyl]phenyl]-5-oxopyrrolidin-2-yl]propyl]thiophene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
AGN-210937 AGN210937 AGN 210937
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 45 mg/mL (~104.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.3 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 23.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.3 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 23.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.3 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3279 mL | 11.6393 mL | 23.2786 mL | |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3279 mL | 4.6557 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3279 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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