| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
AGN 192836 targets alpha2-adrenergic receptors, specifically the alpha2A, alpha2B, and alpha2C subtypes. It exhibits sub-nanomolar binding affinity with Ki values of 1.7 nM for alpha2A, 82 nM for alpha2B, and 19 nM for alpha2C. Functional EC50 values are 8.7 nM for alpha2A, 41 nM for alpha2B, and 6.6 nM for alpha2C.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
根据结合试验，AGN 192836 对 α2A 受体的选择性比 α1 受体高 1200 倍，比 α2B 受体高 50 倍，比 α2A 受体高 10 倍。..α2C 受体[1]。
AGN 192836 作为一种选择性 α2-肾上腺素能激动剂，在体外表现出强效活性。它对 α2A、α2B 和 α2C 受体均具有显著的功能活性，EC₅0 值分别为 8.7 nM、41 nM 和 6.6 nM。该化合物对 α2A 受体的结合亲和力达到亚纳摩尔级（Ki 值为 1.7 nM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AGN 192836 在猴子身上静脉注射时，降低血压的效果比溴莫尼定更好；在兔子身上局部应用时，降低眼内压的效果与溴莫尼定一样好 [1]。
在体内，AGN 192836 通过激活 α2A/α2B/α2C 肾上腺素能受体来调节神经递质释放和生理反应，例如血压和眼内压。作为一种选择性 α2-肾上腺素能激动剂，它被用于研究肾上腺素能受体信号传导及其相关的生理功能。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常使用表达重组人α2A、α2B或α2C肾上腺素能受体的细胞膜制备物，用于检测AGN 192836。放射性配体结合试验使用[3H]-RX821002或其他合适的放射性配体，以确定结合亲和力(Ki)。竞争性结合实验则使用不同浓度的化合物进行。
|
| 细胞实验 |
AGN 192836 的体外细胞分析包括用不同浓度的化合物（通常为 0.001-100 μM）处理表达 α2-肾上腺素能受体的细胞。检测指标包括下游信号通路激活的测量（例如，腺苷酸环化酶抑制、cAMP 水平降低）、受体内化的评估以及功能性分析，例如 [3⁵S]GTPγS 结合以测量受体激活。
|
| 动物实验 |
AGN 192836 的体内动物研究通常采用啮齿动物模型，以评估其对血压、眼压和其他 α2-肾上腺素能受体介导的生理反应的影响。剂量反应研究用于确定该化合物在体内的疗效和效力。该化合物被用作研究 α2-肾上腺素能受体药理学的工具。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
AGN 192836 的药代动力学特性具有小分子 α2-肾上腺素能激动剂的特征。该化合物分子量为 231.25，可能具有良好的口服生物利用度。在合适的动物模型中给药后，将通过 LC-MS/MS 分析测定其药代动力学参数，包括半衰期、Cmax、Tmax 和 AUC。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AGN 192836 是一种仅供实验室使用的研究级化合物。与所有研究用化学品一样，操作过程中应遵守标准安全预防措施，包括佩戴合适的个人防护装备并在通风橱内操作。包括急性毒性和重复给药毒性研究在内的完整毒理学数据尚未公开。
|
| 参考文献 |
[1]. Stephen M, et al. Synthesis and Evaluation of 2-(Arylamino)imidazoles as α2-Adrenergic Agonists. J. Med. Chem., 1997, 40 (1), pp 18–23
|
| 其他信息 |
AGN 192836（CAS号：171102-29-7）是一种强效且选择性的α2-肾上腺素能受体激动剂，目前仅用作研究工具，尚未获准用于临床。该化合物通常在-20℃干燥条件下保存。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 分子式 |
C12H13N3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
231.250522375107
|
| 精确质量 |
231.1
|
| CAS号 |
171102-29-7
|
| PubChem CID |
10176999
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
2
|
| tPSA |
59.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
264
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1=C(C=CC2=C1OCCO2)NC3=NC=CN3
|
| InChi Key |
NDFYRGCPDAFQDG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H13N3O2/c1-8-9(15-12-13-4-5-14-12)2-3-10-11(8)17-7-6-16-10/h2-5H,6-7H2,1H3,(H2,13,14,15)
|
| 化学名 |
N-(5-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1H-imidazol-2-amine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~80 mg/mL (~345.95 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL | |
| 5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL | |
| 10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
