AJS1669

目录号: V10596 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AJS1669 游离酸是一种有效的口服糖原合酶 (GS) 激活剂。

AJS1669 CAS号: 1853130-05-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

AJS1669游离酸是一种强效的口服糖原合成酶（GS）激活剂。AJS1669游离酸可改善小鼠的葡萄糖代谢并减少其体脂含量。
AJS1669（CAS号：1853130-05-8），又称AJS1669游离酸，是一种小分子，可作为肌肉糖原合成酶（GS）的激活剂。其分子式为C₂₆H₂₁F₂NO₆S，分子量为513.51 g/mol。据报道，该化合物也是过氧化物酶体增殖激活受体δ（PPARδ）的选择性激动剂。目前正在研究其在治疗代谢性疾病（如2型糖尿病、肥胖症和血脂异常）方面的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary targets of AJS1669 include glycogen synthase (GS), a key enzyme in glycogenesis, and PPARδ, a nuclear receptor involved in lipid and glucose metabolism. By activating glycogen synthase, it promotes glycogen synthesis. As a PPARδ agonist, it promotes fatty acid oxidation and improves insulin sensitivity. This dual mechanism contributes to its potential for improving glucose metabolism.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，AJS1669 是一种强效的肌肉糖原合成酶激活剂。作为 PPARδ 激动剂，它能促进细胞内脂肪酸氧化。这些活性使其能够改善葡萄糖代谢。该化合物的作用机制通过基于细胞的检测来表征，这些检测包括测量糖原合成和 PPARδ 靶基因的表达。其效力和功效将通过剂量反应研究来确定。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，AJS1669能够改善小鼠的葡萄糖代谢并减少体脂含量。其口服生物利用度使其适用于体内给药。AJS1669通过激活PPARδ，促进脂肪酸氧化并提高胰岛素敏感性，且不会引起其他PPAR激动剂常见的体重增加。这些作用支持对其在代谢性疾病治疗中的应用进行研究。
酶活实验	体外酶/受体结合研究旨在测定AJS1669对糖原合成酶和PPARδ的活性。糖原合成酶活性可通过测定UDP-葡萄糖掺入糖原的量来评估。PPARδ激动剂活性则通过基于细胞的报告基因检测进行评估，该化合物可激活PPAR反应元件驱动的荧光素酶构建体。与PPARδ的结合亲和力可通过放射性配体结合或TR-FRET检测进行评估。
细胞实验	体外细胞实验用于评估 AJS1669 对葡萄糖代谢和脂肪生成的影响。用该化合物处理肌肉或肝脏细胞，并测量葡萄糖摄取和糖原合成。可在 3T3-L1 细胞中研究脂肪细胞分化。通过 qRT-PCR 检测参与脂肪酸氧化的 PPARδ 靶基因的表达。评估细胞毒性以确保安全性。
动物实验	AJS1669 的体内动物研究是在代谢疾病小鼠模型中进行的。该化合物经口服给药，通过测量血糖和胰岛素水平以及进行葡萄糖耐量试验来评估其对葡萄糖代谢的影响。体脂量采用磁共振成像 (MRI) 或称量脂肪垫等技术进行测量。此外，还分析了组织中 PPARδ 靶基因表达等药效学标志物。
药代性质 (ADME/PK)	AJS1669 的游离酸形式增强了其药代动力学特性，使其成为代谢疾病研究的理想候选药物。其分子量为 513.51 g/mol。该化合物可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。更多药代动力学详情可参考相关研究文献。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	AJS1669 的毒性特征尚未完全公布，但作为一种研究化合物，它仅供非人体使用。该化合物被认为具有良好的安全性，因为它能提高胰岛素敏感性，而不会像其他 PPAR 激动剂那样导致体重增加。处理生物活性化合物时应遵循标准安全预防措施。
其他信息	补充信息：AJS1669 也称为 AJS-1669 和 AJS 1669。其 IUPAC 名称为 2-[[5-[[4-(4,5-二氟-2-甲硫基苯基)苯氧基]甲基]呋喃-2-羰基]-(呋喃-2-基甲基)氨基]乙酸。该产品是一种用于研究糖原代谢和 PPARδ 生物学的研究工具。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H20F2NNAO6S
分子量	535.491683959961
精确质量	513.105
CAS号	1853130-05-8
相关CAS号	1853130-05-8 (free acid);
PubChem CID	91809198
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.8
tPSA	118
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	739
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CSC1=CC(=C(C=C1C2=CC=C(C=C2)OCC3=CC=C(O3)C(=O)N(CC4=CC=CO4)CC(=O)O)F)F
InChi Key	IQZYODALPHIPRX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H21F2NO6S/c1-36-24-12-22(28)21(27)11-20(24)16-4-6-17(7-5-16)34-15-19-8-9-23(35-19)26(32)29(14-25(30)31)13-18-3-2-10-33-18/h2-12H,13-15H2,1H3,(H,30,31)
化学名	2-[[5-[[4-(4,5-difluoro-2-methylsulfanylphenyl)phenoxy]methyl]furan-2-carbonyl]-(furan-2-ylmethyl)amino]acetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~486.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~486.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8674 mL	9.3372 mL	18.6745 mL
	5 mM	0.3735 mL	1.8674 mL	3.7349 mL
	10 mM	0.1867 mL	0.9337 mL	1.8674 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。