| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HepG2 细胞中,黄曲霉内酯剂量依赖性地促进细胞凋亡。研究表明,alanolactone 引起的细胞凋亡与多种因素有关,包括 Bax/Bcl-2 比率增加、caspase-3 激活、ROS 产生、GSH 消耗和 STAT3 激活抑制 [1]。氨基内酯会降低 STAT3 靶基因的表达、DNA 结合以及向细胞核的易位。尽管这种影响不是通过抑制 STAT3 上游激酶介导的,但淀粉内酯可显着降低 STAT3 激活,并对 MAPK 和 NF-κB 转录产生轻微影响 [2]。在 HCT-8 人结肠癌细胞中,alantolactone 触发激活素/SMAD3 信号传导。通过阻止 Cripto-1 和 IIA 型激活素受体在激活素信号通路中相互作用,alantolactone 具有抗肿瘤特性 [4]。黄曲霉内酯(5 μg/mL,24 h)抑制结肠腺癌 HCT-8 细胞的生长 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与对照小鼠相比,丙氨酰内酯治疗小鼠的平均肿瘤体积大约缩小了 2.17 倍。尽管如此,在试验期间,服用丙醇内酯对总体重没有影响,表明没有明显的危害。此外,与对照小鼠相比,用丙氨内酯治疗的小鼠的平均肿瘤重量显着降低。更显着的是,注射alantolactone后肿瘤组织中cyclin D1和p-STAT3的表达显着降低[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型: HCT-8 细胞。 测试浓度:5 μg/mL (~21.6 μM)。 孵化持续时间:24小时。 实验结果:激活HCT-8细胞中的activin信号通路。 |
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 6周龄雌性无胸腺BALB/c裸鼠[2]。
剂量: 2.5 mg/kg。 给药途径: 每2天腹腔注射一次。 实验结果: 显示出抗癌活性。 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿兰托内酯是一种倍半萜内酯,其结构为3a,5,6,7,8,8a,9,9a-八氢萘并[2,3-b]呋喃-2-酮,在5位和8a位分别带有两个甲基取代基,在3位带有一个亚甲基取代基。它是一种植物代谢产物,具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤的活性。它是一种倍半萜内酯、萘并呋喃类化合物和烯烃类化合物。
据报道,阿兰托内酯存在于大旋覆花(Inula grandis)、日本旋覆花(Inula japonica)以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C15H20O2
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|---|---|
| 分子量 |
232.323
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| 精确质量 |
232.146
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| CAS号 |
546-43-0
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| PubChem CID |
72724
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
275.0±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
78-79ºC
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| 闪点 |
111.5±18.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.534
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| LogP |
3.69
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
421
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@H]1CCC[C@]2(C1=C[C@H]3[C@@H](C2)OC(=O)C3=C)C
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| InChi Key |
PXOYOCNNSUAQNS-AGNJHWRGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O2/c1-9-5-4-6-15(3)8-13-11(7-12(9)15)10(2)14(16)17-13/h7,9,11,13H,2,4-6,8H2,1,3H3/t9-,11+,13+,15+/m0/s1
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| 化学名 |
(3aR,5S,8aR,9aR)-5,8a-dimethyl-3-methylidene-5,6,7,8,9,9a-hexahydro-3aH-benzo[f][1]benzofuran-2-one
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| 别名 |
AI3-31147Alantolactone AI331147 AI3 31147
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~430.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3044 mL | 21.5220 mL | 43.0441 mL | |
| 5 mM | 0.8609 mL | 4.3044 mL | 8.6088 mL | |
| 10 mM | 0.4304 mL | 2.1522 mL | 4.3044 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。