| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿拉瑞林存在下的细胞活力显着低于阿拉瑞林不存在时的细胞活力。对细胞活力的最大刺激作用在浓度为 10-5 M 时实现,并且以剂量依赖性方式发挥作用[1]
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
阿拉瑞林可通过直接作用于大鼠壁细胞和抑制迷走神经功能来抑制胃酸分泌[2]。阿拉瑞林可显着提高大鼠 GSMC G1 期比例、降低 S 期比例[1]。
|
| 细胞实验 |
将细胞在 2.5 g/L 胰蛋白酶溶液中进行胰蛋白酶处理后接种到 96 孔板中。经过 24 小时的生长期,达到约 800 g/L 的亚汇合状态后,每孔补充 0.1 mL 含有 2.5% 小牛血清和不同浓度(0.001、0.1 和 10 μM)阿拉瑞林的培养基。然后将孔在 CO2 培养箱中培养一整天。至少使用十二个孔来测试每个浓度。总之,每孔加入 15 μL MTT 溶液,然后孵育 4 小时。取出培养基和 MTT 后,每孔加入 150 μL DMSO,加入并摇动 10 分钟以溶解晶体。 ELISA 读数器用于测量 490 nm 处的 OD [1]。
|
| 动物实验 |
大鼠:实验采用两组雄性Sprague-Dawley大鼠。第一组:使用分室胃模型测定胃酸分泌量。简而言之,切开腹部,暴露胃和十二指肠并分别结扎,然后向每个胃室中注入1.5 mL 0.9%氯化钠溶液(含2 μg/kg阿瑞林)。分别在15、30、45和60分钟后使用ABL-500测定pH值,并从分室胃中抽取胃液。对照组以生理盐水代替阿瑞林。第二组:麻醉后,经尾静脉注射2 mL阿瑞林(2 μg/kg)。对照组注射生理盐水代替阿瑞林。之后,结扎十二指肠和胃,并立即注入1.5 mL生理盐水。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
另请参阅:LHRH、Ala(6)-Gly(10)-乙酰胺-(注释已移至);Surfagon(注释已移至)。
|
| 分子式 |
C60H86N16O16
|
|---|---|
| 分子量 |
1287.42
|
| 精确质量 |
1286.64
|
| 元素分析 |
C, 55.98; H, 6.73; N, 17.41; O, 19.88
|
| CAS号 |
79561-22-1
|
| 相关CAS号 |
(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH; 52435-06-0
|
| PubChem CID |
9855027
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.482 g/cm3
|
| 折射率 |
1.694
|
| LogP |
-0.5
|
| tPSA |
466.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
30
|
| 重原子数目 |
84
|
| 分子复杂度/Complexity |
2320
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
| SMILES |
C(=O)(O)C.C(C1=CNC2C=CC=CC1=2)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N1CCC[C@H]1C(=O)NCC)=O)CC1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC([C@@H]1CCC(=O)N1)=O)CC1NC=NC=1
|
| InChi Key |
DPWSRXJWCYEGIV-PFHUABGLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C56H78N16O12.2C2H4O2/c1-5-60-54(83)45-13-9-21-72(45)55(84)39(12-8-20-61-56(57)58)66-50(79)40(22-30(2)3)67-47(76)31(4)64-49(78)41(23-32-14-16-35(74)17-15-32)68-53(82)44(28-73)71-51(80)42(24-33-26-62-37-11-7-6-10-36(33)37)69-52(81)43(25-34-27-59-29-63-34)70-48(77)38-18-19-46(75)65-38;2*1-2(3)4/h6-7,10-11,14-17,26-27,29-31,38-45,62,73-74H,5,8-9,12-13,18-25,28H2,1-4H3,(H,59,63)(H,60,83)(H,64,78)(H,65,75)(H,66,79)(H,67,76)(H,68,82)(H,69,81)(H,70,77)(H,71,80)(H4,57,58,61);2*1H3,(H,3,4)/t31-,38+,39+,40+,41+,42+,43+,44+,45+;;/m1../s1
|
| 化学名 |
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
|
| 别名 |
LHRH-A; larelin Acetate; Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt; 6-D-Ala-10-D-gly-LHRH-ethylamide; 6-D-Ala-10-D-gly-LHRH-ethylamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~62.5 mg/mL (~48.6 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~77.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (77.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7767 mL | 3.8837 mL | 7.7675 mL | |
| 5 mM | 0.1553 mL | 0.7767 mL | 1.5535 mL | |
| 10 mM | 0.0777 mL | 0.3884 mL | 0.7767 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|