| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Albiflorin inhibits the p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) pathway in spinal microglia.
It also inhibits the c-Jun N-terminal kinase (JNK) pathway, suppressing the overelevated expression of phosphorylation of JNK (p-JNK) in spinal cord astrocytes. [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用白花苷（50-200 μM；预处理 3 小时；PC12 细胞）处理可显著改善谷氨酸 (Glu) 引起的细胞活力下降 [1]。活性氧积累、B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2)/Bax 比值降低以及 Glu 诱导的细胞核和线粒体凋亡改变均可被白花苷（100 μM；预处理 3 小时；PC12 细胞）处理显著减轻 [1]。用 100 μM 白花苷预处理 PC12 细胞 3 小时可增加 AKT 及其下游成分 GSK-3β 的磷酸化水平 [1]。
白花苷（50-200 μM）预处理 3 小时可显著降低分化 PC12 细胞中谷氨酸（20 mM，24 小时）诱导的细胞死亡。在 50 μM 和 100 μM 浓度下，AF 显著提高了细胞活力（MTT 法）；100 μM 为最佳浓度，用于后续实验。[1] - 用 100 μM Albiflorin 预处理 3 小时，再用 20 mM 谷氨酸处理 24 小时，几乎完全抑制了谷氨酸诱导的细胞凋亡性核改变（Hoechst 33342 染色），细胞存活率 >93%，而未处理的对照组为 84%。[1] - 谷氨酸暴露后，细胞内活性氧 (ROS) 水平升高约 30%；100 μM Albiflorin 预处理可抑制 ROS 水平恢复至对照水平（DCFH-DA 染色）。[1] - 谷氨酸暴露导致线粒体通透性显著增加（Rh123 荧光强度降低 60%）。用 100 μM 的白花素预处理可使 Rh123 荧光强度恢复至未暴露对照组的 87%，表明其对线粒体膜电位具有保护作用。[1] - 白花素（100 μM，预处理 3 小时）逆转了谷氨酸诱导的 Bcl-2/Bax 比值下降。谷氨酸将 Bcl-2/Bax 比值降低至对照组的 79.2%；白花素预处理使其升高至 110.1%（Western blot）。[1] - 白花素（100 μM）以时间依赖性方式显著上调 AKT 和 GSK-3β 的磷酸化水平（谷氨酸暴露后 30、60、180 和 360 分钟）。PI3K 抑制剂 LY294002（10 μM）可完全消除这种作用。 [1] - Albiflorin 并未显著抑制谷氨酸诱导的细胞内钙超载（Fluo-4-AM 检测）：AF 预处理后，细胞内 Ca²⁺ 水平为未暴露对照组的 134.8%（与单独谷氨酸处理组相比为 150.5%，差异无统计学意义）。[1] - Albiflorin 在任何时间点（30、60 和 180 分钟）均未显著抑制谷氨酸诱导的 CaMKII 磷酸化（Western blot）。[1] - Albiflorin (100 μM) 对谷氨酸毒性的细胞活力保护作用可被 PI3K 抑制剂 LY294002 (10 μM) 显著消除（MTT 检测）。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
术后第11天和第15天，在Wistar大鼠中，给予白花丹素（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续15天）治疗显著提高了大鼠的缩爪阈值（PWT）。白花丹素抑制脊髓小胶质细胞中p38 MAPK通路的激活，从而上调IL-1β和TNF-α的表达。白花丹素具有显著降低星形胶质细胞活化、抑制星形胶质细胞中c-JNK（p-JNK）的磷酸化和过度表达以及降低脊髓中趋化因子CXCL1浓度的作用[2]。
白花丹（50 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续15天）显著提高了CCI大鼠术后第11天和第15天的缩爪阈值（PWT），表明机械性痛觉过敏得到缓解；然而，它对CCI诱导的爪缩回潜伏期（PWL）缩短没有显著影响，表明其对热痛觉过敏无影响。[2] 给予Albiflorin可降低CCI大鼠术后第11天和第15天脊髓背角小胶质细胞（Iba-1免疫反应性）的活化，并在术后第15天抑制星形胶质细胞（GFAP免疫反应性）的活化。[2] Albiflorin治疗显著降低了CCI大鼠术后第15天脊髓中促炎细胞因子白细胞介素-1β（IL-1β）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的升高水平。此外，Albiflorin显著降低了脊髓中趋化因子CXCL1的升高水平，但对CCI诱导的IL-6上调无影响。[2] Albiflorin降低了CCI大鼠术后第15天脊髓中磷酸化p38 (p-p38)和磷酸化JNK (p-JNK)的蛋白水平，免疫荧光和Western blotting结果显示。双重免疫荧光染色显示p-p38与脊髓小胶质细胞共定位，p-JNK与脊髓星形胶质细胞共定位。[2] |
| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： PC12 细胞 测试浓度： 50 μM、100 μM、200 μM 孵育时间： 预处理 3 小时 实验结果： 谷氨酸诱导的细胞活力下降显著改善。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： PC12 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 预处理 3 小时 实验结果： 谷氨酸诱导的细胞核和线粒体凋亡显著减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：PC12细胞 测试浓度：100 μM 孵育时间：预处理3小时 实验结果：AKT及其下游组分GSK-3β的磷酸化增强。 细胞活力检测（MTT法）：将分化的PC12细胞（每孔2×10⁴个）接种于96孔板中，用50-200 μM的Albiflorin预处理3小时，然后与20 mM谷氨酸共同处理24小时。加入MTT溶液（0.5 mg/ml），于37℃避光孵育4小时，并在540 nm处测量吸光度。细胞活力值以相应对照组细胞的百分比表示。 [1] - 细胞凋亡分析（Hoechst 33342染色）：将PC12细胞（每孔1×10⁵个）接种于12孔板中，进行分化处理，用100 μM白花苷预处理3小时，然后与20 mM谷氨酸共同处理24小时。将细胞与Hoechst 33342（5 μg/ml）在37℃避光孵育30分钟，用PBS洗涤三次，并通过激光扫描共聚焦显微镜（激发波长350 nm，发射波长460 nm）测定荧光强度。计算存活细胞的百分比。 [1] - 细胞内活性氧（ROS）水平测定（DCFH-DA染色）：将分化的PC12细胞（每孔1×10⁵个）接种于12孔板中，用100 μM白花苷预处理3小时，然后与20 mM谷氨酸共同处理24小时。将细胞在37℃避光条件下与5 μM DCFH-DA孵育30分钟，用PBS洗涤三次，并通过荧光显微镜（激发波长485 nm，发射波长530 nm）监测荧光强度。计算各组的平均荧光强度。 [1] - 线粒体膜电位测定（Rh123染色）：将分化的PC12细胞（每孔1×10⁵个）接种于共聚焦培养皿中，先用100 μM白花素预处理3小时，再用20 mM谷氨酸处理24小时，最后用5 μM Rh123在37 °C下孵育30分钟。用PBS洗涤三次后，使用激光扫描共聚焦显微镜（激发波长525 nm，发射波长590 nm）测定荧光强度。计算每组30个细胞的平均荧光强度。 [1] - 细胞内Ca²⁺浓度测定（Fluo-4-AM）：将分化的PC12细胞（每孔1×10⁵个）接种于共聚焦培养皿中，先用100 μM白花素预处理3小时，再用20 mM谷氨酸共同处理3小时。细胞在37℃避光条件下与5 μM Fluo-4-AM孵育30分钟，用PBS洗涤三次，然后通过激光扫描共聚焦显微镜（激发波长488 nm，发射波长520 nm）测定荧光强度。计算每组约60个细胞的总荧光强度，并将Ca²⁺浓度表示为相应对照组的百分比。[1] - Western blot分析：使用含有蛋白酶抑制剂混合物和PMSF的裂解缓冲液制备处理后的PC12细胞的全细胞裂解液。离心（12,000 rpm，30 分钟，4 °C）后，采用 Bradford 法测定蛋白浓度。取 30 μg 蛋白样品进行 12% SDS-PAGE 电泳分离，转移至 PVDF 膜，用 5% BSA 封闭，并与针对 P-AKT、T-AKT、P-CaMKII、T-CaMKII、P-GSK3β、T-GSK3β、Bcl-2、Bax 和 GAPDH 的一抗（1:1,000）于 4 °C 孵育过夜。TBST 洗涤后，将膜与 HRP 标记的二抗（1:2,000）于 37 °C 孵育 2 小时，最后使用 ECL 化学发光试剂盒显色。条带强度通过密度扫描法进行定量分析。在Albiflorin实验中，细胞先用100 μM AF预处理3小时，然后暴露于谷氨酸；分别在暴露后30、60、180或360分钟收集细胞。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 7周龄Wistar大鼠（200-220 g），患有慢性压迫性损伤（CCI）[2]
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；腹腔注射（ip），每日一次；持续15天 实验结果： 术后第11天和第15天，缩爪阈值（PWT）显著升高。 使用成年雄性Wistar大鼠（7周龄，200-220 g）。在水合氯醛麻醉（300 mg/kg，腹腔注射）下，对右侧坐骨神经进行慢性压迫性损伤（CCI）。在大腿中部暴露右侧坐骨神经，并用4根铬制肠线以1.0 mm的间隔松散地结扎神经四次。假手术组仅暴露右侧坐骨神经而不进行结扎。[2] Albiflorin溶于生理盐水中，从CCI手术后第一天开始，每天腹腔注射一次，剂量为50 mg/kg，持续15天。对照组注射生理盐水。[2] 采用Chaplan上下法，使用校准的von Frey纤维丝刺激右后爪足底，评估机械缩足阈值（PWT）。分别在CCI手术前一天以及术后第3、7、11和15天进行测试。采用热痛刺激器（足底辐射热）测量热缩足潜伏期（PWL）。设定25秒为截止时间。每项测量重复三次，间隔15分钟。[2] 在CCI手术后第11天和第15天，末次给药后60分钟，用氯醛水合物（350 mg/kg，腹腔注射）对大鼠进行深度麻醉。取出与神经损伤同侧的L4-L5脊髓节段进行免疫组织荧光分析。术后第15天，还收集脊髓进行酶联免疫吸附试验（ELISA）和蛋白质印迹分析。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
白芍苷（Albiflorin）是一种单萜糖苷，分子式为C23H28O11，最初从芍药（Paeonia lactiflora）的根中分离得到。它是一种植物代谢产物和神经保护剂。白芍苷是一种苯甲酸酯、γ-内酯、β-D-葡萄糖苷、单萜糖苷、仲醇和桥联化合物。据报道，白芍苷存在于牡丹（Paeonia suffruticosa）、芍药（Paeonia lactiflora）以及其他具有相关数据的生物体中。
白芍苷是芍药苷（paeoniflorin，PF）的异构体，两者均为芍药（Paeonia lactiflora Pall.）的主要成分。在本CCI大鼠神经病理性疼痛模型中，Albiflorin与PF相比表现出不同的作用机制：虽然两种异构体均能抑制小胶质细胞活化和p38 MAPK通路，但只有Albiflorin能进一步抑制星形胶质细胞活化，抑制星形胶质细胞中p-JNK的表达，并降低脊髓中CXCL1的水平。这表明Albiflorin可能在神经病理性疼痛的急性期和晚期均具有镇痛作用。该研究表明，Albiflorin可能通过抑制神经炎症成为治疗神经病理性疼痛的潜在药物。[2] |
| 分子式 |
C23H28O11
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|---|---|
| 分子量 |
480.4618
|
| 精确质量 |
480.163
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| CAS号 |
39011-90-0
|
| PubChem CID |
24868421
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
722.1±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
248.9±26.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.662
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| LogP |
-0.97
|
| tPSA |
172.21
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
830
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@]12C[C@H]([C@@H]3C[C@]1([C@@]3(C(=O)O2)COC(=O)C4=CC=CC=C4)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
QQUHMASGPODSIW-ICECTASOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O11/c1-21-8-13(25)12-7-23(21,33-19-17(28)16(27)15(26)14(9-24)32-19)22(12,20(30)34-21)10-31-18(29)11-5-3-2-4-6-11/h2-6,12-17,19,24-28H,7-10H2,1H3/t12-,13+,14+,15+,16-,17+,19-,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
[(1R,3R,4R,6S,9S)-4-hydroxy-6-methyl-8-oxo-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-7-oxatricyclo[4.3.0.03,9]nonan-9-yl]methyl benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~208.13 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~208.13 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (208.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0813 mL | 10.4067 mL | 20.8134 mL | |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0813 mL | 4.1627 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0407 mL | 2.0813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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