| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Albizziin primarily targets two key enzymes in glutamine metabolism: glutaminase and glutaminyl-tRNA synthetase . The compound acts as a glutamase inhibitor, interfering with the utilization of L-glutamine by the enzyme, likely in a competitive and reversible manner since L-albizziin itself can also serve as a substrate of the enzyme . Importantly, studies indicate that the glutamine-binding site involved in the regulation of glutamine synthetase activity is not the active site of the enzyme, as albizziin inhibited neither the transferase nor the synthetase activity of glutamine synthetase in cell-free extracts . This suggests the compound's biological effects are mediated through a distinct regulatory binding site.
Glutaminase (from Debaryomyces spp. CECT 11815). It acts as both a substrate and a reversible competitive inhibitor of the enzyme. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-albizziin 是一种淀粉基试剂，具有谷氨酰胺酶活性[1]。L-albizziin 已展现出多种体外生物活性。作为谷氨酰胺酶抑制剂，它能抑制花生4-亚甲基谷氨酰胺酶的活性，IC50 值为 20 mM。该化合物具有植物毒性，能降低浮萍（Lemna minor）的叶片产量，LD50 值介于 25 至 50 µM 之间。此外，L-albizziin 还显示出对新城疫病毒和疱疹病毒感染的抗病毒活性。在肝癌组织培养细胞中，albizziin 作为拮抗剂，能阻止谷氨酰胺对谷氨酰胺合成酶活性的影响，这种作用是可逆的，并且对谷氨酰胺的转运或蛋白质合成影响甚微。
L-Albizziin 可被来自德巴利酵母属（Debaryomyces spp.）的纯化谷氨酰胺酶水解。在标准测定介质（50 mM Tris-HCl，pH 8.5，37°C）中，浓度为 10 mM 时，该化合物的相对活性为 L-谷氨酰胺（100%）的 9.2%。[1] 该化合物以浓度依赖的方式抑制谷氨酰胺酶活性。浓度为 2 mM 时，酶保留了 86.8% 的相对活性；浓度为 5 mM 时，相对活性为 73.3%；浓度为 10 mM 时，相对活性下降至 57.9%（相当于约 42% 的抑制率）。由于 L-Albizziin 也是该酶的底物，因此这种抑制很可能是竞争性的且可逆的。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
鉴于谷氨酰胺代谢在肿瘤细胞增殖中的作用，该化合物主要用作谷氨酰胺酶抑制剂，应用于癌症研究。该化合物天然存在于高等植物中，提示其可能在植物防御或代谢调控中发挥作用，但所提供的参考文献中并未广泛记载详细的体内动物药效研究。
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| 酶活实验 |
谷氨酰胺酶抑制试验可使用纯化的谷氨酰胺酶制剂进行。以下是基于相关研究的典型实验方案：配制含有L-谷氨酰胺（通常为10-50 mM）作为底物的反应缓冲液，并使用合适的缓冲体系（例如，50 mM Tris-HCl，pH 8.0-8.5）。向反应混合物中加入不同浓度的L-白藜芦醇（0-20 mM）。加入纯化的谷氨酰胺酶启动反应。在37°C下孵育15-60分钟。加入三氯乙酸或加热灭活终止反应。使用比色法（例如，使用奈斯勒试剂测定氨）或高效液相色谱法定量产物（L-谷氨酸或氨）。根据剂量-反应曲线计算IC50值。为了进行背景校正，应设置不含抑制剂和不含酶的对照反应。
为了测定L-Albizziin的底物活性，将纯化的谷氨酰胺酶在含有50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 8.5）和10 mM L-Albizziin的标准测定介质中于37°C孵育。加入乙酸至终浓度为0.2 M以终止反应。通过谷氨酸脱氢酶和NADH氧化偶联反应，并监测340 nm处的吸光度变化，来测定水解产生的氨。一个酶活性单位定义为在37°C下每分钟产生1 nmol产物的酶量。 [1] 在抑制研究中，在相同的标准条件下（50 mM Tris-HCl，pH 8.5，10 mM L-谷氨酰胺，37°C），加入不同浓度的L-Albizziin（2、5和10 mM）测定谷氨酰胺酶活性。采用谷氨酸脱氢酶、吩嗪甲酯和碘硝基四唑氯化物（INT）联用的比色法定量生成的L-谷氨酸；在490 nm处测定INT-甲臜的量。同时进行不添加抑制剂的对照实验。相对活性以对照活性的百分比表示。[1] |
| 细胞实验 |
已有文献描述了利用肝癌细胞培养物进行L-albizziin细胞活性测定的方法。一个典型的实验方案如下：在含有谷氨酰胺的适宜培养基中培养肝癌细胞。用不同浓度（通常为0-20 mM）的L-albizziin处理细胞，处理时间可控（例如4-24小时）。检测细胞裂解液中的谷氨酰胺合成酶活性，或使用放射性标记的[³H]-谷氨酰胺测定谷氨酰胺转运。可以通过以下方法评估albizziin对谷氨酰胺合成酶活性的影响：在有或无albizziin存在的情况下，用谷氨酰胺（10-20 mM）预孵育细胞，然后测定无细胞提取物中的酶活性。由于albizziin的作用是可逆的，因此可以进行洗脱实验来验证抑制作用的可逆性。
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| 动物实验 |
基于其作为谷氨酰胺酶抑制剂在癌症研究中的作用机制，可以采用标准的异种移植模型方案：在免疫缺陷小鼠（例如，使用肝癌或其他谷氨酰胺依赖性癌细胞系）中建立皮下肿瘤。当肿瘤体积达到约 100-150 mm³ 时，将动物随机分组。根据初步毒性研究确定的剂量（典型起始剂量范围：10-100 mg/kg），通过腹腔注射或静脉注射给予 L-albizziin。每 2-3 天使用游标卡尺监测肿瘤体积，以体重作为毒性指标，并采集血浆/组织样本进行药代动力学和药效学分析。比较治疗组和对照组的肿瘤生长抑制率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
提供的搜索结果中没有L-albizziin的具体药代动力学参数（例如，半衰期、Cmax、AUC、生物利用度、清除率）。然而，该化合物的溶解性特征已有文献记载：它在水中的溶解度为50 mg/mL，也可溶于DMSO。储存建议包括：粉末形式储存于-20°C（可稳定保存长达3年），溶液形式储存于-80°C（可稳定保存长达6个月）。作为一种极性氨基酸衍生物，L-albizziin可能难以通过生物膜进行被动扩散，并且可能需要主动转运机制才能被细胞摄取。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-Albizziin 被归类为仅供研究使用的化合物，不可用于人类治疗或诊断。该化合物对浮萍（Lemna minor）具有植物毒性，LD50 为 25-50 µM，表明其在植物系统中具有相对较低的生物活性。在哺乳动物细胞培养研究中，Albizziin 在测试浓度下表现出可逆性效应，对谷氨酰胺转运或蛋白质合成的影响甚微，表明其体外毒性可控。所提供的参考文献中没有关于急性毒性（LD50）、慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性的具体数据。标准安全预防措施包括在通风良好的区域操作，穿戴适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜），并避免吸入、摄入或皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-Albizziine 是一种非蛋白 L-α-氨基酸。据报道，它存在于金合欢（Acacia paradoxa）、马里奥苏萨（Mariosousa millefolia）和其他具有相关数据的生物体中。
L-Albizziin 是一种 L-谷氨酰胺类似物，可干扰德巴利酵母属（Debaryomyces spp.）谷氨酰胺酶对 L-谷氨酰胺的利用。与不可逆抑制剂 DON（6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸）不同，L-Albizziin 以竞争性和可逆的方式发挥作用，因为它本身也是该酶的底物。该化合物被列为谷氨酰胺依赖性酶的参考抑制剂。[1] |
| 分子式 |
C4H9N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
147.13
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| 精确质量 |
147.064
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| 元素分析 |
C, 32.65; H, 6.17; N, 28.56; O, 32.62
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| CAS号 |
1483-07-4
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| PubChem CID |
92891
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.43 g/cm3
|
| 沸点 |
359.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
217°C (dec.)
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| 闪点 |
171ºC
|
| 蒸汽压 |
3.95E-06mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.55
|
| LogP |
-4.6
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| tPSA |
118.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
147
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([C@@H](C(=O)O)N)NC(=O)N
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| InChi Key |
GZYFIMLSHBLMKF-REOHCLBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H9N3O3/c5-2(3(8)9)1-7-4(6)10/h2H,1,5H2,(H,8,9)(H3,6,7,10)/t2-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2-amino-3-ureidopropanoic acid
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| 别名 |
Albizziin; L-Albizziin; L-Albizziine; L-beta-Ureidoalanine; Albizzine; NSC-132089; NSC132089; 1483-07-4; Albizzine; L-2-Amino-3-ureidopropionic acid; (2S)-2-amino-3-(carbamoylamino)propanoic acid; NSC 132089
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~339.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (226.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7967 mL | 33.9836 mL | 67.9671 mL | |
| 5 mM | 1.3593 mL | 6.7967 mL | 13.5934 mL | |
| 10 mM | 0.6797 mL | 3.3984 mL | 6.7967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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