| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aldosterone primarily targets the mineralocorticoid receptor (MR), a cytoplasmic/nuclear receptor that mediates the hormone's effects on electrolyte and water balance. Upon binding and activation of MR, aldosterone regulates the expression of genes involved in sodium reabsorption and potassium excretion in the kidney. The compound also activates MCR (mineralocorticoid receptor, MR), upregulating Nox-2, Nox-4, and Cox-2 to induce O2- production. Aldosterone's oxidative and inflammatory effects have been shown to affect glucose metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在血管平滑肌细胞中，醛固酮（1–1000 nM；24 小时）呈剂量依赖性地抑制白细胞介素-1β刺激的亚硝酸盐生成[3]。体外实验表明，醛固酮（1–1000 nM；24 小时）呈剂量依赖性地抑制血管平滑肌细胞中白细胞介素-1β刺激的亚硝酸盐生成。这表明醛固酮在血管系统中具有抗炎作用。醛固酮的活性依赖于其在细胞水平上与盐皮质激素受体的结合和激活。研究表明，醛固酮可通过上调 Nox-2、Nox-4 和 Cox-2 诱导氧化应激。
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| 体内研究 (In Vivo) |
醛固酮（1 mg/kg + 1% NaCl；ih；每日一次，持续 3 周）可显著升高收缩压 (SBP)、舒张压 (DBP)、左心室收缩压 (LVSP) 和左心室舒张末期压 (LVEDP) [4]。在雄性小鼠中，醛固酮（0.72 mg/kg/天；14 天）可轻微升高血压（14 mmHg）[5]。体内，醛固酮是电解质和水平衡的关键调节因子。它能增加肾脏对钠的潴留和钾的排泄。醛固酮（1 mg/kg + 1% NaCl）对左心室舒张末期压 (LVEDP) 的影响已被研究。该激素在盐、钾、血压和酸碱平衡的多因素调节中发挥着重要作用。它还参与胎儿发育期间的母体血容量扩张，以支持胎儿灌注。
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| 酶活实验 |
无细胞醛固酮测定包括研究其与盐皮质激素受体（MR）的结合亲和力。放射性配体结合测定使用纯化的MR蛋白或表达MR的细胞膜制备物进行。将醛固酮与MR和放射性标记的MR配体孵育。竞争性结合实验用于确定结合亲和力。受体激活可通过无细胞转录测定来评估，该测定测量MR介导的基因表达。化合物的化学结构通过高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS）进行确认。
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| 细胞实验 |
体外醛固酮细胞活性检测通常包括用不同浓度（1-1000 nM）的醛固酮处理表达盐皮质激素受体的细胞，处理时间设定为24小时。使用格里斯试剂测定亚硝酸盐生成量以评估炎症反应。使用荧光探针检测氧化应激标志物。通过qPCR评估基因表达变化。评估细胞活力以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 40只雄性Wistar大鼠[4]
剂量： 1 mg/Kg (+1% NaCl) 给药途径： 腹腔注射；每日一次，持续3周 实验结果： 醛固酮-盐处理组动物的收缩压 (SBP)、舒张压 (DBP)、左心室收缩压 (LVSP) 和左心室舒张末期压 (LVEDP) 均显著升高。 醛固酮的体内动物研究采用啮齿动物模型，以研究其对血压、电解质平衡和心血管功能的影响。该化合物可通过多种途径给药，包括皮下或腹腔注射，通常与饮用水中添加1% NaCl联合使用。血压采用遥测法或尾套法测量。同时测量血浆和尿液中的电解质水平。评估心血管参数，包括左心室舒张末期压力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
醛固酮的药代动力学特性包括分子量为360.44 g/mol，分子式为C21H28O5。作为一种类固醇激素，它具有亲脂性，且口服生物利用度良好。醛固酮由肾上腺皮质分泌，在血液循环中半衰期较短。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。该化合物通常作为参考标准品储存在适宜的条件下。详细的ADME参数可从内分泌学研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醛固酮的毒性与其作为激素的生理功能密切相关。过量的醛固酮可导致高血压、低钾血症和心血管损伤。该化合物仅用作研究工具和参考标准，而非治疗药物。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。本品仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Nanba K, et al. Aging and Adrenal Aldosterone Production. Hypertension. 2018 Feb;71(2):218-223.
[2]. Cannavo A, et al. Aldosterone and Mineralocorticoid Receptor System in Cardiovascular Physiology and Pathophysiology. Oxid Med Cell Longev. 2018 Sep 19;2018:1204598. [3]. Ikeda U, et al. Aldosterone inhibits nitric oxide synthesis in rat vascular smooth muscle cells induced by interleukin-1 beta. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 18;290(2):69-73. [4]. Martín-Fernández B, et al. Beneficial effects of proanthocyanidins in the cardiac alterations induced by aldosterone in ratheart through mineralocorticoid receptor blockade. PLoS One. 2014 Oct 29;9(10):e111104. [5]. Dinh QN, et al. Aldosterone-induced oxidative stress and inflammation in the brain are mediated by the endothelial cell mineralocorticoid receptor. Brain Res. 2016 Apr 15;1637:146-153. |
| 其他信息 |
醛固酮是一种孕烷类固醇激素，由肾上腺皮质外层（球状带）分泌。它作用于肾脏的远曲小管和集合管，促进钠的重吸收、钾的排泄、水的潴留和血压的升高血压。醛固酮的总体功能是增加肾脏对离子和水的重吸收。它是人和小鼠体内的代谢产物。醛固酮是一种11β-羟基类固醇、21-羟基类固醇、18-氧代类固醇、20-氧代类固醇、C21-类固醇激素、甾体醛、3-氧代-Δ4类固醇、伯α-羟基酮和盐皮质激素。它来源于孕烷的氢化。醛固酮是由肾上腺皮质分泌的一种激素，它通过增加肾脏对钠的重吸收和钾的排泄来调节电解质和水的平衡。醛固酮存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生。已有关于人体内存在醛固酮的报道和数据。醛固酮是一种盐皮质激素，由肾上腺皮质球状带中的醛固酮合成酶（CYP11B2）合成。醛固酮与盐皮质激素受体（MR；NR3C2）结合，形成MR-醛固酮复合物，该复合物调节参与钠潴留、钾分泌和水重吸收的基因表达，所有这些都可能导致血压升高。
醛固酮是由肾上腺皮质分泌的一种激素，它通过增加肾脏对钠的潴留和对钾的排泄来调节电解质和水的平衡。 药效学 在远曲小管和集合管中，醛固酮主要发挥两种作用：1）醛固酮作用于肾单位远曲小管主细胞上的盐皮质激素受体（MR），增加其顶膜（管腔侧）对钾和钠的通透性，并激活其基底外侧膜上的Na+/K+泵，刺激ATP水解，导致泵磷酸化，引起泵的构象变化，从而暴露Na+。醛固酮泵随后将离子排出体外。醛固酮泵的磷酸化形式对钠离子（Na+）的亲和力较低，因此会将钠离子（Na+）和水重新吸收回血液，并将钾离子（K+）分泌到尿液中；2）醛固酮刺激集合管中的闰细胞分泌氢离子（H+），调节血浆碳酸氢根（HCO3−）水平及其酸碱平衡；3）醛固酮可能通过垂体后叶作用于中枢神经系统，释放血管加压素（ADH），后者通过直接作用于肾小管重吸收来潴留水分。醛固酮是由肾上腺皮质产生的类固醇激素，它通过激活盐皮质激素受体来调节电解质平衡、血压和体液平衡。它增加肾脏对钠的潴留和对钾的排泄。体外实验表明，醛固酮（1-1000 nM）可抑制血管平滑肌细胞中IL-1β刺激的亚硝酸盐生成。醛固酮是心血管和肾脏生理功能中的关键激素，也是研究盐皮质激素受体信号传导的重要工具。 |
| 分子式 |
C21H28O5
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|---|---|
| 分子量 |
360.44402
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| 精确质量 |
360.193
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| CAS号 |
52-39-1
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| PubChem CID |
5839
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
568.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
170-172ºC
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| 闪点 |
311.4±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
0.73
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| tPSA |
91.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
682
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12CCC(=O)C=C2CC[C@H]3[C@@H]4CC[C@H](C(=O)CO)[C@]4(C[C@@H]([C@@H]31)O)C=O
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| InChi Key |
PQSUYGKTWSAVDQ-ZVIOFETBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O5/c1-20-7-6-13(24)8-12(20)2-3-14-15-4-5-16(18(26)10-22)21(15,11-23)9-17(25)19(14)20/h8,11,14-17,19,22,25H,2-7,9-10H2,1H3/t14-,15-,16+,17-,19+,20-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,11S,13R,14S,17S)-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-13-carbaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~277.44 mM)
Ethanol : ~33.33 mg/mL (~92.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7744 mL | 13.8719 mL | 27.7439 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7744 mL | 5.5488 mL | |
| 10 mM | 0.2774 mL | 1.3872 mL | 2.7744 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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