| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在血管平滑肌细胞中,白介素 1β 刺激的亚硝酸盐生成受到醛固酮的剂量依赖性抑制(1–1000 nM;24 小时)[3]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
醛固酮(1 mg/Kg + 1% NaCl;ih ;每天一次,持续 3 周)[4]。在雄性小鼠中,醛固酮(0.72 mg/kg/天;14 天)会轻微升高血压 (14 mmHg) [5]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 40 只雄性 Wistar 大鼠[4]
剂量: 1 mg/Kg (+1% NaCl) 给药途径: 静脉注射;每天一次,持续 3 周 实验结果: 醛固酮-盐处理组动物的收缩压 (SBP)、舒张压 (DBP)、左心室收缩压 (LVSP) 和左心室舒张末期压 (LVEDP) 显著升高。 |
| 参考文献 |
[1]. Nanba K, et al. Aging and Adrenal Aldosterone Production. Hypertension. 2018 Feb;71(2):218-223.
[2]. Cannavo A, et al. Aldosterone and Mineralocorticoid Receptor System in Cardiovascular Physiology and Pathophysiology. Oxid Med Cell Longev. 2018 Sep 19;2018:1204598. [3]. Ikeda U, et al. Aldosterone inhibits nitric oxide synthesis in rat vascular smooth muscle cells induced by interleukin-1 beta. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 18;290(2):69-73. [4]. Martín-Fernández B, et al. Beneficial effects of proanthocyanidins in the cardiac alterations induced by aldosterone in ratheart through mineralocorticoid receptor blockade. PLoS One. 2014 Oct 29;9(10):e111104. [5]. Dinh QN, et al. Aldosterone-induced oxidative stress and inflammation in the brain are mediated by the endothelial cell mineralocorticoid receptor. Brain Res. 2016 Apr 15;1637:146-153. |
| 其他信息 |
醛固酮是一种孕烷类固醇激素,由肾上腺皮质外层(球状带)分泌,作用于肾脏远曲小管和集合管,促进钠的重吸收、钾的排泄、水的潴留和血压的升高。醛固酮的总体作用是增加肾脏对离子和水的重吸收。它既是人体的代谢产物,也是小鼠的代谢产物。醛固酮是一种11β-羟基类固醇、21-羟基类固醇、18-氧代类固醇、20-氧代类固醇、C21-类固醇激素、类固醇醛、3-氧代-Δ4类固醇、伯α-羟基酮和盐皮质激素。它来源于孕烷的氢化物。
肾上腺皮质分泌的一种激素,通过增加肾脏对钠的重吸收和钾的排泄来调节电解质和水的平衡。 醛固酮是存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。 已有关于人类体内存在醛固酮的报道,并有相关数据。 醛固酮是一种盐皮质激素,由肾上腺皮质球状带中的醛固酮合成酶(CYP11B2)合成。醛固酮与盐皮质激素受体(MR;NR3C2)结合,形成的MR-醛固酮复合物调节参与钠潴留、钾分泌和水重吸收的基因表达,所有这些都可能导致血压升高。 醛固酮是一种由肾上腺皮质分泌的激素,它通过增加肾脏对钠的潴留和钾的排泄来调节电解质和水的平衡。 药效学 在远曲小管末端和集合管中,醛固酮主要发挥两个作用:1)醛固酮作用于肾单位远曲小管主细胞上的盐皮质激素受体(MR),增加其顶膜(管腔侧)对钾和钠的通透性,并激活其基底外侧膜上的Na+/K+泵,刺激ATP水解,导致泵磷酸化,并引起泵的构象变化,从而暴露Na+。醛固酮泵将离子排出体外。磷酸化形式的醛固酮泵对钠离子(Na+)的亲和力较低,因此会将钠离子(Na+)和水重吸收回血液,并将钾离子(K+)分泌到尿液中;2)醛固酮刺激集合管中的闰细胞分泌氢离子(H+),调节血浆碳酸氢根(HCO3−)水平及其酸碱平衡;3)醛固酮可能通过垂体后叶作用于中枢神经系统,释放血管加压素(ADH),后者通过直接作用于肾小管重吸收来保水。 |
| 分子式 |
C21H28O5
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|---|---|
| 分子量 |
360.44402
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| 精确质量 |
360.193
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| CAS号 |
52-39-1
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| PubChem CID |
5839
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
568.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-172ºC
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| 闪点 |
311.4±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
0.73
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| tPSA |
91.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
682
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12CCC(=O)C=C2CC[C@H]3[C@@H]4CC[C@H](C(=O)CO)[C@]4(C[C@@H]([C@@H]31)O)C=O
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| InChi Key |
PQSUYGKTWSAVDQ-ZVIOFETBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O5/c1-20-7-6-13(24)8-12(20)2-3-14-15-4-5-16(18(26)10-22)21(15,11-23)9-17(25)19(14)20/h8,11,14-17,19,22,25H,2-7,9-10H2,1H3/t14-,15-,16+,17-,19+,20-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,11S,13R,14S,17S)-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-13-carbaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~277.44 mM)
Ethanol : ~33.33 mg/mL (~92.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7744 mL | 13.8719 mL | 27.7439 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7744 mL | 5.5488 mL | |
| 10 mM | 0.2774 mL | 1.3872 mL | 2.7744 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。