Aleglitazar 中文名称: 阿格列扎

别名: RG-1439; RO-0728804; RG1439; R 1439; Aleglitazar (USAN); Aleglitazar [USAN]; R1439; RO0728804; RO 0728804; RG 1439; R-1439; Aleglitazar 阿格列扎; (S)-2-甲氧基-3-[4-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]苯并[b]噻吩-7-基]丙酸

目录号: V10743 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Aleglitazar (RG-1439; RO-0728804;RG1439; RO0728804) 是一种新型、有效的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARα 和 PPARγ）激动剂，具有潜在的抗糖尿病作用。

Aleglitazar CAS号: 475479-34-6
产品类别: PPAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Aleglitazar (RG-1439; RO-0728804; RG1439; RO0728804) 是一种新型、有效的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARα 和 PPARγ）激动剂，具有潜在的抗糖尿病作用。作为一种与 PPARα 和 PPARγ 具有高亲和力的 PPAR 调节剂，阿格列扎可用于改善 2 型糖尿病患者的胰岛素敏感性、血糖控制和血脂。它正在进行治疗 II 型糖尿病的 III 期临床试验。除了对血脂和血糖参数有益之外，阿格列扎可能在改变 T2DM 患者心血管危险因素和改善血糖控制方面具有治疗作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPARγ (IC50 = 19 nM); PPARα (IC50 = 38 nM)
体外研究 (In Vitro)	Aleglitazar 对 PPARα 具有物种选择性，其 EC50 值分别为 50 nM、2.26 µM 和 2.34 µM，证明了 Aleglitazar 对人、大鼠 PPARα 和小鼠 PPARα 的作用[1]。 Aleglitazar（0.01-40 µM；浓度为 30 µM 和 40 µM 时，Aleglitazar（0.01–20 µM；48 小时）可显着增加乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放，但浓度为 0.1 µM 至 20 µM 时则不会[2]。 Aleglitazar（0.01–20 µM；48 小时）可减少caspase-3 活性、细胞色素 C 释放和高血糖（HG，葡萄糖 25 mM）诱导的细胞凋亡[2]。阿格列扎可增加暴露于高血糖水平的细胞的活力[2]。 Aleglitazar减轻了高血糖诱导的细胞凋亡、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3活性和细胞色素-C释放，并提高了人心肌细胞、心脏特异性过氧化物酶体增殖物激活受体γ敲除的心肌细胞和野生型小鼠的存活率。高血糖降低了抗氧化能力，Aleglitazar显著减弱了这种作用。Aleglitazar在人心肌细胞和野生型小鼠心肌细胞中均减弱了高血糖诱导的活性氧生成。Aleglitazar提高了暴露于高血糖的细胞的存活率。单独的针对过氧化物酶体增殖物激活受体-α的短干扰RNA和单独的针对过氧化物体增殖物活化受体-γ的短干扰核糖核酸部分阻断了保护作用，而针对过氧化物酶体增殖物活性受体-α和过氧化物酶物增殖物激活接收器-γ的长干扰核糖核酸则完全阻断了这种保护作用。结论：在短期体外模型中，Aleglitazar通过联合激活过氧化物酶体增殖物激活受体-α和过氧化物酶体内增殖物激活的受体-γ，保护心肌细胞免受高血糖诱导的凋亡。[2]
体内研究 (In Vivo)	阿格列扎（0.3–3.0 mg/kg；腹腔注射；每日；持续 7 天）可改善轻度脑缺血的解剖和功能结果[3]。阿格列扎抑制 NO 的产生、促炎细胞因子的释放、迁移和迁移。吞噬作用，以及小胶质细胞激活的其他重要方面[3]。 Aleglitazar 可减少缺血后脑部炎症反应[3]。
酶活实验	在这项研究中，研究人员在正常血糖或高血糖条件下（葡萄糖25 mM）孵育了人类心肌细胞、来自心脏特异性过氧化物酶体增殖物激活受体γ敲除的心肌细胞或野生型小鼠。细胞用不同浓度的Aleglitazar/阿格列扎处理48小时。测量了处理后心肌细胞的存活率、凋亡、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3活性、细胞色素-C释放、总抗氧化能力和活性氧形成。用针对过氧化物酶体增殖物激活受体-α或过氧化物酶体内增殖物激活的受体-γ的短干扰RNA转染人心肌细胞[2]。
细胞实验	细胞系：人心肌细胞 (HCM)、野生型小鼠心肌细胞 (mCM-WT) 浓度：0.01 µM、0.05 µM、0.1 µM、0.5 µM、1 µM、5 µM、10 µM、20 µM、30 µM , 40 µM 孵育时间：12 小时、24 小时、48 小时结果：浓度为 30 µM 和 40 µM 时 LDH 释放增加。
动物实验	雄性 129S6/SvEv 小鼠（24-30 克），大脑中动脉闭塞 (MCAo) 模型[3] 0.3 mg/kg，3.0 mg/kg 腹腔注射，每日一次，持续 7 天
参考文献	[1]. Aleglitazar, a new, potent, and balanced dual PPARalpha/gamma agonist for the treatment of type II diabetes. Bioorg Med Chem Lett. 2009 May 1;19(9):2468-73. [2]. Aleglitazar, a dual peroxisome proliferator-activated receptor-α and -γ agonist, protects cardiomyocytes against the adverse effects of hyperglycaemia. Diab Vasc Dis Res. 2017 Mar; 14(2): 152–162. [3]. Dual PPARα/γ agonist aleglitazar confers stroke protection in a model of mild focal brain ischemia in mice. J Mol Med (Berl). 2019; 97(8): 1127-1138.
其他信息	阿格列汀（Aleglitazar）是罗氏公司（Hoffmann-La Roche）研发的一种在研药物，目前正在进行名为ALECARDIO的III期临床试验。该药物旨在研究其用于治疗II型糖尿病患者，以降低其心血管疾病死亡率和发病率。阿格列汀是一种过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，可同时激动PPARα和PPARγ两种受体亚型。在名为SYNCHRONY的II期临床试验中，阿格列汀在II型糖尿病患者中表现出协同控制血脂和血糖水平的能力，且副作用和毒性较小。阿格列汀是一种双重过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，具有降血糖活性。阿格列汀可与PPARα和PPARγ结合，降低血浆葡萄糖、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）水平，并升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL）水平。该药物可用于治疗糖尿病和心血管疾病。药物适应症已研究用于治疗 II 型糖尿病患者，以降低其心血管疾病死亡率和发病率。作用机制阿格列汀经合理设计，可作为过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，同时作用于 PPARα 和 PPARγ 受体亚型。PPARα 激动剂可控制血脂水平，从而改善血脂异常；PPARγ 激动剂可控制血糖水平，从而改善糖尿病患者的胰岛素敏感性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H23NO5S
分子量	437.51
精确质量	437.13
元素分析	C, 65.89; H, 5.30; N, 3.20; O, 18.28; S, 7.33
CAS号	475479-34-6
相关CAS号	475479-34-6
PubChem CID	10274777
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.29
沸点	665.151ºC at 760 mmHg
闪点	356.071ºC
折射率	1.627
LogP	5.128
tPSA	110.03
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	586
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC1=C(CCOC2=CC=C(C[C@@H](C(O)=O)OC)C3=C2C=CS3)N=C(C4=CC=CC=C4)O1
InChi Key	DAYKLWSKQJBGCS-NRFANRHFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H23NO5S/c1-15-19(25-23(30-15)16-6-4-3-5-7-16)10-12-29-20-9-8-17(14-21(28-2)24(26)27)22-18(20)11-13-31-22/h3-9,11,13,21H,10,12,14H2,1-2H3,(H,26,27)/t21-/m0/s1
化学名	(2S)-2-methoxy-3-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethoxy]-1-benzothiophen-7-yl]propanoic acid
别名	RG-1439; RO-0728804; RG1439; R 1439; Aleglitazar (USAN); Aleglitazar [USAN]; R1439; RO0728804; RO 0728804; RG 1439; R-1439; Aleglitazar
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 50 mg/mL (~114.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 50 mg/mL (~114.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2857 mL	11.4283 mL	22.8566 mL
	5 mM	0.4571 mL	2.2857 mL	4.5713 mL
	10 mM	0.2286 mL	1.1428 mL	2.2857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01197911	Completed	Drug: aleglitazar	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	September 2010	Phase 1
NCT01701739	Completed	Drug: aleglitazar Drug: digoxin	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	October 2012	Phase 1
NCT01679639	Completed	Drug: aleglitazar Drug: rifampicin	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	August 2012	Phase 1

生物数据图片

Aleglitazar reduces stroke damage and expression of inflammatory molecules after mild transient brain ischemia. J Mol Med (Berl) . 2019 Aug;97(8):1127-1138.
Metabolic effects of aleglitazar. J Mol Med (Berl) . 2019 Aug;97(8):1127-1138.
Effects of Aleglitazar on cytotoxicity in human cardiomyocytes (HCM) and wild-type mice cardiomyocytes (mCM-WT). Diab Vasc Dis Res . 2017 Mar;14(2):152-162.

Effects of Aleglitazar on apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C induced by HG in human cardiomyocytes (HCM), wild-type mouse cardiomyocytes (mCM-WT) and cardiac-specific inducible PPARγ KO mice cardiomyocytes (mCM-PPARγ KO). Diab Vasc Dis Res . 2017 Mar;14(2):152-162.