| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acetyl-CoA synthetases (from plants, yeast, and mammals) – specific inhibition [1]
- Urease (from Helicobacter pylori) – inhibition via reaction with SH-group [1] - Thiol-containing enzymes (including cysteine proteases and alcohol dehydrogenases) – reacts rapidly with free thiol groups via thiol-disulphide exchange [1] - TRPA1 and TRPV1 (temperature-activated ion channels) – activation by allicin, causing garlic's pungency [1] - Cyclooxygenase activity – allicin selectively inhibited GSH-dependent PGH2 to PGE2 isomerase in adenocarcinoma cell line [1] - Nitric oxide synthase (inducible) – inhibitory effect on NO formation [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ATCC 43300、典型金黄色葡萄球菌 DSM 20231、大肠杆菌 DSM 30083、鲍曼不动杆菌 DSM 30007 和白色念珠菌 DSM 1386 对大蒜素的最低抑菌浓度 (MIC) 均相同 (32–64 μg/mL)[1]。
抗菌活性：革兰氏阴性菌的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.4 至 6.87 μg/ml；革兰氏阳性菌的最低抑菌浓度范围为 13.8 至 55.0 μg/ml。大蒜提取物（57.1% w/v，含 220 μg/ml 大蒜素）抑制并杀死了大多数受试口腔细菌。链球菌（Streptococcus mutans）的时间-杀菌曲线显示杀菌存在延迟，而牙龈卟啉单胞菌（Porphyromonas gingivalis）的杀菌几乎立即开始。大蒜提取物分别抑制了牙龈卟啉单胞菌的胰蛋白酶样活性和总蛋白酶活性92.7%和94.88%。[1] - 抗真菌活性：Cu²⁺对酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）细胞表现出剂量依赖性的杀菌活性，且在大蒜素存在下其杀菌作用显著增强。[1] - 抗癌活性：大蒜素抑制癌细胞（小鼠和人源）的增殖，并诱导细胞凋亡，其特征包括凋亡小体、DNA片段化、caspase激活和聚（ADP-核糖）聚合酶裂解。大蒜素通过不依赖于caspase的途径诱导细胞凋亡，并伴有线粒体释放AIF，其中PKA发挥重要作用。 [1] - 抗增殖作用：大蒜素可短暂降低细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平；GSH 水平降低程度与生长抑制活性密切相关。[1] - 抗氧化活性：大蒜素可清除羟自由基，并抑制佛波醇酯激活的人粒细胞产生超氧化物。大蒜素与含游离巯基的酶反应，通过捕获自由基发挥高效抗氧化作用。[1] - 抗血小板活性：大蒜素可抑制血小板聚集。[1] - 免疫调节活性：大蒜素（1、10、100 ng/ml，作用 20 小时）可改变巨噬细胞的细胞功能，使其能够杀伤肿瘤细胞并产生多种分子，例如 NO、H₂O₂、TNF-α、IL-1 和 IL-6。 [1] - 抗炎特性：大蒜素抑制肠上皮细胞自发分泌和TNF-α诱导的促炎细胞因子和趋化因子的分泌。[1] - 抗基因毒性作用：大蒜素对甲基磺酸甲酯诱导的基因毒性损伤具有抗基因毒性作用。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠抗菌作用：将含有 8 μM 大蒜素的大蒜提取物灌胃给白化大鼠后，分别在 4 小时和 6 小时后检测到肠道和盲肠中大蒜素浓度最高分别为 0.4 μM 和 2.4 μM。4 小时后肠道菌群减少约 50-60%；8 小时后盲肠菌群减少约 5 倍。[1]
- 心血管效应：在喂食果糖的大鼠中，合成大蒜素可降低血压、胰岛素和甘油三酯水平。大蒜素和依那普利在果糖诱导的高胰岛素血症、高脂血症和高血压大鼠中均表现出类似的血压、胰岛素和甘油三酯降低作用。大蒜素还能减少喂食果糖组的体重增加。 [1] - 血管舒张活性：在肺血管张力增高的鼠肺血管床中，大蒜素可剂量依赖性地降低肺动脉压，而不影响左心房压。大蒜素也可剂量依赖性地降低全身动脉压。少量（14 mg 大蒜素）即可降低重度高血压患者的舒张压。[1] - 兔降血脂作用：大蒜素可改变高脂血症兔的血脂谱。在高胆固醇血症兔中，大蒜（0.6% 大蒜素）可显著降低高胆固醇血症，其效果与吉非贝齐相当，且血清甘油三酯水平无变化。[1] - 在喂食高胆固醇饮食的大鼠中，大蒜粉（0.6% 大蒜素）可显著降低血清胆固醇、甘油三酯和血压。血清葡萄糖和蛋白质水平无变化。 [1] - 保肝作用：在D-半乳糖胺/脂多糖诱导的肝炎大鼠模型中，大蒜素预处理可预防脂质过氧化增加和肝脏抗氧化酶水平降低。[1] - 预防普通感冒：在一项为期12周的随机试验中，146名志愿者每日服用一粒胶囊（含大蒜素的补充剂与安慰剂），结果显示，活性治疗组的感冒次数显著少于安慰剂组；安慰剂组的病毒感染天数显著更多，症状持续时间也显著更长。[1] |
| 酶活实验 |
尿素酶抑制试验：大蒜素或大蒜提取物抑制尿素酶活性，这归因于大蒜素与巯基（-SH）的反应。硫醇试剂（L-半胱氨酸、2-巯基乙醇、谷胱甘肽、二硫苏糖醇）能显著保护酶免于活性丧失，而尿素和硼酸的保护作用较弱。该研究使用了幽门螺杆菌尿素酶。[1]
- 乙酰辅酶A合成酶抑制：研究表明，大蒜素是植物、酵母和哺乳动物乙酰辅酶A合成酶的特异性抑制剂。细菌乙酰辅酶A生成系统（由乙酸激酶和磷酸转乙酰酶组成）受到抑制。大蒜素特异性抑制脂肪酸合成途径中的酶。 [1] - 蛋白酶活性测定：大蒜提取物分别抑制牙龈卟啉单胞菌的胰蛋白酶样活性和总蛋白酶活性达92.7%和94.88%。[1] - PGH2 至 PGE2 异构酶抑制：大蒜素选择性抑制腺癌细胞系中 GSH 依赖的 PGH2 至 PGE2 异构酶。[1] |
| 细胞实验 |
细胞活力和凋亡检测：细胞活力检测表明，大蒜素抑制了小鼠和人源癌细胞的增殖。大蒜素诱导的细胞凋亡具有典型的特征，例如凋亡小体的形成、DNA片段化、caspase激活和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）裂解。[1]
- 非caspase依赖性凋亡检测：大蒜素通过非caspase依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡，并伴有线粒体释放AIF；蛋白激酶A（PKA）在非caspase依赖性凋亡中发挥重要作用。 [1] - 巨噬细胞免疫调节试验：不同剂量（1、10、100 ng/ml）的大蒜素处理20小时后，可改变巨噬细胞的细胞功能，使其能够杀伤肿瘤细胞并产生多种分子，例如NO、H₂O₂、TNF-α、IL-1和IL-6。[1] - 抗炎细胞因子分泌试验：大蒜素可抑制肠上皮细胞自发分泌和TNF-α诱导的促炎细胞因子和趋化因子的分泌。[1] |
| 动物实验 |
大鼠胃内给药：将含有 8 μM 大蒜素的大蒜提取物胃内灌注至白化大鼠。分别于给药后 4、6 和 8 小时测定肠道和盲肠中的大蒜素含量，并评估肠道菌群减少情况。[1]
- 果糖诱导高血压大鼠模型：喂食果糖以诱导大鼠高胰岛素血症、高脂血症和高血压。给予合成大蒜素，并测定其对血压、胰岛素、甘油三酯和体重的影响。比较大蒜素和依那普利的效果。[1] - 高胆固醇饮食大鼠模型：喂食高胆固醇饮食的大鼠。给予大蒜粉（0.6% 大蒜素），并测定血清胆固醇、甘油三酯、葡萄糖、蛋白质和收缩压。[1] - 高胆固醇血症兔模型：喂食高胆固醇饮食的兔子接受大蒜素治疗；评估了血脂谱和动脉粥样硬化斑块的形成。[1] - D-半乳糖胺/脂多糖诱导的肝炎大鼠模型：大鼠预先接受大蒜素处理；测量脂质过氧化和肝脏抗氧化酶水平。[1] - 普通感冒预防临床试验：146名志愿者随机接受安慰剂或含大蒜素的大蒜补充剂，每日服用一粒胶囊，持续12周。记录感冒次数、症状持续时间和病毒感染天数。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
DADSO是二烯丙基二硫化物在人体内的已知代谢产物。 在模拟胃液（SGF，pH 1.2）和模拟肠液（SIF，pH 7.5）中的稳定性：在37°C下，大蒜素在pH 1.2和7.5的水中放置5小时后，约有90%残留。在pH 1.2下放置1天后，约有80%残留；在pH 7.5下，约有62%残留。在这些pH值下，大蒜素似乎没有生成其正常的转化产物（二烯丙基二硫化物、蒜烯、二硫杂环己烯）。[1] - 在血液中的稳定性：在血液中孵育5分钟后，仅能检测到痕量的大蒜素。大蒜素与血细胞组分的反应性高于与血浆组分的反应性。在血细胞组分中孵育3分钟后，未检测到大蒜素。在血浆中，大蒜素浓度逐渐降低，估计半衰期约为50分钟。加入大蒜素后，观察到红细胞颜色迅速变深，这可能是由于血红蛋白中的铁快速氧化所致。与大蒜素消失同时，观察到二烯丙基二硫化物。[1] - 肝脏代谢：在肝匀浆中孵育3分钟后，初始大蒜素浓度下降90%；6分钟后下降99%。[1] - 体内检测：摄入25克生大蒜（约90毫克大蒜素）后1至24小时内，血液或尿液中均检测不到大蒜素。 [1] - 再生：大蒜素可由人肝微粒体利用二烯丙基二硫化物生成，这表明尽管大蒜素在血液中迅速消失，但它可以通过代谢物的相互转化在细胞内再生。[1] - S-烯丙基半胱氨酸（一种代谢物）的生物利用度：S-烯丙基半胱氨酸的药代动力学研究表明，口服后吸收迅速，生物利用度接近100%（小鼠为103%，大鼠为98.2%，犬为87.2%）。[1] - 代谢物：大蒜素可生成S-烯丙基巯基半胱氨酸、二烯丙基硫化物、二烯丙基二硫化物、二烯丙基三硫化物、大蒜烯、S-烯丙基半胱氨酸、烯丙基硫醇和乙烯基二硫杂环己烯。 [1] - 乙烯基二硫杂环己烷的药代动力学：大鼠口服27 mg 1,3-乙烯基二硫杂环己烷和9 mg 1,2-乙烯基二硫杂环己烷后，24小时内在血清、肾脏和脂肪组织中均检测到了这两种化合物；肝脏中仅检测到1,3-乙烯基二硫杂环己烷。1,3-乙烯基二硫杂环己烷被迅速消除，而1,2-乙烯基二硫杂环己烷的亲脂性更强，并在脂肪组织中蓄积。[1] - 渗透性：大蒜素易于透过磷脂双层细胞膜，进行细胞内活性活动，并与巯基（-SH）相互作用。其高膜渗透性可能显著增强其与硫醇的细胞内相互作用。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床研究显示，即使在高剂量下（每日剂量高达 7.2 克陈年大蒜提取物，用于增强免疫力的陈年提取物每日剂量高达 10 克），也未报告严重的毒副作用。[1]
- 与大蒜（并非特指大蒜素，而是指大蒜制剂）相关的不良反应包括：呼吸和皮肤异味、偶发性过敏反应、胃部不适、腹泻、血清蛋白和钙含量降低、贫血、支气管哮喘、接触性皮炎、抑制精子生成、肠道和胃黏膜损伤。[1] - 大蒜素是生大蒜中的主要刺激物之一。油溶性硫化物比水溶性硫化物毒性更大。当大蒜在水中浸泡一定时间后，其毒性会大大降低。 [1] - 毒理学研究证实，陈年大蒜提取物（含有大蒜素衍生物但不含大蒜素本身）的安全性良好：急性毒性试验、亚急性毒性试验、慢性毒性试验、致突变性试验、一般毒性试验、致畸性试验以及对超过1000名受试者进行的临床研究均未发现不良反应。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
大蒜素是一种亚砜化合物，也是一种植物性抗真菌剂。它具有抗菌特性。大蒜素曾被用于治疗滤泡性淋巴瘤的研究试验中。据报道，大蒜素存在于熊葱（Allium ursinum）、大葱（Allium ampeloprasum）和其他具有相关数据的生物体中。另见：大蒜（部分）。
自公元前3000年以来，大蒜就被用于药用，治疗心脏病、关节炎、肺部疾病、腹部肿块、呼吸道感染、皮肤病、腹泻、头痛、伤口、溃疡和肿瘤。古代中国人食用大蒜以延年益寿。[1] - 大蒜素的抗菌作用机制：通过硫醇-二硫键交换与游离硫醇基团快速反应，并与含硫醇的酶（包括半胱氨酸蛋白酶和醇脱氢酶）相互作用。 [1] - 大蒜瓣中的蒜氨酸含量：平均约为 8 克/千克。压碎的生蒜含有约 37 毫克/克大蒜素。[1] - 大蒜素的稳定性：在质子极性溶剂（甲醇）中比在非质子极性溶剂（乙酸乙酯）中更稳定。在室温下，乙酸乙酯中的大蒜素含量在 3 天内降至 10%；在甲醇中则需要约 13 天。在 -80°C 下，混合新鲜大蒜中的烯丙基硫代亚磺酸酯至少可稳定保存 2 年。[1] - 影响大蒜素形成的因素：硫代亚磺酸酯形成的最佳 pH 值为 4.5–5.0；pH 值低于 3.6 时，不会形成硫代亚磺酸酯。胃中的酸性环境会完全且不可逆地抑制蒜氨酸酶的活性。大蒜素在 35°C 时形成速率最高。[1] - 市售大蒜产品：在市售产品中未检测到大蒜素（<1 ppm）。某些大蒜粉产品具有“大蒜素潜力”（0.64–4.64 g/kg）。在模拟消化条件下（连续进行模拟胃液和模拟肠液试验），仅观察到约 1% 的大蒜素。[1] - 大蒜素的辛辣味：生蒜通过大蒜素激活 TRPA1 和 TRPV1，引起灼烧和刺痛感。[1] - 大蒜素被认为是大蒜在体内的活性成分，但摄入后无法在血液或尿液中检测到；其代谢产物（例如，二烯丙基二硫化物、S-烯丙基半胱氨酸、大蒜素）可能是许多健康益处的来源。[1] |
| 分子式 |
C6H10OS2
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|---|---|
| 分子量 |
162.26
|
| 精确质量 |
162.017
|
| CAS号 |
539-86-6
|
| PubChem CID |
65036
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
248.6±43.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
25°C
|
| 闪点 |
104.2±28.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.567
|
| LogP |
1.19
|
| tPSA |
61.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
9
|
| 分子复杂度/Complexity |
120
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C=CCS(SCC=C)=O
|
| InChi Key |
JDLKFOPOAOFWQN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H10OS2/c1-3-5-8-9(7)6-4-2/h3-4H,1-2,5-6H2
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| 化学名 |
3-prop-2-enylsulfinylsulfanylprop-1-ene
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~616.26 mM)
Ethanol : ~70 mg/mL (~431.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (21.57 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (21.57 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (21.57 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 3.25 mg/mL (20.03 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (20.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 32.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (20.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1629 mL | 30.8147 mL | 61.6295 mL | |
| 5 mM | 1.2326 mL | 6.1629 mL | 12.3259 mL | |
| 10 mM | 0.6163 mL | 3.0815 mL | 6.1629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00874666 | Unknown status | Other: crushed garlic clove Dietary Supplement: garlic powder tablet |
Healthy | Silliker, Inc. | 2009-04 | Early Phase 1 |
| NCT04545879 | Completed | Dietary Supplement: Raw garlic juice containing allicin | Atherosclerosis | National Taiwan University Hospital | 2019-03-18 | Not Applicable |
| NCT00200785 | Completed | Dietary Supplement: garlic powder added to ambient water Dietary Supplement: garlic powder added to boiling water |
Arteriosclerosis Intracranial Arteriosclerosis |
National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH) | 2006-03 | Not Applicable |
| NCT00029250 | Withdrawn | Drug: Garlic powder standardized to allicin | HIV Infections Hypercholesterolemia Hyperglycemia Hypertriglyceridemia |
National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH) | 2001-11 | Phase 2 |
| NCT00122889 | Completed | Drug: Garlic powder with high allicin content
Drug: Garlic powder with low allicin content Drug: Garlic oil Drug: Aged garlic |
Healthy | Fred Hutchinson Cancer Center | 2005-07 |
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463611831
