| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The study demonstrates that alliin modulates MAPK (ERK1/2, JNK, p38) phosphorylation, PPARγ activation, and downstream NF-κB/AP-1/STAT-1 signaling pathways. [2]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中，蒜氨酸（10、25、50、100 μg/mL，预处理4小时）呈剂量依赖性地抑制iNOS、TNF-α、IL-1β和IL-6的mRNA表达。这种抑制作用也具有时间依赖性（用100 μg/mL蒜氨酸预处理2、4、6、12小时，随后进行12小时LPS刺激）。[2]蒜氨酸（10、25、50、100 μg/mL）呈剂量依赖性地抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中NO的产生，并且在100 μg/mL浓度下观察到时间依赖性效应。 [2]
蒜氨酸（100 μg/mL，预处理 6 小时）显著降低了 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 iNOS、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的蛋白表达。[2] 蒜氨酸（10、25、50、100 μg/mL，预处理 6 小时）以剂量依赖的方式抑制 LPS 诱导的 ERK1/2、JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化。 [2] 该研究使用MAPK抑制剂（SP600125用于JNK，SB203580用于p38，U0126用于ERK1/2）证实，蒜氨酸可阻断JNK/ERK1/2介导的PPARγ磷酸化和激活，并通过抑制MAPK通路抑制NF-κB/AP-1/STAT-1的核转位。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 DSS 诱导的结肠炎小鼠中，口服大蒜素（500 mg/kg，灌胃，每日一次，持续 17 天）显著改善了疾病症状：防止体重减轻（第 10 天从 45.82 ± 1.24 g 降至 44.51 ± 1.88 g，与 DSS 组相比 p < 0.01），降低疾病活动指数 (DAI) 评分（从 4.7 ± 0.80 降至 3.88 ± 0.70，p < 0.01），降低便血（从 70% 降至 50%）和腹泻（从 90% 降至 50%）的发生率。 [2]
蒜氨酸显著增加了结肠长度（从 9.00 ± 1.16 cm 增加到 10.44 ± 0.65 cm，p < 0.01），并降低了脾脏重量（从 0.31 ± 0.07 g 降低到 0.17 ± 0.03 g，p < 0.01），与 DSS 处理的小鼠相比。[2] 组织学分析表明，蒜氨酸显著减少了结肠上皮糜烂、隐窝损伤和炎症细胞浸润。 [2] 与DSS处理的小鼠相比，蒜氨酸显著降低了结肠髓过氧化物酶（MPO）活性（从17.67 ± 2.52降至11.17 ± 1.68 nmol/mg蛋白，p < 0.01）、丙二醛（MDA）水平（从8.77 ± 1.29降至6.02 ± 0.96 nmol/mg，p < 0.01）和一氧化氮（NO）含量（从51.07 ± 8.10降至42.68 ± 5.40 mU/mg蛋白，p < 0.05）。[2] 蒜氨酸抑制了结肠组织中诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）和白细胞介素-6（IL-6）的mRNA和蛋白表达，并抑制了ERK1/2、JNK、p38 MAPK和PPARγ（Ser112）的磷酸化。 [2] |
| 酶活实验 |
髓过氧化物酶 (MPO) 活性测定：将结肠组织 (50 mg) 在 500 μL PBS (80 mM，pH 5.4) 中匀浆，该 PBS 含有 0.5% 十六烷基三甲基溴化铵 (CET)，并在 4°C 下以 12,000 rpm 离心 20 分钟。取上清液 (100 μL) 与 150 μL TMB、50 μL H₂O₂ (300 mM) 和 250 μL PBS 混合，并在 25°C 下孵育 30 分钟。用 2.5 mL H₂SO₄ (200 mM) 终止反应，并在 450 nm 处读取吸光度。[2] 丙二醛 (MDA) 活性测定：将结肠组织 (100 mg) 在 1 mL 冰冷的 PBS (80 mM，pH 5.4) 中匀浆。采用BCA法进行蛋白质定量后，将悬浮液与1 mL 0.67%硫代巴比妥酸和1.0 mL 25%三氯乙酸混合，95℃加热45分钟，4℃下以12,000 rpm离心20分钟，取上清液于535 nm处测定吸光度。[2]
NO测定：将50 mg结肠组织在200 μL PBS中匀浆。加入甲醇后，于4℃下以3,000 rpm离心10分钟，取100 μL上清液与100 μL三氯化钒、50 μL磺胺和50 μL N-(1-萘基)乙二胺二盐酸盐混合，37℃孵育30分钟，于540 nm处测定吸光度。细胞培养时，取100 μL上清液与100 μL Griess试剂混合，孵育10分钟，并在550 nm处读取吸光度。[2] |
| 细胞实验 |
MTS细胞活力检测：将RAW264.7细胞接种于96孔板（6-8 × 10⁴个细胞/孔），用蒜氨酸处理4小时，再用LPS（1 μg/mL）处理12小时。加入MTS（20 μL）孵育2小时，于490 nm处测定吸光度。[2]
qRT-PCR：使用Trizol U试剂提取总RNA，反转录为cDNA，并以β-actin为内参，采用SYBR Green实时荧光定量PCR检测iNOS、TNF-α、IL-1β和IL-6的mRNA表达水平。采用2⁻ΔΔCt法计算相对表达量。[2] Western blotting：用含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA裂解缓冲液裂解细胞。将蛋白裂解液（50 μg）进行 SDS-PAGE 电泳分离，转移至 PVDF 膜，用 5% BSA 封闭，4°C 下与一抗孵育过夜，随后与 HRP 标记的二抗孵育。采用化学发光法进行检测。[2] 核/胞质分离：根据制造商的说明，使用核/胞质蛋白提取试剂盒处理细胞，以分析 NF-κB p65、AP-1 (c-Jun) 和 STAT-1 的核转位。[2] |
| 动物实验 |
动物：使用10周龄雄性ICR小鼠。小鼠饲养于标准条件下（21 ± 2°C，12/12小时光照/黑暗循环），自由摄取食物和水。[2]
DSS结肠炎模型：将小鼠随机分为4组（每组n = 18）：对照组、蒜氨酸组（500 mg/kg）、DSS处理组和DSS+蒜氨酸组（500 mg/kg）。在DSS处理前7天，每天灌胃给予蒜氨酸，并在整个实验期间持续给药。通过在饮用水中加入2% DSS溶液，连续7天诱导结肠炎，重复两次，总实验周期为17天。对照组每只小鼠灌胃0.5 mL生理盐水。[2] 组织采集：禁食12小时后，处死小鼠；取出结肠和脾脏，测量后储存于-80°C或用4%多聚甲醛固定，用于组织学检查。[2] 组织病理学：结肠组织用4%多聚甲醛固定，石蜡包埋，切片厚度为5 μm，并用苏木精-伊红（H&E）染色进行显微镜检查。[2] 疾病活动指数（DAI）根据粪便性状和便血评分进行评估。[2] 动物：使用10周龄雄性ICR小鼠。小鼠饲养于标准条件下（21 ± 2°C，12/12小时光照/黑暗循环），可自由摄取食物和水。 [2] DSS结肠炎模型：将小鼠随机分为4组（每组n=18）：对照组、蒜氨酸组（500 mg/kg）、DSS处理组和DSS+蒜氨酸组（500 mg/kg）。在DSS处理前7天，每天灌胃给予蒜氨酸，并在整个实验期间持续灌胃。通过在饮用水中加入2% DSS溶液，连续7天诱导结肠炎，重复两次，总实验周期为17天。对照组每只小鼠灌胃0.5 mL生理盐水。[2] 组织采集：小鼠禁食12小时后处死；取出结肠和脾脏，测量其大小，并储存于-80℃或用4%多聚甲醛固定用于组织学分析。 [2] 组织病理学：结肠组织用4%多聚甲醛固定，石蜡包埋，切片厚度为5 μm，并用苏木精-伊红（H&E）染色进行显微镜检查。[2] 疾病活动指数（DAI）根据粪便性状和便血评分进行评估。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
浓度为 0 至 160 μmol/L 的蒜氨酸对 HepG2 细胞无细胞毒性。浓度为 320 μmol/L 及以上时，细胞活力显著降低 (p < 0.01)。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(R)C(S)S-蒜氨酸是一种α-氨基酸。2-Z-3-丙-2-烯基亚磺酰基丙酸酯已在大蒜（Allium sativum）中被报道，并且有相关数据。另见：3-(烯丙基亚磺酰基)-L-丙氨酸（注：已移至此处）。
蒜氨酸（(+)-S-烯丙基-L-半胱氨酸亚砜）是一种天然存在于大蒜（Allium sativum）和其他葱属植物中的有机硫化合物。它是大蒜中最原始、最重要的硫化合物，在大蒜中的含量为7.23 ± 0.01 mg/g。蒜氨酸性质稳定，无特殊气味，这与它的酶促转化产物大蒜素不同。本研究表明，大蒜素通过抑制ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化，从而抑制PPARγ的激活及其下游NF-κB/AP-1/STAT-1信号通路，进而降低促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、iNOS）的表达和NO的产生，在DSS诱导的结肠炎小鼠和LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中发挥抗炎作用。这些发现提示大蒜素可能成为炎症性肠病辅助治疗的潜在候选药物。[2] |
| 分子式 |
C6H11NO3S
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|---|---|
| 分子量 |
177.218
|
| 精确质量 |
177.045
|
| CAS号 |
556-27-4
|
| PubChem CID |
121922
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
416.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
165ºC
|
| 闪点 |
205.5±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.579
|
| LogP |
-0.48
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| tPSA |
99.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
11
|
| 分子复杂度/Complexity |
181
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S(C([H])([H])C([H])=C([H])[H])(C([H])([H])C([H])(C(=O)O[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
XUHLIQGRKRUKPH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H11NO3S/c1-2-3-11(10)4-5(7)6(8)9/h2,5H,1,3-4,7H2,(H,8,9)
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| 化学名 |
2-amino-3-prop-2-enylsulfinylpropanoic acid
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| 别名 |
EINECS 209-118-9 Alliin S-Allyl-L-cysteine-S-oxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~1410.68 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (564.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6427 mL | 28.2135 mL | 56.4270 mL | |
| 5 mM | 1.1285 mL | 5.6427 mL | 11.2854 mL | |
| 10 mM | 0.5643 mL | 2.8214 mL | 5.6427 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04046653 | COMPLETED | Dietary Supplement: Allin Dietary Supplement: Sulforaphane Dietary Supplement: Placebo |
Prostate Cancer | Quadram Institute Bioscience | 2019-07-03 | Not Applicable |
| NCT04010565 | COMPLETED | Dietary Supplement: Aged black garlic extract
Dietary Supplement: Placebo |
Cardiovascular Diseases | Technological Centre of Nutrition and Health, Spain | 2019-07-24 | Not Applicable |
| NCT03125551 | WITHDRAWN | Dietary Supplement: Ginger Dietary Supplement: Garlic Dietary Supplement: Ginkgo Biloba |
Bleeding Tendency; Due to Coagulation Defect
Dietary Supplements |
University of Pretoria | 2017-06 | Not Applicable |
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