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Allisartan Isoproxil

别名: 阿利沙坦酯
目录号: V10806 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Allisartan isoproxil (ALS-3) 是一种口服生物活性、选择性、非肽类血管紧张素 II 1 型受体（Angiotensin II Type 1）抑制剂。
Allisartan Isoproxil CAS号: 947331-05-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Allisartan isoproxil (ALS-3) 是一种口服生物活性、选择性、非肽类血管紧张素 II 1 型受体（Angiotensin II Type 1）抑制剂。 Allisartan isoproxil 也是一种降血压药。 Allisartan isoproxil 可能会抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激。 Allisartan isoproxil 可降低血压并保护器官免受脑血管损伤。艾力沙坦酯 (80-320 mg/kg/d) 在大鼠模型中通过靶向肝脏器官表现出毒性。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
阿利沙坦酯的吸收机制相对简单。艾力沙坦酯在胃肠道吸收过程中完全被酯酶直接转化为EXP-3174[1]。 Allisartan medoxomil（20、80 和 320 mg/kg；界面；26 周）在剂量为 80 至 320 mg/kg/天时可降低 Sprague-Dawley 体重增长 [1]。艾力沙坦异丙酯（30 mg/kg/天；侧壁；55 周）可有效降低中风对肾血管性高血压的易感性
动物实验
动物/疾病模型：雌性和雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠[1] 剂量：20、80和320 mg/kg给药：
实验结果：320 mg/kg剂量组体重增加（RHR-SP）减少，寿命延长[2]。雌雄大鼠的剂量均为20、80和320 mg/kg/天，雌性大鼠的剂量为80 mg/kg/天。在80和320 mg/kg/天的剂量下，雄性大鼠出现红细胞参数降低、心脏重量减轻以及慢性进行性肾病（CPN）严重程度增加。
参考文献

[1]. A 26-week repeated-dose toxicity study of allisartan isoproxil in Sprague-Dawley rats. Drug Chem Toxicol. 2013 Oct;36(4):443-50.

[2]. Allisartan isoproxil reduces mortality of stroke-prone rats and protects against cerebrovascular, cardiac, and aortic damage. Acta Pharmacol Sin. 2021 Jun;42(6):871-884.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H29CLN6O5
分子量
553.009364843369
精确质量
552.188
CAS号
947331-05-7
PubChem CID
24748496
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
745.0±70.0 °C at 760 mmHg
闪点
404.3±35.7 °C
蒸汽压
0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率
1.635
LogP
6.19
tPSA
134
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
786
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XMHJQQAKXRUCHI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H29ClN6O5/c1-4-5-10-22-29-24(28)23(26(35)37-16-38-27(36)39-17(2)3)34(22)15-18-11-13-19(14-12-18)20-8-6-7-9-21(20)25-30-32-33-31-25/h6-9,11-14,17H,4-5,10,15-16H2,1-3H3,(H,30,31,32,33)
化学名
propan-2-yloxycarbonyloxymethyl 2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~180.83 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8083 mL 9.0414 mL 18.0829 mL
5 mM 0.3617 mL 1.8083 mL 3.6166 mL
10 mM 0.1808 mL 0.9041 mL 1.8083 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06465264 Completed Drug: Allisartan Isoproxil/Amlodipine group 1
Drug: Amlodipine group 1
Drug: Allisartan Isoproxil/Amlodipine group 2
Drug: Allisartan Isoproxil group 2		 Essential Hypertension Shenzhen Salubris Pharmaceuticals Co., Ltd. 2021-04-29 Phase 3
NCT06500689 Completed Drug: Allisartan Isoproxil/Sustained-Release Indapamide
Drug: Allisartan Isoproxil		 Essential Hypertension Shenzhen Salubris Pharmaceuticals Co., Ltd. 2021-12-30 Phase 3
NCT02893358 Unknown status Drug: Allisartan Isoproxil
Drug: Placebo		 Masked Hypertension Yan Li 2017-02-14 Phase 4
NCT04978649 Withdrawn Drug: Allisartan Isoproxil
Drug: Amlodipine		 Blood Pressure
Diabetes Mellitus, Type 2		 Guangdong Provincial People's Hospital 2021-09-01 Phase 4
NCT04111419 Recruiting Drug: Amlodipine/Atorvastatin 5 Mg-20 Mg ORAL TABLET
Drug: Amlodipine/Atorvastatin 5 Mg-10 Mg ORAL TABLET
Drug: Allisartan Isoproxil		 Atrial Fibrillation
Hypertension		 Shanghai Jiao Tong University School of Medicine 2020-07-01 Phase 4
生物数据图片

  • Fig. 4. High blood pressure (BP) and cardiovascular hypertrophy still exists in survival animals of two-kidney two-clip (2K2C) rat model treated with allisartan isoproxil (ALL) for 55 weeks.a–d Systolic BP (a), diastolic BP (b), pulse pressure (c) and heart rate (d) of the Sham and 2K2C+ALL groups. e–l Weight of brain (e), heart (f), atrium (g), ventricle (h), left ventricle (i), aorta (j) and kidney (l) to body weight ratios and aortic weight to length ratio (k) after 55 weeks of ALL treatment. Data represent the mean ± SEM (n = 6 animals for 2K2C + ALL group and n = 9 animals for Sham group). *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001 vs. Sham.[2]. Allisartan isoproxil reduces mortality of stroke-prone rats and protects against cerebrovascular, cardiac, and aortic damage. Acta Pharmacol Sin. 2021 Jun;42(6):871-884.

  • Fig. 5. Treatment with allisartan isoproxil (ALL) for 10 weeks decreases blood pressure (BP) in two-kidney two-clip (2K2C) rat model.a Body weight gain of three groups during the experiment. b–e Systolic BP (b), diastolic BP (c), pulse pressure (d), and heart rate (e) of three groups after 10 weeks of ALL treatment. Treatment with ALL began at 4 weeks after surgery. Data represent the mean ± SEM (n = 15 animals for each 2K2C group and 2K2C + ALL group, n = 10 animals for Sham group). *P < 0.05, ***P < 0.001 vs. Sham; #P < 0.05 vs. 2K2C.[2]. Allisartan isoproxil reduces mortality of stroke-prone rats and protects against cerebrovascular, cardiac, and aortic damage. Acta Pharmacol Sin. 2021 Jun;42(6):871-884.

  • Fig. 6. Treatment with allisartan isoproxil (ALL) for 10 weeks prevents cerebrovascular and cardiac damage in two-kidney two-clip (2K2C) rat model.a Brain weight to body weight ratio. b Incidence of damage in cerebral artery. c Degree of cerebrovascular lesions quantified with scoring method after EVG staining in brain. d Lesions in posterior cerebral artery presented by representative images of EVG staining. Scale bar = 50 μm. e–h Weight of heart (e), ventricle (f), atrium (g), and left ventricle (h) to body weight ratios. i Left ventricle wall thickness. j Collagen content in heart quantified with ImageJ software after Masson staining. k Lesions in heart presented by representative images of Masson staining. Scale bar = 100 μm. Data represent the mean ± SEM (n = 15 animals for each 2K2C group and 2K2C + ALL group, n = 10 animals for Sham group). *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001 vs. Sham; #P < 0.05, ##P < 0.01, ###P < 0.001 vs. 2K2C.[2]. Allisartan isoproxil reduces mortality of stroke-prone rats and protects against cerebrovascular, cardiac, and aortic damage. Acta Pharmacol Sin. 2021 Jun;42(6):871-884.
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