| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Allocryptopine is an alkaloid extracted from Corydalis decumbens. In this study, it modulates cardiac ion channels, specifically reducing th
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| 体外研究 (In Vitro) |
抑制延迟后去极化和触发活动:在用异丙肾上腺素(ISO,30 nM)处理以诱导心律失常活动的离体小鼠心室肌细胞中,用 10 μM 别隐品 治疗可显著降低延迟后去极化和触发活动的发生率。在 5.0 Hz 起搏频率下,延迟后去极化 (DAD) 发生率从 20%(仅 ISO 组)降至 9%(ISO + ALL 组),瞬时激活 (TA) 发生率从 12%(仅 ISO 组)降至 4%(ISO + ALL 组)[1]。
频率依赖性效应:别隐品 对 DAD 和 TA 的抑制作用具有频率依赖性,在较高刺激频率(例如 4.0 和 5.0 Hz)下观察到更强的抑制作用 [1]。 瞬时内向电流的降低:别隐品 (10 μM) 显著降低了 ISO 诱导的瞬时内向电流密度增加。ISO 处理的心肌细胞的瞬时内向电流峰值密度为 -2.38 ± 0.08 pA/pF,而 ISO 和 ALL 联合处理的心肌细胞的瞬时内向电流峰值密度为 -1.21 ± 0.14 pA/pF (p < 0.05)。在-60 mV的测试电位下,这种效应最为显著[1]。 L型钙电流的降低:别隐品 (10 μM) 显著降低了异丙肾上腺素(ISO)诱导的L型钙电流(ICa,L)密度增加。在0 mV的测试电位下,ISO处理的心肌细胞的ICa,L密度为-15.5 ± 0.3 pA/pF,而ISO和别隐品共同处理的心肌细胞的ICa,L密度则降低至-10.3 ± 0.4 pA/pF (p < 0.01)。这种抑制作用呈浓度依赖性,IC50为16.08 ± 1.23 μM,Hill系数为0.84[1]。 ICa,L门控动力学的调节:别隐品逆转了ISO诱导的ICa,L门控变化。它使稳态激活曲线向更正的电位移动,使稳态失活曲线向更负的电位移动,从而有效地抵消了异丙肾上腺素(ISO)的作用。它还延长了失活恢复的时间常数,减缓了通道的恢复。在ISO处理的细胞中,恢复时间常数为312 ± 16 ms,而在ISO和ALL共同处理的细胞中,恢复时间常数增加至545 ± 22 ms(p < 0.01)[1]。 |
| 细胞实验 |
小鼠心室肌细胞的分离:采用已建立的酶消化法从小鼠中分离心室肌细胞。将细胞接种于层粘连蛋白包被的培养皿中。仅使用静息状态、耐钙离子且呈棒状的细胞进行实验[1]。
膜片钳记录:使用配备MultiClamp 700B放大器的全细胞膜片钳技术记录跨膜动作电位和电流。数据采样频率为10 kHz,滤波频率为5 kHz。膜片钳电极的电阻为2-5.5 MΩ。串联电阻补偿率 >80% [1]。 动作电位和 DAD/TA 记录:在电流钳制下,以 1.0、2.0、3.0、4.0 和 5.0 Hz 的频率,施加 30 串阈上电流脉冲(1.5 nA,3 ms)诱发动作电位。DAD 定义为舒张期持续 >10 ms 的 >5 mV 去极化。TA 定义为由 DAD 引起的自发性动作电位 [1]。 瞬时内向电流记录:为了记录 Iti,施加 20 个调节脉冲(从 -80 mV 到 +50 mV,每个脉冲持续 150 ms),随后施加 2 秒的测试脉冲,从 -100 mV 到 +30 mV,以 10 mV 为增量。 Iti振幅的测量方法为瞬时电流峰值与基线之差[1]。 L型钙电流记录:为了分离ICa,L,在细胞外液中分别用0.05 mM TTX抑制Na+电流,用5.0 mM CsCl抑制K+电流。ICa,L的诱发方式为:从-40 mV的保持电位开始,施加200 ms的去极化脉冲,测试电位范围为-40 mV至+60 mV,步长为10 mV。分析电流-电压关系、稳态激活/失活曲线以及失活恢复情况[1]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异隐亭是一种二苯并[a]嗪杂环生物碱,属于有机杂四环化合物、叔胺化合物、环酮、环缩醛和芳香醚类化合物。据报道,它存在于紫堇(Corydalis solida)、三叶紫堇(Corydalis ternata)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:加拿大血根草(Sanguinaria canadensis)的根(部分)。
别隐亭 是一种源自匍匐紫堇(Corydalis decumbens (Thunb.) Pers.,罂粟科)的生物碱。它是四氢巴马汀的衍生物。先前的研究表明,它在多种动物模型中具有抗心律失常作用,这被认为是由于其能够延长动作电位时程。本研究揭示了一种更具体的机制:它通过减少异隐亭诱发的延迟后去极化(DADs)和瞬时激活(TAs)来抑制触发性心律失常。这种效应是通过抑制 ICa,L 并随后降低 Iti 来实现的,也可能是通过直接阻断 Iti 本身来实现的。通过调节这些离子电流,别隐品 显示出治疗触发性心律失常的潜力,特别是与钙超载相关的心律失常,例如心力衰竭[1]。 |
| 分子式 |
C21H23NO5
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|---|---|
| 分子量 |
369.4110
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| 精确质量 |
369.157
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| 元素分析 |
C, 68.28; H, 6.28; N, 3.79; O, 21.65
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| CAS号 |
485-91-6
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| PubChem CID |
98570
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
552.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
288.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
3.64
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| tPSA |
57.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
529
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2[H])C(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C=2C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
HYBRYAPKQCZIAE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23NO5/c1-22-7-6-14-9-19-20(27-12-26-19)10-15(14)17(23)8-13-4-5-18(24-2)21(25-3)16(13)11-22/h4-5,9-10H,6-8,11-12H2,1-3H3
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| 化学名 |
7,8-dimethoxy-11-methyl-17,19-dioxa-11-azatetracyclo[12.7.0.04,9.016,20]henicosa-1(21),4(9),5,7,14,16(20)-hexaen-2-one
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| 别名 |
Allocryptopine
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~135.35 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7070 mL | 13.5351 mL | 27.0702 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7070 mL | 5.4140 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。