| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
妊娠前给予烯丙雌醇（妊娠第15、17和19天，每只动物肌注0.3 mg）治疗，与未治疗的对照组相比，成年雄性后代血清睾酮水平和成年雌性后代血清孕酮水平显著升高。[1]
成年期单次给予烯丙雌醇治疗（12周龄时，每只雄性0.6 mg，每只雌性0.3 mg肌注）并未改变雄性血清睾酮浓度，但显著提高了雌性血清孕酮水平。[1] 当动物在妊娠前（如上所述）和成年期再次接受治疗（成年期剂量相同）时，雌性血清孕酮水平恢复至对照值（与对照组无差异），而雄性血清睾酮水平则显著低于对照组。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
妊娠Wistar大鼠在妊娠第15、17和19天分别肌注0.3 mg溶于0.1 mL葵花籽油的烯丙雌醇。雄性和雌性子代在8周龄时分开。12周龄时，一组对照组动物和一组产前处理组动物接受单次肌注烯丙雌醇（雄性0.6 mg，雌性0.3 mg）。成年处理一周后，通过心脏穿刺采集所有动物的血液样本。对于雌性动物，通过阴道涂片监测动情周期，仅在动情日采集血液样本。采用放射免疫分析法（RIA）测定血清睾酮水平，血清稀释4倍。采用RIA测定血清孕酮水平，血清稀释10倍。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
孕二醇和孕二醇酮的葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物经尿液和胆汁排泄。经胆汁排泄的孕酮代谢物可能进入肠肝循环或经粪便排泄。孕酮代谢物主要经肾脏排泄。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
烯丙雌醇是一种源自雌二醇的类固醇。它是一种具有孕激素活性的合成类固醇，在欧洲（包括俄罗斯和许多其他欧洲国家）广泛销售。它也在日本、香港、印度、孟加拉国、印度尼西亚和东南亚大部分地区销售，但值得注意的是，它在美国和加拿大不销售。烯丙雌醇是一种具有孕激素活性的合成类固醇。
药物适应症 烯丙雌醇最初设计用于预防流产和早产，并已被研究用于治疗男性良性前列腺增生。 作用机制 烯丙雌醇的结构和功能与孕激素相似。孕激素与孕酮具有相同的药理作用。孕酮可以与孕激素受体和雌激素受体结合。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。孕激素（如孕酮）与其受体结合后，会减缓下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放频率，并抑制排卵前黄体生成素（LH）的激增。在雌激素水平充足的女性中，孕酮可使增生期子宫内膜转化为分泌期子宫内膜。孕酮对蜕膜组织的形成至关重要，也是提高子宫内膜容受性（有利于胚胎着床）的必要条件。着床后，孕酮在维持妊娠中发挥作用。此外，孕酮还能刺激乳腺腺泡组织的生长，并使子宫平滑肌松弛。它几乎没有雌激素或雄激素活性。 药效学 烯丙雌醇是一种与孕酮结构相关的孕激素，曾用于治疗先兆流产和复发性流产，以及预防早产。然而，目前除确诊孕酮缺乏症外，不再推荐使用。对于因孕酮缺乏症导致的先兆流产患者，推荐剂量为每次口服5毫克，每日三次，疗程5至7天。 烯丙雌醇是一种用于产科预防流产的合成类固醇。根据激素印记理论，发育中的受体首次与其靶激素（或结构相似的分子）接触，决定了其反应的正常或异常。围产期接触烯丙雌醇可导致激素水平的终身改变，并影响成年后内分泌系统对重复类固醇治疗的反应。该系统的印记效应会随着时间的推移而显著。考虑到许多孕妇曾接受过烯丙雌醇治疗，她们的后代日后可能接受其他类固醇治疗（例如避孕药），因此必须考虑其反应性的变化。[1] |
| 分子式 |
C21H32O
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|---|---|
| 分子量 |
300.4782
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| 精确质量 |
300.245
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| CAS号 |
432-60-0
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| PubChem CID |
235905
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
405.4±44.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
78 - 81ºC
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| 闪点 |
170.6±20.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.553
|
| LogP |
6.64
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
492
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([H])[C@@]1(C([H])([H])C([H])=C([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]4([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
ATXHVCQZZJYMCF-XUDSTZEESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H32O/c1-3-12-21(22)14-11-19-18-9-8-15-6-4-5-7-16(15)17(18)10-13-20(19,21)2/h3,6,16-19,22H,1,4-5,7-14H2,2H3/t16-,17+,18+,19-,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-methyl-17-prop-2-enyl-2,3,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~166.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3280 mL | 16.6400 mL | 33.2801 mL | |
| 5 mM | 0.6656 mL | 3.3280 mL | 6.6560 mL | |
| 10 mM | 0.3328 mL | 1.6640 mL | 3.3280 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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