| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Alminoprofen are the cyclooxygenase (COX) enzymes, COX-1 and COX-2, which are key enzymes in the prostaglandin biosynthesis pathway. By inhibiting COX enzymes, Alminoprofen reduces the production of pro-inflammatory prostaglandins, thereby exerting its analgesic and anti-inflammatory effects. The compound belongs to the phenylpropionic acid class of NSAIDs, which are characterized by their ability to inhibit COX enzymes and reduce inflammation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿米诺洛芬可同时抑制sPLA2和COX-2，从而发挥双重抗炎作用。在CRL-1517细胞系中，阿米诺洛芬（0至50 μM）可剂量依赖性地抑制PGE2水平[1]。
阿米诺洛芬通过抑制COX-1和COX-2酶，在体外表现出抗炎和镇痛活性。然而，现有文献中并未广泛报道其对COX抑制的详细IC50值。该化合物的活性通过标准NSAID检测方法进行评估，该方法测量前列腺素生成的抑制情况。其体外功效证实了其作为COX抑制剂的作用机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氨基洛芬（100-300 mg/kg；口服）具有抗炎作用[1]。
十二指肠内给予30 mg/kg氨基洛芬可显著抑制被动过敏性支气管收缩。该化合物用于短期治疗牙科、创伤和产后疼痛。这些体内研究结果证实了该化合物的镇痛和抗炎功效。然而，现有文献中并未广泛报道详细的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常包括测定阿米诺洛芬对COX-1和COX-2活性的抑制作用。将重组人COX-1或COX-2酶与花生四烯酸底物在不同浓度的阿米诺洛芬存在下孵育。测定前列腺素的生成量，并计算抑制IC50值。这些测定用于表征该化合物的抗炎活性。
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| 细胞实验 |
阿米诺洛芬的细胞活性检测通常使用炎症细胞模型，例如巨噬细胞或其他免疫细胞。在有或无阿米诺洛芬的情况下，用脂多糖（LPS）或其他炎症因子刺激细胞，并测量促炎细胞因子或前列腺素的产生。评估该化合物降低炎症介质产生的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar 大鼠组（足爪水肿）[1]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果： 在 2 小时的观察期内，观察到具有统计学意义的剂量依赖性拮抗作用。 已开展体内动物实验，以评估阿米诺洛芬的抗炎和镇痛功效。在这些研究中，阿米诺洛芬通过口服或十二指肠内给药，并评估其对炎症和疼痛的影响。十二指肠内给予 30 mg/kg 剂量的阿米诺洛芬可显著抑制被动过敏性支气管收缩。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿米诺洛芬的分子量在现有文献中未明确列出。其分子式为C13H17NO2。该化合物是一种芳基丙酸衍生物，用作镇痛和抗炎药。然而，现有文献中并未详细报道其药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于阿米诺洛芬的全面毒理学数据报道并不多。作为一种非甾体抗炎药，它可能与其他同类药物具有类似的副作用，包括胃肠道和肾脏毒性。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，禁止用于人类消费。现有文献中未报道具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氨基洛芬是一种取代苯胺化合物，是布洛芬的一种衍生物，其中异丁基被（2-甲基丙-2-烯-1-基）氨基取代。它是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于治疗炎症和风湿性疾病。它具有多种药理活性，包括非甾体抗炎药、抗风湿药、解热药、EC 1.13.11.34（花生四烯酸5-脂氧合酶）抑制剂、EC 3.1.1.4（磷脂酶A2）抑制剂、环氧合酶2抑制剂和非麻醉性镇痛药。它是一种单羧酸、取代苯胺、氨基酸和仲胺化合物。氨洛芬是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，其理化性质使其属于苯丙酸类化合物。氨洛芬于 1977 年首次合成，用于短期缓解牙科疼痛、创伤性疼痛和产后疼痛。该化合物的抗炎和镇痛作用是通过抑制 COX-1 和 COX-2 酶实现的。氨洛芬属于芳基丙酸衍生物，其结构源自布洛芬。
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| 分子式 |
C13H17NO2
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|---|---|
| 分子量 |
219.27958
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| 精确质量 |
219.126
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| 元素分析 |
C, 71.21; H, 7.81; N, 6.39; O, 14.59
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| CAS号 |
39718-89-3
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| 相关CAS号 |
54362-71-9; 39718-89-3
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| PubChem CID |
2097
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.107g/cm3
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| 沸点 |
373.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
107°
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| 闪点 |
179.4ºC
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| 折射率 |
1.571
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| LogP |
2.935
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| tPSA |
49.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
255
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C1=CC=C(C=C1)NCC(=C)C)C(=O)O
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| InChi Key |
FPHLBGOJWPEVME-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17NO2/c1-9(2)8-14-12-6-4-11(5-7-12)10(3)13(15)16/h4-7,10,14H,1,8H2,2-3H3,(H,15,16)
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| 化学名 |
2-[4-(2-methylprop-2-enylamino)phenyl]propanoic acid
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| 别名 |
alminoprofen; EB 382; EB-382; EB382; 39718-89-3; Alminoprofene; Alminoprofeno; Minalfen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~456.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5604 mL | 22.8019 mL | 45.6038 mL | |
| 5 mM | 0.9121 mL | 4.5604 mL | 9.1208 mL | |
| 10 mM | 0.4560 mL | 2.2802 mL | 4.5604 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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