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Almitrine Dimesylate

别名: 甲磺酸阿米三嗪;N,N'-二烯丙基-6-[4-[二(4-氟苯基)甲基]哌嗪-1-基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺二甲磺酸盐;二甲磺酸阿米三嗪;甲磺酸阿米三嗪,企标; 二甲基阿咪三嗪
目录号: V10831 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器激动剂（激活剂），可选择性抑制 Ca2+ 依赖性 K+ 通道。
Almitrine Dimesylate CAS号: 29608-49-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器激动剂（激活剂），可选择性抑制 Ca2+ 依赖性 K+ 通道。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Almitrine 可降低高电导 (152±13 pS) 的 Ca2+ 依赖性 K+ 通道的开放概率，从而降低其活性。该效应的 IC50 值为 0.22 μM。发现 GH3 细胞表现出 Almitrine 对 Ca2+ 依赖性 K+ 通道的抑制作用。即使剂量高达 10 μM，阿米曲林对大鼠或兔细胞中全细胞电压依赖性 K+、Ca2+ 或 Na+ 电流也没有影响。另一方面，在大鼠化学感受器细胞中，该剂量的阿米曲林显着抑制 K+ 电流的 Ca2+ 依赖性成分 [1]。
体内研究 (In Vivo)
阿米曲林通过外周动脉化学感受器发挥作用，以增加颈动脉窦神经输出和每分钟通气量。 Almitrine 还具有肺血管系统，诱导剂量依赖性收缩和扩张。低剂量的 Almitrine 会增强缺氧性肺血管收缩，并可能改善总体通气/灌注比 [2]。
参考文献

[1]. Effects of Almitrine bismesylate on the ionic currents of chemoreceptor cells from the carotid body. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):330-9.

[2]. An analysis of the action of an analogue of Almitrine bismesylate in the rat model of hypoxic lung disease. Exp Physiol. 1992 Nov;77(6):819-28.
其他信息
阿米曲林二甲磺酸盐是阿米曲林的二甲磺酸盐。它是一种中枢神经系统兴奋剂，含有阿米曲林。
阿米曲林甲磺酸盐是阿米曲林的甲磺酸盐形式，阿米曲林是一种二苯甲基哌嗪衍生物，也是一种呼吸兴奋剂，可用于改善氧合。全身给药后，阿米曲林靶向并结合位于颈动脉体上的外周化学感受器，从而激活这些感受器。这可以增强呼吸，提高动脉血氧分压，同时降低动脉血二氧化碳分压。
该呼吸兴奋剂通过激动位于颈动脉体上的外周化学感受器来增强呼吸。该药物可提高慢性阻塞性肺疾病患者的动脉血氧分压，同时降低动脉血二氧化碳分压。它也可能有助于治疗夜间氧饱和度下降，且不会影响睡眠质量。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H37F2N7O6S2
分子量
669.7635
精确质量
669.221
CAS号
29608-49-9
相关CAS号
29608-49-9 (mesylate);27469-53-0;
PubChem CID
6918543
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
606.2ºC at 760 mmHg
蒸汽压
1.21E-14mmHg at 25°C
LogP
5.575
tPSA
194.71
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
45
分子复杂度/Complexity
694
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
MRDBGMJEPGXQHJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H29F2N7.2CH4O3S/c1-3-13-29-24-31-25(30-14-4-2)33-26(32-24)35-17-15-34(16-18-35)23(19-5-9-21(27)10-6-19)20-7-11-22(28)12-8-20;2*1-5(2,3)4/h3-12,23H,1-2,13-18H2,(H2,29,30,31,32,33);2*1H3,(H,2,3,4)
化学名
6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-2-N,4-N-bis(prop-2-enyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine;methanesulfonic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~149.31 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4931 mL 7.4654 mL 14.9307 mL
5 mM 0.2986 mL 1.4931 mL 2.9861 mL
10 mM 0.1493 mL 0.7465 mL 1.4931 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05216575 Unknown status Drug: Administration of Almitrine ARDS
Hypoxemia		 Centre Hospitalier Universitaire de Nice 2021-01-01
NCT04380727 Completed COVID-19
Hypoxic Respiratory Failure		 Central Hospital, Nancy, France 2020-03-20
NCT04357457 Completed Drug: Almitrine
Drug: Placebo		 Covid 19
Hypoxemic Respiratory Failure		 Assistance Publique - Hôpitaux de Paris 2020-09-03 Phase 3
NCT06322758 Not yet recruiting Other: Tidal volume customization in the
acute respiratory distress syndrome		 Acute Respiratory Distress Syndrome
ARDS		 Assistance Publique - Hôpitaux de Paris 2024-09-01 Not Applicable
NCT05193526 Active, not recruiting Other: No intervention Acute Respiratory Distress Syndrome
Related to SARS-CoV-2		 Centre Hospitalier Intercommunal Creteil 2021-11-15
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