| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target identified for Aloesin is the mitogen‑activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Treatment with Aloesin resulted in decreased phosphorylation levels of MEK, ERK, JNK, and p38 MAPK, without altering their total protein levels. No IC50, Ki, EC50, or DC50 values for target binding were reported in this study. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
芦荟素（0-40 μM，24、48 和 72 小时）以时间和剂量依赖的方式抑制卵巢癌细胞的生长[1]。
芦荟素（0-10 μM；48 小时）以剂量依赖的方式将 SKOV3 细胞的细胞周期阻滞在 S 期[1]。 芦荟素（0-10 μM；48 小时）诱导 SKOV3 细胞死亡[1]。 芦荟素（0-10 μM；48 小时）阻止 MAPK 信号通路磷酸化[1]。 芦荟素以剂量依赖性（2.5-40 μM）和时间依赖性（24-72 小时）的方式抑制五种卵巢癌细胞系（OV-1063、CoC1、CaoV-3、OVCAR3 和 SKOV3）的细胞活力。在SKOV3细胞中，经48小时处理后，IC50约为5 µM。 它以剂量依赖的方式（2.5-10 µM）抑制SKOV3细胞的克隆形成，减少克隆数量和平均克隆大小。 芦荟素使SKOV3细胞的细胞周期停滞在S期，随着剂量（2.5-10 µM）的增加，G2/M期细胞减少，S期细胞增加。Western blot证实了S-G2/M期相关蛋白cyclin A、CDK2和cyclin D1的表达下调。 Hoechst 33342染色（染色质浓缩和核碎裂）和Annexin V/PI流式细胞术显示，芦荟素诱导SKOV3细胞凋亡，且晚期凋亡细胞比例显著增加（2.5-10 µM）。 Western blot结果显示caspase-3、caspase-9和PARP1发生蛋白水解切割，Bax表达增加，Bcl-2表达降低。 芦荟素在伤口愈合和Transwell实验中抑制SKOV3细胞的迁移和侵袭（2.5-10 µM）。在10 µM浓度下，细胞迁移减少约80%，侵袭减少约75%。Western blot结果显示MMP-2和MMP-9的表达呈剂量依赖性降低。 机制上，芦荟素以剂量依赖的方式降低MEK、ERK、JNK和p38 MAPK的磷酸化水平（2.5-10 µM），表明其抑制了MAPK信号通路。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
芦荟素（注射；20 mg/kg 或 40 mg/kg；每日一次；7 周）可减少卵巢癌异种移植模型中的肿瘤生长[1]。
在无胸腺裸鼠的 SKOV3 细胞异种移植模型中，芦荟素 20 mg/kg 和 40 mg/kg（每日一次，持续七周）显著抑制了肿瘤生长。从第四周开始，治疗组的肿瘤体积小于对照组；到第七周时，治疗组解剖出的肿瘤重量也低于对照组。 异种移植瘤的免疫组织化学分析显示，芦荟素治疗组的增殖细胞较少（PCNA 水平较低），凋亡细胞较多（cleaved caspase-3 水平较高）。 在实验性肺转移模型（尾静脉注射 SKOV3 细胞）中，芦荟素治疗（该模型未指定剂量）显著减少了肺部转移灶的数量，并降低了肿瘤结节的发生率，与 PBS 处理的对照组相比。[1] |
| 酶活实验 |
采用改良的Pomerantz法测定酪氨酸酶活性。反应混合物包含0.1 U/µL蘑菇酪氨酸酶、0.1 M磷酸钾缓冲液（pH 6.8）、0.02 µCi/µL (6×10⁻⁵ M) L-[3,5-³H]-酪氨酸，以及指定浓度的芦荟素、熊果苷或二者的组合。混合物于37℃孵育20分钟。然后，加入30 µL活性炭溶液（50 mg/mL，溶于0.2 N HCl），涡旋混匀，并在15,000×g下离心15分钟。取50微升上清液与300微升活化的Dowex 50树脂混合，短暂离心后，用液体闪烁计数器测定上清液中的放射性。
动力学分析中，在有或无0.4 mM和0.8 mM芦荟素的情况下，使用不同底物浓度绘制Lineweaver-Burk作图。根据作图计算非竞争性抑制的Ki值。 协同效应采用Bürgi法评估：对照活性百分比计算公式为%活性 = (A-C)/(B-C) × 100，其中A和B分别为存在和不存在抑制剂时的酶活性（以DPM计），C为背景值（无酶）。当 m × n > S 时，即为协同作用，其中 m 和 n 分别为使用单个抑制剂时的对照活性百分比，S 为使用两种抑制剂时的对照活性百分比。[3] |
| 细胞实验 |
将 SKOV3 细胞以 5×10³ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中，过夜培养，然后用浓度分别为 0、2.5、5、10、20 和 40 µM 的芦荟素处理 48 小时，或用 5 µM 的芦荟素处理 24、48 和 72 小时。采用 MTT 法评估细胞活力。
对于克隆形成实验，将 500 个 SKOV3 细胞接种于 6 孔板中，每孔培养 10 天；菌落用结晶紫染色，拍照并人工计数。 为进行细胞周期分析，将SKOV3细胞用0、2.5、5和10 µM芦荟素处理48小时后，用80%冰乙醇固定，在37°C下用含1 mg/mL RNase A的0.5% Triton X-100孵育30分钟，然后用PI染色进行流式细胞术分析。 为进行细胞凋亡评估，将细胞用不同浓度的Hoechst 33342处理48小时，用PBS洗涤，在37°C避光条件下用5 µg/mL Hoechst 33342染色10分钟，并在荧光显微镜下观察。Annexin V/PI分析按照制造商的说明使用细胞凋亡试剂盒进行。收集细胞，洗涤后重悬于含Annexin V-FITC和PI的结合缓冲液中，细胞浓度为1×10⁶个/mL，室温避光孵育30分钟，然后进行流式细胞术分析。 为进行伤口愈合实验，将SKOV3细胞分别用0、2.5、5和10 µM芦荟素处理24小时后，用无菌移液器吸头划痕，24小时后观察并拍照记录伤口愈合情况。 为进行Transwell迁移和侵袭实验，将芦荟素处理的细胞用胰蛋白酶消化，洗涤后重悬于无血清培养基中，细胞浓度为2×10⁵个/mL，然后接种于上室（100 µL）。迁移实验中，下室含有600 μL含10% FBS的DMEM培养基；细胞迁移12小时后，用结晶紫染色细胞膜。对于侵袭实验，预先在小室中包被Matrigel（用无血清培养基1:30稀释），实验步骤类似。 蛋白质印迹分析：提取总蛋白，并使用BCA试剂盒进行定量；每个样品取50 ng蛋白上样至12% SDS-PAGE凝胶，然后转移至PVDF膜，用5%脱脂奶粉TBST溶液封闭60分钟，4℃孵育一抗过夜，洗涤后，室温孵育二抗1小时，最后用ECL显色液显色。GAPDH用作上样对照。检测的抗体包括MMP-9、MMP-2、MEK、ERK、JNK、p38 MAPK、cyclin A、CDK2、cyclin D1、caspase-3、caspase-9、PARP1、Bax和Bcl-2。[1] |
| 动物实验 |
6周龄无胸腺裸鼠注射SKOV3细胞
20 mg/kg 或 40 mg/kg 注射；20 mg/kg 或 40 mg/kg；每日一次；7周 对于异种移植模型，将6周龄无胸腺裸鼠随机分为三组：对照组（n=5）、芦荟素20 mg/kg组（n=5）和芦荟素40 mg/kg组（n=5）。将SKOV3细胞（2×10⁶）注射到小鼠右侧腹部。实验组小鼠每日腹腔注射芦荟素（20 mg/kg 或 40 mg/kg），持续三周，然后监测肿瘤生长情况。每周测量两次肿瘤长度（L）和宽度（W），并计算肿瘤体积，公式为TV = L×W²/2。接种后七周，处死小鼠，解剖肿瘤，称重并拍照。 对于肺转移模型，通过尾静脉向裸鼠注射1×10⁶个SKOV3细胞。一个月后，处死小鼠，取出肺脏，进行HE染色以计数转移结节。所有动物实验方案均已获得机构伦理委员会的批准。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
（1）细胞毒性：MTT 法检测 HaCaT 细胞，结果表明浓度高达 10 μM 的芦荟素处理 24 小时后未引起显著毒性（细胞活力未降低）。[1] （2）本研究未报告其他毒理学数据（例如，LD₅₀、器官毒性、血浆结合率）。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芦荟素是一种色酮类化合物。据报道，芦荟素存在于非洲芦荟、芦荟以及其他具有相关数据的生物体中。
芦荟素（CAS# 30861-27-9）是芦荟中的一种生物活性化合物，历史上曾用于抗炎、防紫外线和抗菌用途。本研究首次证实了其在卵巢癌中的抗癌活性，表明其通过抑制MAPK通路抑制细胞生长、转移和肿瘤进展。 该化合物抑制了五种卵巢癌细胞系的生长，其中SKOV3细胞系最为敏感（IC50 ≈ 5 µM）。它通过caspase依赖性和线粒体途径（Bax/Bcl-2调节）诱导S期细胞周期阻滞和细胞凋亡。 体内实验表明，芦荟素可减少小鼠模型中的肿瘤生长和肺转移，支持其在卵巢癌治疗中的应用潜力。 该研究表明，虽然先前关于芦荟介导的白血病细胞凋亡的报道仅涉及p38和JNK，但芦荟素在卵巢癌中还涉及ERK抑制，表明其作用机制具有癌症类型特异性。 本文未提及FDA警告或临床试验数据。[1] |
| 分子式 |
C19H22O9
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|---|---|
| 分子量 |
394.3726
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| 精确质量 |
394.126
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| 元素分析 |
C, 57.87; H, 5.62; O, 36.51
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| CAS号 |
30861-27-9
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| 相关CAS号 |
30861-27-9
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| PubChem CID |
160190
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
628.0±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
224.2±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.637
|
| LogP |
0.64
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| tPSA |
157.66
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])C1=C(C([H])=C(C([H])([H])[H])C2C(C([H])=C(C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=O)OC1=2)=O)O[H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
HKIKAXXIWJHWLY-ZIIYPAMZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22O9/c1-7-3-10(22)14(19-17(26)16(25)15(24)12(6-20)28-19)18-13(7)11(23)5-9(27-18)4-8(2)21/h3,5,12,15-17,19-20,22,24-26H,4,6H2,1-2H3/t12-,15-,16+,17-,19+/m1/s1
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| 化学名 |
7-hydroxy-5-methyl-2-(2-oxopropyl)-8-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]chromen-4-one
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| 别名 |
Aloesin; Aloeresin B; Aloe resin B
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 78~270 mg/mL (197./~684.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5357 mL | 12.6784 mL | 25.3569 mL | |
| 5 mM | 0.5071 mL | 2.5357 mL | 5.0714 mL | |
| 10 mM | 0.2536 mL | 1.2678 mL | 2.5357 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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