| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1. PI3K/AKT signaling pathway, apoptotic proteins (Bax, Bcl-2, cleaved caspase-3/9), cell cycle regulatory proteins (Cyclin D1, p21) [1]
2. Nrf2/HO-1 antioxidant pathway, inflammatory factors (TNF-α, IL-6, IL-1β), apoptotic proteins (Bax, Bcl-2) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 对人非小细胞肺癌（NSCLC）细胞（A549、H1299）的抗癌活性:
- α-红没药醇（α-Bisabolol）（20–80 μM）以浓度依赖性抑制细胞增殖，72小时后A549细胞IC50为45 μM，H1299细胞IC50为52 μM（MTT法）[1] - 60 μM浓度下诱导凋亡：A549细胞Annexin V阳性率从对照组8%升至42%，同时Bax（2.3倍）、切割型caspase-3/9（3.1倍）上调，Bcl-2（0.4倍）下调（Western blot检测）[1] - 诱导G0/G1期细胞周期阻滞：60 μM时A549细胞G0/G1期比例从45%升至68%，伴随Cyclin D1（0.3倍）降低、p21（2.8倍）升高[1] - 抑制细胞迁移（划痕实验：60 μM 24小时伤口愈合率从85%降至32%）和侵袭（Transwell实验：60 μM侵袭细胞数减少65%）[1] - 下调磷酸化AKT（p-AKT，0.5倍），抑制PI3K/AKT信号通路[1] 2. 对人肾近端小管细胞（HK-2）的肾保护活性: - α-红没药醇（α-Bisabolol）（10–40 μM）保护HK-2细胞免受顺铂（20 μM）损伤：细胞活力从顺铂单独处理组40%升至40 μM处理组78%[2] - 减轻顺铂诱导的氧化应激：40 μM时细胞内ROS降低55%、MDA降低48%，SOD活性升高2.1倍、GSH升高1.8倍[2] - 抑制炎症反应：40 μM时TNF-α（0.4倍）、IL-6（0.3倍）下调（ELISA检测），同时抑制凋亡：切割型caspase-3降低60%（Western blot检测）[2] - 激活Nrf2/HO-1通路：40 μM时核内Nrf2（2.5倍）、HO-1（3.2倍）上调[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在顺铂诱导的C57BL/6小鼠急性肾损伤（AKI）模型中:
- 小鼠分为4组：对照组、顺铂组（20 mg/kg，腹腔注射，单次给药）、顺铂+α-红没药醇（α-Bisabolol）（20 mg/kg）组、顺铂+α-红没药醇（α-Bisabolol）（40 mg/kg）组[2] - α-红没药醇（α-Bisabolol）腹腔注射，每日1次，连续7天（顺铂给药前1天开始）。40 mg/kg剂量下，血清肌酐从180 μmol/L降至95 μmol/L，血尿素氮（BUN）从35 mmol/L降至18 mmol/L[2] - 肾组织病理学显示：40 mg/kg剂量下肾小管坏死率从85%降至30%，炎症细胞浸润减少[2] - 减轻肾组织氧化应激：MDA降低45%，SOD升高2.2倍，GSH升高1.9倍[2] - 下调肾组织炎症因子TNF-α（0.4倍）、IL-1β（0.3倍），上调Nrf2（2.8倍）、HO-1（3.5倍）[2] |
| 酶活实验 |
1. 抗氧化酶活性检测（SOD、CAT）:
- 制备小鼠肾组织匀浆或HK-2细胞裂解液，将样本与SOD/CAT检测缓冲液、底物（如SOD用黄嘌呤）在37°C孵育30分钟[2] - SOD检测：560 nm处测吸光度，量化超氧阴离子抑制率；CAT检测：240 nm处监测H2O2分解，通过标准曲线计算酶活性[2] 2. 炎症因子ELISA检测（TNF-α、IL-6）: - 收集小鼠血清或HK-2细胞培养上清，取100 μL样本加入抗体包被的ELISA板，37°C孵育1小时[2] - 洗板后加入生物素化二抗，孵育30分钟，再加入链霉亲和素-HRP，孵育15分钟；加入TMB底物，H2SO4终止反应，450 nm处测吸光度，用TNF-α/IL-6标准品量化浓度[2] |
| 细胞实验 |
1. NSCLC细胞增殖实验（MTT）:
- A549/H1299细胞（1×10⁴/孔）接种于96孔板，用α-红没药醇（α-Bisabolol）（0–80 μM）处理72小时。加入MTT（5 mg/mL）孵育4小时，DMSO溶解甲臜，570 nm处测吸光度，非线性回归计算IC50[1] 2. 凋亡实验（Annexin V-FITC/PI染色）: - A549细胞（5×10⁵/孔）用α-红没药醇（α-Bisabolol）（60 μM）处理24小时，收集细胞后用Annexin V-FITC和PI染色，流式细胞术分析，统计早期凋亡（Annexin V+PI-）和晚期凋亡（Annexin V+PI+）细胞比例[1] 3. HK-2细胞ROS检测: - HK-2细胞（2×10⁴/孔）接种于96孔板，用顺铂（20 μM）±α-红没药醇（α-Bisabolol）（40 μM）处理24小时。加入DCFH-DA（10 μM），37°C孵育30分钟，488 nm激发、525 nm发射波长测荧光强度，量化ROS水平[2] 4. Western blot实验: - 裂解细胞/组织提取蛋白，SDS-PAGE电泳后转印至PVDF膜，5% BSA封闭，4°C下用一抗（如Bax、Bcl-2、p-AKT、Nrf2）孵育过夜[1,2] - 加入HRP标记二抗孵育1小时，化学发光法检测信号，ImageJ量化条带强度，以β-肌动蛋白归一化[1,2] |
| 动物实验 |
顺铂诱导的急性肾损伤（AKI）小鼠模型：
- 雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄）适应环境1周。通过单次腹腔注射顺铂（20 mg/kg）诱导AKI模型[2] - 将α-红没药醇溶解于0.9%生理盐水+5% DMSO溶液中。治疗组小鼠每日腹腔注射20或40 mg/kg α-红没药醇，连续7天（第-1天至第5天，顺铂于第0天给药）[2] - 第6天处死小鼠。通过心脏穿刺采集血液，测定血清肌酐和尿素氮（BUN）；取肾脏，一部分用4%多聚甲醛固定用于组织病理学检查，另一部分用液氮速冻用于Western blot和氧化应激检测[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究旨在探讨倍半萜醇（洋甘菊的主要活性成分）的皮肤吸收情况。为此，我们通过生化方法将[14C]-乙酸盐掺入分子中，制备了14C标记的左旋洋甘菊醇（(-)-6-甲基-2-(4-甲基-3-环己烯-1-基)-5-庚烯-2-醇；(-)-α-红没药醇）。将放射性标记物质局部涂抹于裸鼠皮肤5小时后，一半的放射性物质存在于皮肤中。另一部分放射性物质则存在于组织和器官中。分析发现，其中90%的放射性物质为完整的左旋洋甘菊醇。 为了展示该物质在皮肤中的分布情况，我们使用冷冻切片机将部分皮肤组织切成水平切片。并对这些切片进行放射自显影分析。密度测定结果显示，左美沙芬能迅速渗透皮肤。局部涂抹5小时后，该物质已从皮肤外层向内层转移。由此可见，左美沙芬具有快速的皮肤吸收和持久的抗炎解痉作用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外实验：α-红没药醇（浓度高达 80 μM）对正常人支气管上皮细胞 (BEAS-2B) 和正常肾近端小管细胞 (HK-2) 的毒性极低，细胞存活率 >80% [1,2]
2. 体内实验：α-红没药醇（40 mg/kg，腹腔注射，连续 7 天）不会引起小鼠体重减轻（>初始体重的 5%）或肝功能异常（ALT、AST 水平正常）。单独使用 α-红没药醇治疗的非 AKI 小鼠的肾组织未见病理损伤 [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(-)-α-红没药醇是一种倍半萜类化合物。
红没药醇，或更正式的名称为α-(−)-红没药醇，也称为左旋没药醇，(-)-α-红没药醇存在于脂肪和油脂中。(-)-α-红没药醇是从母菊（德国洋甘菊）的精油中分离得到的。(-)-α-红没药醇属于倍半萜类化合物。倍半萜类化合物是由三个连续的异戊二烯单元组成的萜类化合物。 据报道，左旋没药醇存在于日本云杉（Picea jezoensis）、肾冷杉（Abies nephrolepis）以及其他有相关数据的生物体中。 另见：洋甘菊（部分）；腺苷；左旋薄荷醇（成分）……查看更多…… 药物适应症 已知左旋薄荷醇可引起多种潜在的有益药理作用，包括抗刺激、抗炎和抗菌作用。红没药醇也被证实能增强某些分子的经皮吸收。 药效学 左旋没药醇是一种抗炎和天然保湿剂，已被发现能减轻光损伤迹象、缓解瘙痒并改善皮肤质地和弹性。 1. α-红没药醇是一种单环倍半萜醇，天然存在于母菊（洋甘菊）和香草（Vanilla planifolia）等植物中[1,2]。 2. 其在非小细胞肺癌中的抗癌机制涉及双重作用：通过Bax/Bcl-2/caspase通路诱导细胞凋亡并阻断细胞周期进程，同时通过抑制PI3K/AKT信号通路抑制细胞迁移/侵袭[1]。 3. 其对顺铂诱导的急性肾损伤的肾脏保护作用依赖于激活Nrf2/HO-1抗氧化通路，从而降低肾损伤程度。炎症反应，并抑制肾小管细胞凋亡[2] 4. α-红没药醇在体外和体内均具有良好的安全性，提示其可能作为非小细胞肺癌治疗的辅助药物，并用于预防顺铂引起的肾毒性[1,2] |
| 分子式 |
C15H26O
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|---|---|
| 分子量 |
222.37
|
| 精确质量 |
222.198
|
| CAS号 |
515-69-5
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| PubChem CID |
442343
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
314.5±11.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
113.2±15.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.494
|
| LogP |
5.07
|
| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@@H]1CC=C(C)CC1)O)C
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| InChi Key |
RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H26O/c1-12(2)6-5-11-15(4,16)14-9-7-13(3)8-10-14/h6-7,14,16H,5,8-11H2,1-4H3/t14-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-methyl-2-[(1S)-4-methylcyclohex-3-en-1-yl]hept-5-en-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~449.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4970 mL | 22.4850 mL | 44.9701 mL | |
| 5 mM | 0.8994 mL | 4.4970 mL | 8.9940 mL | |
| 10 mM | 0.4497 mL | 2.2485 mL | 4.4970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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