| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-Methyltyrosine methyl ester HCl primarily targets tyrosine hydroxylase (TH), the rate-limiting enzyme in the catecholamine biosynthesis pathway. Tyrosine hydroxylase catalyzes the conversion of L-tyrosine to L-DOPA using tetrahydrobiopterin (BH4) as a cofactor. The compound acts as a competitive inhibitor of tyrosine hydroxylase, competing with the natural substrate L-tyrosine for binding to the enzyme's active site. This inhibition disrupts the catecholamine synthesis pathway, leading to decreased levels of dopamine, norepinephrine, and epinephrine in the body. The methyl ester prodrug form enhances oral bioavailability compared to the parent compound α-methyltyrosine, allowing more effective catecholamine depletion upon oral administration. The compound may also interact with other targets in the catecholamine pathway, though its primary and best-characterized action is inhibition of tyrosine hydroxylase. By reducing catecholamine synthesis, it serves as a valuable tool for studying the physiological roles of these neurotransmitters.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐可作为酪氨酸羟化酶的竞争性抑制剂，阻止酪氨酸转化为多巴胺。酶活性测定表明，该化合物与L-酪氨酸竞争结合酶的活性位点，其抑制动力学符合竞争性抑制的特征。该化合物的抑制活性已通过纯化的酪氨酸羟化酶或含有该酶的组织匀浆进行了表征。在细胞系统中，该化合物处理可降低儿茶酚胺能细胞系（如PC12细胞或SH-SY5Y细胞）中的细胞内多巴胺水平。与母体酸相比，甲酯前药形式显示出更高的细胞摄取率，从而在细胞培养中更有效地抑制儿茶酚胺的合成。该化合物已被证明可以抑制突变型α-突触核蛋白诱导的细胞凋亡，表明其在帕金森病模型中具有潜在的神经保护作用。它还能预防动物模型中的多动症和嗅闻-舔舐-啃咬综合征，这与多巴胺信号减少相一致。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐具有口服活性，并能耗竭中枢和周围神经系统中的儿茶酚胺。在大鼠中，每日口服200-1000 mg/kg剂量，持续4周，可导致肾损伤和尿道结石形成，表明高剂量下存在剂量依赖性毒性。该化合物被用作研究儿茶酚胺在各种生理过程中作用的工具。在动物模型中，它能预防多动症、嗅舔啃综合征和厌食症，这些作用归因于多巴胺能传递的减少。该化合物抑制多巴胺的产生，并能阻止突变型α-突触核蛋白诱导的细胞凋亡，提示其在神经退行性疾病研究中具有潜在的应用价值。作为α-甲基酪氨酸的前药，预计它具有类似的交感神经阻断作用，包括降低血压和耗竭交感神经末梢的儿茶酚胺储备。这些效应使其可用于研究应激反应、高血压以及交感神经系统在各种疾病模型中的作用。
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| 酶活实验 |
酪氨酸羟化酶活性测定用于表征α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐的抑制活性。将酶与不同浓度的抑制剂和L-酪氨酸底物在辅因子四氢生物蝶呤（BH4）存在下孵育。在设定的孵育时间后终止反应，并通过高效液相色谱-电化学检测法或分光光度法测定L-多巴的生成量。通过Lineweaver-Burk作图分析证实了竞争性抑制，其中抑制剂提高了L-酪氨酸的Km值，但不影响Vmax。根据数据确定抑制常数Ki。据报道，母体化合物α-甲基酪氨酸的Ki值在低微摩尔范围内。预计甲酯前药水解为活性形式后将具有类似的抑制特性。酶活性测定可使用纯化的酪氨酸羟化酶、脑或肾上腺髓质组织匀浆或儿茶酚胺能细胞系的细胞裂解液进行。
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| 细胞实验 |
使用α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐进行基于细胞的检测，实验对象为儿茶酚胺能细胞系，例如PC12细胞（大鼠嗜铬细胞瘤）或SH-SY5Y细胞（人神经母细胞瘤）。将细胞用不同浓度（通常为10-1000 µM）的化合物处理特定时间（24-72小时）。采用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定细胞内多巴胺和其他儿茶酚胺的水平。通过测量放射性标记酪氨酸掺入多巴胺或在多巴脱羧酶抑制剂存在下定量左旋多巴的积累来评估儿茶酚胺合成抑制情况。使用MTT或类似方法评估细胞活力，以区分特异性作用和细胞毒性。在帕金森病的相应细胞模型中评估该化合物抑制突变型α-突触核蛋白诱导的细胞凋亡的能力。与母体化合物相比，甲基酯前药表现出更好的细胞摄取，从而在细胞培养系统中更有效地抑制儿茶酚胺的合成。
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| 动物实验 |
α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐的体内动物实验通常采用啮齿动物模型（大鼠或小鼠）。该化合物通过灌胃或饲料给药，儿茶酚胺耗竭研究的剂量范围为50-250 mg/kg，而毒性研究则使用了更高的剂量（200-1000 mg/kg）。给药持续时间从急性单次给药研究到持续数周的慢性给药不等。研究终点包括通过高效液相色谱法（HPLC）测定组织（脑、肾上腺、心脏、血浆）中的儿茶酚胺水平，评估行为变化（运动活性、刻板行为、摄食行为），以及评估交感神经系统功能（血压、心率）。在毒性研究中，还会评估器官组织病理学和临床化学参数，以评价潜在的不良反应。研究表明，该化合物在大鼠中以200-1000 mg/kg/天的剂量连续给药4周可导致肾损伤和尿道结石。研究人员应根据具体的实验目标仔细考虑剂量选择，并进行适当的毒性评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐的药代动力学特性包括口服生物利用度，这归因于其甲酯前药形式，与母体酸相比，该形式增强了肠道吸收。该化合物预计在胃肠道、肝脏和血浆中被酯酶水解为活性形式α-甲基酪氨酸。活性代谢物随后分布至包括脑在内的组织，并在脑组织中抑制酪氨酸羟化酶。关于甲酯形式的特定药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、Tmax和生物利用度，文献报道较少。该化合物可溶于水（~25 mg/mL，~101.75 mM）和DMSO（~9.09 mg/mL，~37.00 mM），便于配制用于体外和体内给药的溶液。对于体内制剂，该化合物可溶解于 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% 生理盐水中。储存：粉末在 -20°C 下可保存 3 年，溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学数据表明，α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐在高剂量口服（200-1000 mg/kg/天，持续4周）下可导致大鼠肾损伤和尿道结石形成。该化合物应采取适当的安全预防措施进行操作。目前尚无公开的全面毒理学数据（例如，LD50、遗传毒性、致癌性和生殖毒性）。该化合物仅供研究使用，未获准用于人类治疗。作为一种酪氨酸羟化酶抑制剂，该化合物会消耗儿茶酚胺，其潜在的药理作用包括高剂量下的低血压、镇静和锥体外系症状。研究人员应监测动物儿茶酚胺消耗的迹象，包括活动减少、眼睑下垂和体温过低。该化合物应防潮储存，并在通风良好的区域使用适当的个人防护装备进行操作。处置应遵循机构和监管机构关于化学废物的指导原则。
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| 其他信息 |
α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐是一种研究级酪氨酸羟化酶抑制剂，纯度≥98%。CAS号：7361-31-1。分子式：C11H16ClNO3。分子量：245.70。化学名称：2-氨基-3-(4-羟基苯基)-2-甲基丙酸甲酯盐酸盐。别名：α-甲基-对-酪氨酸甲酯盐酸盐、α-甲基-DL-酪氨酸甲酯盐酸盐、α-甲基酪氨酸甲酯盐酸盐。该化合物为白色至浅黄色固体粉末，熔点192℃（分解）。溶解度：水中~25 mg/mL (~101.75 mM)，DMSO中~9.09 mg/mL (~37.00 mM)。储存：粉末在-20°C下可保存3年，在4°C下可保存2年；溶剂在-80°C下可保存6个月，在-20°C下可保存1个月。该化合物是酪氨酸羟化酶的竞争性抑制剂，可抑制酪氨酸转化为多巴胺，可作为交感神经系统研究的工具。未经批准用于临床，仅供研究用途。与母体化合物α-甲基酪氨酸（甲酪氨酸）相比，甲酯形式具有更高的口服生物利用度。
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| 分子式 |
C11H15NO3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
245.70264
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| 精确质量 |
245.082
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| CAS号 |
7361-31-1
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| PubChem CID |
11957616
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
336.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
157.2ºC
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| LogP |
2.327
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| tPSA |
72.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
224
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CC1=CC=C(C=C1)O)(C(=O)OC)N.Cl
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| InChi Key |
OOVDEPZODSXAMU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO3.ClH/c1-11(12,10(14)15-2)7-8-3-5-9(13)6-4-8;/h3-6,13H,7,12H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
methyl 2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-2-methylpropanoate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~101.75 mM)
DMSO : ~9.09 mg/mL (~37.00 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.91 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 9.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.91 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 9.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.91 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0700 mL | 20.3500 mL | 40.7000 mL | |
| 5 mM | 0.8140 mL | 4.0700 mL | 8.1400 mL | |
| 10 mM | 0.4070 mL | 2.0350 mL | 4.0700 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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