| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UCK2 (uridine-cytidine kinase 2); PPAR-γ (peroxisome proliferator-activated receptor gamma); TLR4; NF-κB; MAPK. Alpinetin activates PPAR-γ, which attenuates TLR4 expression and TLR4-mediated NF-κB and MAPK activation, reducing the release of pro-inflammatory cytokines. It also activates Nrf2. As a UCK2 inhibitor, it may affect nucleotide metabolism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿尔卑汀在体外表现出强效的抗炎活性，可通过抑制LPS诱导的TNF-α、IL-6和IL-1β的产生发挥作用。它能阻断LPS刺激的RAW 264.7细胞中IκBα、p65、p38和ERK的磷酸化。它对HepG2肝癌细胞和BxPC-3胰腺癌细胞具有抗增殖作用。它可通过多种机制诱导大鼠肠系膜动脉血管舒张。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Alpinetin 可抑制小鼠 T 细胞介导的迟发型超敏反应。它通过激活 Nrf2 和抑制 TLR4 表达来保护肾脏免受脂多糖 (LPS) 诱导的损伤。它具有舒张肠系膜动脉的血管作用。该化合物在动物模型中表现出抗炎和免疫抑制作用。
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| 酶活实验 |
体外酶和受体结合试验检测高山黄素，包括测定PPAR-γ激活、UCK2抑制或TLR4/NF-κB信号通路。PPAR-γ激活通过报告基因检测进行评估。UCK2活性通过放射性标记底物的酶活性测定进行评估。NF-κB激活通过测定IκBα磷酸化或NF-κB DNA结合进行评估。
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| 细胞实验 |
阿尔派汀的细胞活性检测包括培养RAW 264.7巨噬细胞、HepG2肝癌细胞或BxPC-3胰腺癌细胞。细胞用不同浓度（通常为1-100 µM）的阿尔派汀处理，并在适用情况下用LPS刺激。细胞因子生成通过ELISA法测定。细胞增殖采用MTT法评估。细胞凋亡通过caspase活性或膜联蛋白V染色进行检测。
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| 动物实验 |
已在小鼠炎症和迟发型超敏反应模型中开展了Alpinetin的体内动物研究。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。疗效评估通过测量炎症标志物、组织损伤或免疫反应来进行。给药方案各不相同。此外，还开展了肾损伤模型的研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于高山黄素的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为270.28，分子式为C16H14O4。通常以粉末形式储存于推荐条件下。公开资料中缺乏详细的ADME参数记录。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在研究相关剂量下，高山黄素通常被认为安全。然而，全面的毒理学数据有限。该化合物是一种天然黄酮类化合物，目前已知毒性不高。它仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
姜酚是一种属于黄酮类化合物的醚类化合物。据报道，它存在于姜科植物中，例如姜（Zingiber officinale）、截形姜（Zingiber truncatum）以及其他具有相关数据的生物体中。
高良姜素是从高良姜（Alpinia katsumadai）中提取的一种天然黄酮类化合物，具有抗炎、抗癌和免疫抑制活性。它能激活PPAR-γ并抑制UCK2、TLR4、NF-κB和MAPK信号通路。该化合物已被研究用于治疗炎症性疾病、癌症和免疫紊乱。目前尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C16H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
270.2800
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| 精确质量 |
270.089
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| CAS号 |
36052-37-6
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| PubChem CID |
154279
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
494.9±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
223-224ºC
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| 闪点 |
188.8±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
3.71
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| tPSA |
55.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC1=CC(=CC2=C1C(=O)C[C@H](O2)C3=CC=CC=C3)O
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| InChi Key |
QQQCWVDPMPFUGF-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O4/c1-19-14-7-11(17)8-15-16(14)12(18)9-13(20-15)10-5-3-2-4-6-10/h2-8,13,17H,9H2,1H3/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-7-hydroxy-5-methoxy-2-phenyl-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~184.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (18.50 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6999 mL | 18.4993 mL | 36.9987 mL | |
| 5 mM | 0.7400 mL | 3.6999 mL | 7.3997 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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