| 规格 | 价格 | |
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| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在异源细胞中也观察到对人类、小鼠、犬科动物和食蟹猴 NaV1.7 的类似抑制作用。然而，对大鼠 NaV1.7 的功效减弱了。与 Nav1.3、Nav1.4、Nav1.5 和 Nav1.8 相比，AM-2099 的选择性高出约 100 倍；然而，Nav1.1、Nav1.2 和 Nav1.6 的选择性较差。 AM-2099 对广泛的 CEREP 组合 (10 µM) 和 100 激酶组合 (1 µM) 的抑制作用不超过 50%，并且对 hERG 的亲和力较低 (>30 µM)。 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AM-2099 在大鼠和犬中具有优异的药代动力学特征。在大鼠中，AM-2099 表现出较低的总体清除率和中等的 Vdss 和半衰期。相比之下，当给狗施用时，AM-2099 显示出非常差的清除率、低 Vdss 和长半衰期（18 小时）。与媒介物处理的大鼠相比，AM-2099 显示血浆暴露量呈剂量依赖性增加，抓挠时间呈剂量依赖性减少，在 60 mg/kg 剂量下发现统计显着减少 [1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H13F3N4O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
466.456731557846
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| 精确质量 |
466.038
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| CAS号 |
1443373-17-8
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| PubChem CID |
86687532
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
131
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
721
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1C2=NC=NC3=CC(S(=O)(NC4=NC=CS4)=O)=CC=C32
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| InChi Key |
VSUDRCZPHWUXEW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H13F3N4O3S2/c1-29-16-8-11(19(20,21)22)2-4-14(16)17-13-5-3-12(9-15(13)24-10-25-17)31(27,28)26-18-23-6-7-30-18/h2-10H,1H3,(H,23,26)
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| 化学名 |
4-[2-methoxy-4-(trifluoromethyl)phenyl]-N-(1,3-thiazol-2-yl)quinazoline-7-sulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~321.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1438 mL | 10.7190 mL | 21.4381 mL | |
| 5 mM | 0.4288 mL | 2.1438 mL | 4.2876 mL | |
| 10 mM | 0.2144 mL | 1.0719 mL | 2.1438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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