| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CB1 (cannabinoid receptor 1). AM4113 is a potent and selective CB1 receptor antagonist/inverse agonist. It binds to the CB1 receptor with high affinity and blocks the effects of endogenous and exogenous cannabinoids. Additionally, as an inverse agonist, it reduces constitutive CB1 receptor activity. This mechanism contributes to its effects on food intake and body weight.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
AM4113在体外对CB1受体表现出强效的拮抗剂/反向激动剂活性，具有高亲和力（Ki值在低纳摩尔范围内）。该化合物抑制大麻素诱导的信号传导，包括抑制腺苷酸环化酶和激活MAP激酶。它对CB1受体的选择性远高于CB2受体。其体外效力和选择性已通过受体结合和功能测定得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，AM4113能够降低肥胖动物模型的食物摄入量、体重和脂肪含量。该化合物还能减少觅药行为，并已被研究用于治疗成瘾。其作用机制是通过拮抗中枢神经系统中的CB1受体。临床前研究已证实该化合物的疗效。
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| 酶活实验 |
AM4113 的体外受体结合实验包括使用放射性标记配体（例如 [3H]CP-55,940）与 CB1 受体进行竞争性结合实验。首先制备表达 CB1 受体的细胞膜。将 AM4113 以不同浓度孵育，并测量结合的放射性。根据置换曲线计算 Ki 值。功能性实验通过评估组成型受体活性来测量反向激动剂活性。
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| 细胞实验 |
AM4113 的细胞活性检测包括培养表达 CB1 受体的细胞。用 AM4113 处理细胞后，检测受体信号传导。腺苷酸环化酶的抑制作用通过 cAMP 积累测定法进行评估。MAP 激酶的激活通过蛋白质印迹法检测磷酸化 ERK 来评估。反向激动剂活性通过测量组成型受体活性的变化来评估。
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| 动物实验 |
AM4113 的体内动物研究已在肥胖和成瘾的啮齿动物模型中进行。该化合物通常采用腹腔注射或口服给药。研究测量食物摄入量、体重和脂肪含量。药物渴求行为则通过自我给药或条件性位置偏好范式进行评估。给药方案各不相同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AM4113 是一种亲脂性化合物，具有较高的血脑屏障穿透性，使其能够作用于中枢 CB1 受体。它在肝脏代谢，并通过胆汁和肾脏途径排泄。已在动物模型中对其半衰期和生物利用度等详细的药代动力学参数进行了表征。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AM4113在临床前研究中显示出良好的安全性，在治疗剂量下未观察到明显的毒性。该化合物在动物模型中通常耐受性良好。然而，全面的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AM4113 是一种强效且选择性的 CB1 受体拮抗剂/反向激动剂，在肥胖症、代谢紊乱和成瘾治疗方面具有潜在应用价值。临床前模型研究表明，该化合物能有效减少食物摄入量和降低体重。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C17H12CL3N3O
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|---|---|
| 分子量 |
380.655680656433
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| 精确质量 |
379.004
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| CAS号 |
614726-85-1
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| PubChem CID |
66844170
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5
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| tPSA |
60.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
458
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1(C2=CC=C(Cl)C=C2Cl)C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=C(C)C(C(N)=O)=N1
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| InChi Key |
BBUKVPCUOHFAQN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H12Cl3N3O/c1-9-15(17(21)24)22-23(14-7-6-12(19)8-13(14)20)16(9)10-2-4-11(18)5-3-10/h2-8H,1H3,(H2,21,24)
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| 化学名 |
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methylpyrazole-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~164.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6270 mL | 13.1351 mL | 26.2702 mL | |
| 5 mM | 0.5254 mL | 2.6270 mL | 5.2540 mL | |
| 10 mM | 0.2627 mL | 1.3135 mL | 2.6270 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02512666 | Completed | Device: AM4113-N5UT Dino-Lite | Hematologic Malignancy | Massachusetts General Hospital | 2015-09 | Not Applicable |
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