规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 G-CSF 存在的情况下,AM580(10-8 M)显着增加 NB4 细胞中 LAP mRNA 的表达。当与 G-CSF 结合时,AM580 和 ATRA 在 10-5 M 浓度下诱导几乎相同数量的 LAP 转录本。在 NB4 细胞中,AM580(10-8 M)增加编码 G-CSF 转录本的稳态水平受体大约增加六倍[1]。在所有集落中,AM580 (50 nM) 都会升高 caspase-3 的表达,并且在 30% 的集落中,它会导致腺泡空化 [2]。使用shRARη1和Am580处理原代Myc细胞中RARη1敲低后观察到更高水平的CRBP1表达,表明RARη对这些细胞中的RARα靶基因CRBP1具有抑制作用。 Am580 (200 nM) 增强了 MCF-10A 和 MCF-7 细胞系中 RARγ 敲除的抗增殖作用,而 MDA-MB-231 细胞不受影响 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
am580(0.3 mg/kg/天)治疗对 MMTV-wnt1 小鼠的无瘤生存有更显着的影响;在肝、肺、肾、脾以及早期出现的肿瘤中都观察到了影响。在这两种转基因腺体中,Am580 治疗均显着且同等地降低了增生水平 [2]。当给予MMTV-Myc小鼠时,RARα选择性激动剂Am580可以有效抑制63%小鼠的乳腺肿瘤、肺转移瘤的生长,并延长肿瘤潜伏期[3]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Gianní M, et al. AM580, a stable benzoic derivative of retinoic acid, has powerful and selective cyto-differentiating effects on acute promyelocytic leukemia cells. Blood. 1996 Feb 15;87(4):1520-31.
[2]. Lu Y, et al. Mechanism of inhibition of MMTV-neu and MMTV-wnt1 induced mammary oncogenesis by RARalpha agonist AM580. Oncogene. 2010 Jun 24;29(25):3665-76. [3]. Bosch A, et al. Reversal by RARα agonist Am580 of c-Myc-induced imbalance in RARα/RARγ expression during MMTV-Myc tumorigenesis. Breast Cancer Res. 2012 Aug 24;14(4):R121 |
分子式 |
C₂₂H₂₅NO₃
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分子量 |
351.44
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CAS号 |
102121-60-8
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相关CAS号 |
AM580;102121-60-8
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SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(NC(C2=CC=C3C(C)(C)CCC(C)(C)C3=C2)=O)C=C1
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL | |
5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL | |
10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。