| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMA-37 targets DNA-dependent protein kinase (DNA-PK), a serine/threonine protein kinase that plays a critical role in the non-homologous end joining (NHEJ) pathway of DNA double-strand break repair. DNA-PK is activated upon binding to DNA ends and is essential for repairing DNA damage. AMA-37 is a selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of DNA-PK, with an IC50 of 0.27 μM. It also inhibits other kinases, including p110α, p110β, and p110γ, but with lower potency. By inhibiting DNA-PK, AMA-37 impairs DNA repair, making cancer cells more sensitive to DNA-damaging agents such as radiation and chemotherapeutic drugs.
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用 AMA-37 抑制 PI3K 的效果较差 [2]。UCN-01、异格拉酰亚胺和去溴膜醛缩酶绕过 G2 期阻滞的能力 (ρ < 0.05) 会被 AMA-37 (20 μM) 降低，但咖啡因则无此作用 [3]。使用 AMA-37 抑制 DNA-PK 可导致放射增敏 [3]。体外实验表明，AMA-37 是 DNA-PK 的强效抑制剂，IC50 为 0.27 μM。它还能抑制 p110α (IC50 = 32 μM)、p110β (IC50 = 3.7 μM) 和 p110γ (IC50 = 22 μM)。其活性通常使用重组 DNA-PK 和肽底物进行激酶活性测定。在基于细胞的检测中，AMA-37 已被证明可以抑制 DNA-PK 活性，并使癌细胞对电离辐射和诱导 DNA 双链断裂的化疗药物更加敏感。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，AMA-37 用于研究 DNA-PK 在 DNA 修复中的作用，并探索癌症治疗中放射增敏的潜在策略。通过抑制 DNA-PK，它可以增强放射治疗的疗效。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内实验方案和结果，例如在动物模型中的疗效。因此，AMA-37 的应用仅限于验证 DNA-PK 作为癌症治疗靶点的研究。
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| 酶活实验 |
AMA-37 的体外活性测定旨在评估其对 DNA-PK 激酶活性的抑制作用。激酶活性测定采用重组 DNA-PK、肽底物和 ATP，并加入不同浓度的 AMA-37。通过测定底物中磷酸盐的掺入量，并根据剂量-反应曲线确定 IC50 值。为评估其选择性，该化合物还针对一系列其他激酶进行了测试，包括 p110α、p110β 和 p110γ。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究AMA-37对DNA修复和放射敏感性的影响。将癌细胞用AMA-37处理后，通过测量磷酸化H2AX（γ-H2AX）灶的水平来评估DNA损伤的积累，γ-H2AX是DNA双链断裂的标志物。在辐射暴露后评估细胞活力，以确定该化合物增强放射敏感性的能力。这些细胞实验证实，AMA-37抑制DNA-PK，破坏DNA修复，并增强细胞的放射敏感性。
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| 动物实验 |
现有文献中对AMA-37的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物，其体内应用将取决于具体的研究问题。研究像AMA-37这样的DNA-PK抑制剂的典型方案是将其与放射疗法联合应用于荷瘤小鼠。该化合物将被制成注射剂，并评估肿瘤生长和对放射疗法的反应。然而，目前尚无关于AMA-37的具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AMA-37 的分子式为 C17H17NO3，是一种固体化合物。建议将粉末储存在 -20°C 的环境中。其详细的药代动力学性质，例如吸收、分布、代谢和排泄 (ADME)，尚未得到充分表征。作为一种研究化合物，以干粉形式妥善储存可保持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供AMA-37的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。AMA-37是DNA-PK抑制剂，其毒性可能与其对正常组织DNA修复的影响有关。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理AMA-37时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
[2-羟基-4-(4-吗啉基)苯基]-苯基酮是一种二苯甲酮化合物。
AMA-37（DNA-PK抑制剂V）是一种研究用化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种合成的芳基吗啉小分子，可作为DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）的选择性、可逆性ATP竞争性抑制剂。其对DNA-PK的IC50值为0.27 μM。AMA-37还能抑制其他激酶，包括p110α、p110β和p110γ。它被用于研究DNA-PK在DNA修复中的作用，尤其是在癌症和放射增敏方面。其作用机制是抑制DNA-PK，从而损害DNA修复并使癌细胞对DNA损伤剂更加敏感。 |
| 分子式 |
C17H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
283.32
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| 精确质量 |
283.121
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| CAS号 |
404009-46-7
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| PubChem CID |
16760391
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
2.524
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| tPSA |
49.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
348
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FALILNHGILFDLC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17NO3/c19-16-12-14(18-8-10-21-11-9-18)6-7-15(16)17(20)13-4-2-1-3-5-13/h1-7,12,19H,8-11H2
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| 化学名 |
(2-hydroxy-4-morpholin-4-ylphenyl)-phenylmethanone
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| 别名 |
AMA-37 AMA37 AMA 37
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~352.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5296 mL | 17.6479 mL | 35.2958 mL | |
| 5 mM | 0.7059 mL | 3.5296 mL | 7.0592 mL | |
| 10 mM | 0.3530 mL | 1.7648 mL | 3.5296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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