Amarogentin 中文名称: 苦龙胆脂甙

别名: 苦龙胆脂甙;苦龙胆酯苷;苦龙胆酯苷对照品;苦杏苷;苦杏苷(P);苦龙胆酯苷,苦杏苷;苦龙苷;龙胆苦酯苷

目录号: V10958 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Amarogentin 是一种环烯醚萜苷，主要存在于獐牙菜和龙胆根中。

Amarogentin CAS号: 21018-84-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

苦参苷是一种主要存在于龙胆属和獐牙菜属植物根部的裂环烯醚萜苷。苦参苷具有多种生物活性，例如抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病活性。苦参苷还具有保肝和免疫调节作用。苦参苷能够促进细胞凋亡，阻断G2/M期细胞周期，并下调PI3K/Akt/mTOR信号通路。苦参苷通过激活AMPK发挥有益的血管代谢作用。
苦参苷（CAS号：21018-84-8）是一种主要提取自獐牙菜属和龙胆属植物根部的裂环烯醚萜苷。其分子式为C₂₉H₃₀O₁₃，分子量为586.54 g/mol。这种天然产物具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病活性，同时还具有保肝和免疫调节作用。苦参素是一种已知的苦味受体TAS2R1激动剂，目前正被用于癌症、代谢紊乱和炎症等方面的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Amarogentin targets multiple cellular pathways and proteins. It acts as an agonist of the bitter taste receptor TAS2R1. It also interacts with AMP-activated protein kinase (AMPK), specifically the α2 subunit, activating the trimeric kinase with an EC₅₀ of 277 pM. Furthermore, Amarogentin inhibits topoisomerase I, preventing DNA replication and transcription. It promotes apoptosis, arrests the cell cycle at the G2/M phase, and downregulates the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway. Molecular docking studies also suggest it inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2).
体外研究 (In Vitro)	通过转录因子，苦参苷（0–20 μM，24 小时）抑制 PC12 细胞中 H2O2 诱导的氧化损伤，降低细胞内氧化损伤水平 [3]（MDA 含量和 ROS 水平）[3]。体外实验表明，苦参苷具有显著的抗增殖活性。经 48 小时处理后，其对人胃癌 SNU-16 细胞的生长抑制作用显著，IC₅₀ 为 12.4 µM。浓度为 50 µM 时，苦参苷可促进这些细胞的凋亡。苦参苷还能抑制 LAD-2 细胞中 P 物质诱导的 TNF-α 生成。其作用机制包括促进细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期以及下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。该化合物的抗肿瘤作用与其调节细胞周期和凋亡通路的能力密切相关。
体内研究 (In Vivo)	苦参素（100 mg/kg，面部给药）可改善四氯化碳诱导的小鼠肝纤维化，并降低α-SMA和TGF-β1的表达[1]。体内研究表明，苦参素在小鼠模型中具有疗效。在SNU-16异种移植瘤模型中，皮下注射苦参素（10-50 mg/kg）可剂量依赖性地抑制肿瘤生长。它还能通过下调环氧合酶-2 (COX-2) 的活性来抑制小鼠皮肤癌的发生。该化合物在不同的病理生理条件下表现出多种活性，尤其是在利什曼病和致癌作用中。这些研究证实了其在体内的化学预防和治疗潜力。
酶活实验	体外酶/受体结合研究涉及多种检测方法，可用于研究阿玛罗根汀（Amarogentin）的活性。其对AMPK的激活作用可通过Western blot检测细胞裂解液中AMPK及其下游靶标乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的磷酸化水平来评估。其对拓扑异构酶I的抑制作用可通过DNA松弛实验来评估，该实验通过检测化合物阻止该酶松弛超螺旋DNA的能力来进行。分子对接和动力学模拟可用于研究其与COX-2的结合及其抑制机制。以上实验方案仅供参考。
细胞实验	为了评估阿玛罗根汀的抗癌和抗炎活性，我们进行了基于细胞的体外实验。在细胞毒性实验中，我们将SNU-16等癌细胞系培养于合适的培养基中，并用不同浓度的阿玛罗根汀处理48-72小时。采用MTT或CCK-8法检测细胞活力。通过Annexin V/PI双染法进行流式细胞术分析，评估细胞凋亡。采用碘化丙啶染色法进行细胞周期分析。在抗炎活性实验中，我们用P物质刺激LAD-2细胞，并通过ELISA法检测上清液中TNF-α的水平。
动物实验	动物/疾病模型：四氯化碳诱导的小鼠肝纤维化模型[1] ] 剂量：100 mg/kg 给药途径：口服实验结果：肝脏α-SMA和TGF-β1表达降低。抑制JNK、ERK和p38的磷酸化。 Amarogentin的体内动物研究通常使用异种移植小鼠模型。例如，将携带SNU-16肿瘤的裸鼠皮下注射Amarogentin，剂量分别为10、25或50 mg/kg。用游标卡尺测量肿瘤体积，并在研究结束时记录肿瘤重量。对于皮肤癌模型，将该化合物局部涂抹，并监测肿瘤的数量和大小。可通过免疫组织化学方法分析肿瘤组织中COX-2表达等药效学标志物。所有操作必须符合机构动物护理指南。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献尚未充分阐明阿玛罗根汀的药代动力学特性。作为一种糖苷类化合物，其口服生物利用度可能有限。该化合物的分子量为586.54 g/mol。在动物研究中，通常采用皮下注射给药。需要进一步研究以确定其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征。用于研究时，该化合物以粉末形式储存于-25至-15°C，可保存长达3年；以溶剂形式储存于-85至-65°C，可保存长达2年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	公开文献中对苦参碱的毒性特征描述并不详尽。它仅供研究使用，不得用于人类消费。作为一种具有多种生物活性的天然产物，其安全性需要进一步研究。在动物研究中，剂量高达 50 mg/kg 时未观察到明显的毒性反应。处理生物活性化合物时应遵循一般安全预防措施，包括使用个人防护装备。
参考文献	[1]. Protective Effects of Amarogentin against Carbon Tetrachloride-Induced Liver Fibrosis in Mice. Molecules. 2017 May 6;22(5). pii: E754. [2]. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128. [3]. Amarogentin from Gentiana rigescens Franch Exhibits Antiaging and Neuroprotective Effects through Antioxidative Stress. Oxid Med Cell Longev. 2020 Aug 1;2020:3184019.
其他信息	阿玛加因是一种开环异丙醇糖苷，其结构为(4aS,5R,6R)-5-乙烯基-6-羟基-4,4a,5,6-四氢-1H,3H-吡喃并[3,4-c]吡喃-1-酮，在6位通过糖苷键连接一个2-O-[(3,3',5-三羟基联苯-2-基)羰基]-β-D-吡喃葡萄糖基。它是一种EC 5.99.1.2（DNA拓扑异构酶）抑制剂和代谢物。它是一种开环异丙醇糖苷和单糖衍生物。据报道，阿玛加因存在于日本獐牙菜（Swertia japonica）、光亮龙胆（Gentianella nitida）和其他一些具有相关数据的生物体中。补充信息：苦龙胆酯苷也称为苦龙胆素，CAS号为21018-84-8。其纯度通常≥98%。该化合物可溶于DMSO。其主要应用领域是癌症、糖尿病和炎症的研究，可作为研究AMPK激活、细胞凋亡和PI3K/Akt/mTOR通路的重要工具。Amarogentin尚未获准用于临床，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H30O13
分子量	586.5407
精确质量	586.168
CAS号	21018-84-8
PubChem CID	115149
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	928.5±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	229-230ºC
闪点	306.9±27.8 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.693
LogP	2.79
tPSA	201.67
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	1020
定义原子立体中心数目	8
SMILES	C=C[C@@H]1[C@@H]2CCOC(=O)C2=CO[C@H]1O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)OC(=O)C4=C(C=C(C=C4O)O)C5=CC(=CC=C5)O
InChi Key	DBOVHQOUSDWAPQ-WTONXPSSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H30O13/c1-2-16-17-6-7-38-26(36)19(17)12-39-28(16)42-29-25(24(35)23(34)21(11-30)40-29)41-27(37)22-18(9-15(32)10-20(22)33)13-4-3-5-14(31)8-13/h2-5,8-10,12,16-17,21,23-25,28-35H,1,6-7,11H2/t16-,17+,21-,23-,24+,25-,28+,29+/m1/s1
化学名	[(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,4R,4aS)-4-ethenyl-8-oxo-4,4a,5,6-tetrahydro-3H-pyrano[3,4-c]pyran-3-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl] 2,4-dihydroxy-6-(3-hydroxyphenyl)benzoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~170.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~170.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7049 mL	8.5246 mL	17.0491 mL
	5 mM	0.3410 mL	1.7049 mL	3.4098 mL
	10 mM	0.1705 mL	0.8525 mL	1.7049 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Amarogentin inhibits substance P- (SP-) triggered mediator release from the human mast cell line LAD-2. LAD-2 cells were stimulated with increasing concentrations of SP. LAD-2 cells stimulated with 2 μM SP were preincubated with amarogentin (100 μM) or the positive control azelastine (24 μM). A part of the amarogentin stimulated group was preincubated for 30 min with the PLC inhibitor U73122 (10 μM). Histamine (a) and TNF-α (b) release was measured 20 min after SP stimulation. The data are shown with standard deviation (SEM) and were analyzed with the unpaired, two-tailed t-test (∗ p < 0.05; ns: not statistically significant; n = 3).[2]. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128.

Impact of amarogentin on IL-6 secretion in stimulated HaCaT keratinocytes. HaCaT cells were costimulated with 100 μM histamine and 25 ng/mL TNF-α and preincubated with amarogentin (100 μM) or the control azelastine (24 μM) for 30 minutes. After 24 h IL-6 expression was assessed in the cell supernatant. The data are shown with standard deviation (SEM) and were analyzed with the unpaired, two-tailed t-test (∗ p < 0.05; ns: not statistically significant; n = 3).[2]. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128.

Amarogentin does not inhibit IL-8 and MMP-1 secretion in stimulated HaCaT keratinocytes. HaCaT cells were costimulated with 10 μM histamine and 25 ng/mL TNF-α and preincubated with amarogentin (100 μM) or azelastine (24 μM) for 30 minutes. A part of the amarogentin stimulated group was preincubated for 30 min with the PLC inhibitor U73122 (10 μM). After 24 h IL-8 (a) and MMP-1 (b) expression was assessed in the cell supernatant. The data are shown with standard deviation (SEM) and were analyzed with the unpaired, two-tailed t-test (∗ p < 0.05; bs: borderline significant 0.05 < p < 0.06, ns: not statistically significant; n = 3).[2]. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128.