| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMAS targets amine and sulfhydryl groups for covalent conjugation. As a heterobifunctional crosslinker, it contains an NHS ester that reacts with primary amines and a maleimide group that reacts with sulfhydryl groups. This allows for the formation of stable amide and thioether bonds between molecules. AMAS is a non-cleavable crosslinker, meaning the bonds formed are not reversible. It is widely used in ADC development for linking antibodies to cytotoxic payloads.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，AMAS 用于含胺基和巯基分子的共价偶联。它是一种不可裂解的异双功能交联剂，含有 NHS 酯基和马来酰亚胺基。该化合物广泛应用于抗体药物偶联物 (ADC) 的开发。其交联效率已在多种体外偶联实验中得到表征。AMAS 用于将抗体与细胞毒性药物连接，以进行靶向治疗。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，AMAS用于开发靶向癌症治疗的抗体药物偶联物（ADC）。作为一种不可裂解的交联剂，它能够实现抗体与细胞毒性有效载荷的稳定偶联。该化合物用于ADC开发的临床前研究。进一步的体内研究已在动物模型中评估了基于AMAS的ADC的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
AMAS交联分析旨在测定含胺基和含巯基分子之间的偶联效率。将化合物与含胺基分子（例如抗体）和含巯基分子（例如细胞毒性药物）在适宜条件下孵育。偶联效率可通过SDS-PAGE、HPLC或质谱分析进行评估。酰胺键和硫醚键的形成也需得到确认。分析在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知交联剂。
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| 细胞实验 |
AMAS细胞实验在癌细胞系中进行，用于ADC疗效研究。细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的AMAS ADC处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过流式细胞术确认靶抗原表达。评估ADC的内化和细胞毒性。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性对照（例如，已知ADC）和阴性对照（载体）。
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| 动物实验 |
AMAS体内研究在小鼠癌症模型中进行，用于评估抗体偶联药物（ADC）的疗效。荷瘤小鼠经静脉注射接受基于AMAS的ADC治疗。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。监测生存率。从血浆样本中测定药代动力学参数。在毒理学研究中，监测动物的不良反应。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织样本进行组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AMAS（分子量 252.18 g/mol，C10H8N2O6）是一种异双功能交联剂，也称为马来酰亚胺乙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。AMAS 是一种不可裂解的交联剂，含有 NHS 酯基和马来酰亚胺基。其药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。该化合物广泛应用于抗体药物偶联物 (ADC) 的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AMAS在用于抗体偶联药物（ADC）开发的临床前研究中，剂量耐受性良好。该化合物是一种异双功能交联剂，具有已确立的安全性。现有文献中未报道在研究用浓度下出现显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗性开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 其他信息 |
AMAS是一种不可裂解的异双功能交联剂，含有NHS酯和马来酰亚胺基团，可用于含胺基和巯基分子的共价偶联。它广泛应用于抗体药物偶联物（ADC）的开发。AMAS能够实现抗体与细胞毒性有效载荷的稳定偶联。其分子式为C10H8N2O6，分子量为252.18 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C10H8N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
252.1803
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| 精确质量 |
252.038
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| CAS号 |
55750-61-3
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| PubChem CID |
3299229
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
430.1±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
174-175ºC
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| 闪点 |
213.9±29.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.620
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| LogP |
-2.21
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| tPSA |
101.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
461
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TYKASZBHFXBROF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H8N2O6/c13-6-1-2-7(14)11(6)5-10(17)18-12-8(15)3-4-9(12)16/h1-2H,3-5H2
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| 化学名 |
(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~396.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9654 mL | 19.8271 mL | 39.6542 mL | |
| 5 mM | 0.7931 mL | 3.9654 mL | 7.9308 mL | |
| 10 mM | 0.3965 mL | 1.9827 mL | 3.9654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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