| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 PC-9/GR 细胞中，amcasertib (0-1μM；48h) 抑制 CD133 和 NANOG 的表达。此外，amcasertib 以剂量依赖性方式显着抑制 PC-9/GR 细胞的生长[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Amcasertib 通过靶向激酶抑制 Nanog 和其他癌症干细胞途径，并在晚期结直肠癌患者中显示出令人鼓舞的抗癌活性早期迹象。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： PC-9/GR 细胞 测试浓度： 0、0.3125、0.625、1.25、2.5、5 和10μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以剂量依赖性方式抑制 PC-9/GR 细胞的生长 48 hrs（小时），OD 值从超过 1.5 降至小于 0.2 (p< 0.0001)。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： PC-9/GR 细胞 测试浓度： 0、0.1 和 1μM 孵育时间：48小时 实验结果：抑制PC-9/GR细胞中NANOG和CD133的表达。 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Amcasertib 正在临床试验 NCT02483247（一项 BBI503 联合特定抗癌疗法治疗晚期癌症成人患者的研究）中进行研究。Amcasertib 是一种口服的癌症干细胞激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。尽管其确切靶点尚未完全阐明，但 Amcasertib 可靶向并抑制癌症干细胞存活相关的一个或多个通路。因此，癌症干细胞 (CSC) 的生长以及异质性癌细胞的生长均受到抑制。CSC 是一种能够自我复制并分化为异质性癌细胞的细胞，似乎是肿瘤复发和转移的罪魁祸首。
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| 分子式 |
C31H33N5O2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
539.69
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| 精确质量 |
539.235
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| CAS号 |
1129403-56-0
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
25190990
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
5.72
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
888
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=NC(=C1[H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])/C(/C(N2[H])=O)=C(/[H])\C1=C(C([H])([H])[H])C(C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=C(C([H])([H])[H])N1[H]
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| InChi Key |
QDWKGEFGLQMDAM-ULJHMMPZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H33N5O2S/c1-5-36(6-2)15-14-32-30(38)28-19(3)26(33-20(28)4)17-24-23-16-22(12-13-25(23)34-29(24)37)27-18-39-31(35-27)21-10-8-7-9-11-21/h7-13,16-18,33H,5-6,14-15H2,1-4H3,(H,32,38)(H,34,37)/b24-17-
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| 化学名 |
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2,4-dimethyl-5-[(Z)-[2-oxo-5-(2-phenyl-1,3-thiazol-4-yl)-1H-indol-3-ylidene]methyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8529 mL | 9.2646 mL | 18.5292 mL | |
| 5 mM | 0.3706 mL | 1.8529 mL | 3.7058 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9265 mL | 1.8529 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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