| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amcinonide targets the glucocorticoid receptor. After binding to the receptor, the drug-receptor complex translocates to the nucleus, where it modulates the transcription of various genes involved in the inflammatory response. This leads to the inhibition of pro-inflammatory cytokine production, suppression of immune cell activation, and reduction of inflammation. Amcinonide has a high affinity for the glucocorticoid receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氨西诺内具有显著的抗炎活性。它能抑制多种细胞类型中促炎细胞因子（如IL-1、IL-6和TNF-α）的产生。氨西诺内还能抑制免疫细胞增殖并抑制黏附分子的表达。该化合物的抗炎作用已在多种体外炎症模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，安西奈德可有效治疗炎症性皮肤病。临床研究证实，安西奈德能有效减轻特应性皮炎、湿疹和银屑病患者的瘙痒、发红和脱屑症状。安西奈德起效迅速，并能持续缓解症状。该化合物为外用制剂，通常耐受性良好。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常采用放射性配体结合法测定安西奈德与糖皮质激素受体的亲和力。将化合物与表达该受体的组织胞质溶胶以及放射性标记配体（例如[3H]地塞米松）孵育。测定安西奈德置换50%放射性配体所需的浓度（IC50），并计算Ki值。由此可以评估安西奈德对糖皮质激素受体相对于其他类固醇受体的选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究通常使用培养的免疫细胞，例如巨噬细胞或淋巴细胞。将细胞用不同浓度的安西诺尼处理，并用脂多糖（LPS）或细胞因子等炎症刺激物刺激。通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测促炎细胞因子的产生。评估安西诺尼对免疫细胞增殖和活化的影响。该化合物对细胞活力的影响也可进行评估。
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| 动物实验 |
安西奈德的体内动物研究通常在啮齿动物皮肤炎症模型中进行，例如巴豆油诱导的耳肿胀模型或恶唑酮诱导的接触性超敏反应模型。该化合物局部应用于皮肤。评估耳肿胀或皮肤炎症的减轻情况。评价安西奈德对皮肤组织学和炎症细胞浸润的影响。通过测量皮肤和血浆中安西奈德的浓度进行药代动力学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可通过正常、完整的皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病可增加经皮吸收。皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。一些外用皮质类固醇及其代谢物也通过胆汁排泄。代谢/代谢物 经皮肤吸收后，外用皮质类固醇的药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。 安西奈德是一种特性明确的外用皮质类固醇，具有已确定的药代动力学特性。局部应用后，少量药物经皮肤吸收。安西奈德在肝脏代谢。吸收的药物经尿液排泄。局部用药的全身吸收极少，从而降低了全身副作用的风险。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用乳头保护剂的研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，建议尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与治疗区域直接接触。在乳头或乳晕上，婴儿可能通过皮肤直接摄入药物，因此只能使用低效力的皮质类固醇。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。如果外用皮质类固醇涂抹于乳房或乳头区域，哺乳前应彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在其乳头上涂抹了一种高盐皮质激素活性的外用皮质类固醇（醋酸异氟泼尼松龙），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、类似库欣综合征的症状、严重高血压、生长迟缓和电解质紊乱。该母亲自婴儿出生以来就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 氨西奈德是一种经临床批准的外用皮质类固醇，具有良好的安全性。最常见的不良反应是局部性的，包括皮肤萎缩、毛细血管扩张、妊娠纹和痤疮样皮疹。大面积皮肤长期使用可能导致全身吸收和副作用，包括肾上腺抑制。皮肤感染患者应谨慎使用氨西诺德。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氨西诺尼是一种皮质类固醇，属于11β-羟基类固醇、氟化类固醇、20-氧代类固醇、乙酸酯类、螺内酯类和3-氧代-Δ⁹Δ⁴-类固醇类。它是一种抗炎药，由孕烷氢化物衍生而来。氨西诺尼的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。氨西诺尼是一种合成的糖皮质激素受体激动剂，能够模拟天然糖皮质激素的代谢、抗炎和免疫抑制活性。氨西诺尼与特定的皮质类固醇受体相互作用并被其内化，从而改变DNA结合和基因表达。这导致抗炎介质的合成，同时抑制炎症介质的合成。因此，可以实现慢性炎症和自身免疫反应的总体减轻。药物适应症：用于缓解皮质类固醇反应性皮炎的炎症和瘙痒症状。
FDA标签 作用机制 外用类固醇的抗炎机制通常尚未完全阐明。然而，人们认为皮质类固醇的作用机制是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白（统称为脂皮质素）来实现的。这些蛋白被认为通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放来控制强效炎症介质（如前列腺素和白三烯）的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放。氨西诺奈德对糖皮质激素受体具有亲和力。它对孕激素受体的亲和力较弱，对盐皮质激素受体、雌激素受体或雄激素受体的亲和力几乎为零。 药效学 安西奈德是一种外用皮质类固醇。外用皮质类固醇是一类主要由合成类固醇组成的药物，用作抗炎和止痒剂。安西奈德可减少或抑制体内引起炎症、发红和肿胀的化学物质的作用。外用皮质类固醇的抗炎机制尚未完全阐明。包括血管收缩试验在内的各种实验室方法已被用于比较和预测外用皮质类固醇的效力和/或临床疗效。一些证据表明，血管收缩效力与人体治疗效果之间存在明显的关联。奥沙尼汀软膏也有助于皮肤保持水分。 安西奈德是一种强效外用皮质类固醇，用于治疗炎症性皮肤病，包括特应性皮炎、湿疹和银屑病。它有多种剂型，包括乳膏、软膏和洗剂。安西奈德以多种品牌名称销售。它是处方药，不能在药店非处方购买。 |
| 分子式 |
C28H35FO7
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|---|---|
| 分子量 |
502.57
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| 精确质量 |
502.237
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| CAS号 |
51022-69-6
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| PubChem CID |
443958
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.33 g/cm3
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| 沸点 |
635.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
338.4ºC
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
3.523
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| tPSA |
99.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(=O)OCC(=O)[C@@]12[C@@H](C[C@@H]3[C@@]1(C[C@@H]([C@]4([C@H]3CCC5=CC(=O)C=C[C@@]54C)F)O)C)OC6(O2)CCCC6
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| InChi Key |
ILKJAFIWWBXGDU-MOGDOJJUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H35FO7/c1-16(30)34-15-22(33)28-23(35-26(36-28)9-4-5-10-26)13-20-19-7-6-17-12-18(31)8-11-24(17,2)27(19,29)21(32)14-25(20,28)3/h8,11-12,19-21,23,32H,4-7,9-10,13-15H2,1-3H3/t19-,20-,21-,23+,24-,25-,27-,28+/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S)-12-fluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxospiro[5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-diene-6,1'-cyclopentane]-8-yl]-2-oxoethyl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~497.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9898 mL | 9.9489 mL | 19.8977 mL | |
| 5 mM | 0.3980 mL | 1.9898 mL | 3.9795 mL | |
| 10 mM | 0.1990 mL | 0.9949 mL | 1.9898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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