Amcinonide 中文名称: 安西奈德

别名: 安西奈德;3-苯基-1,7A-二氢吡咯并[1,2-C]恶唑-5(3H)-酮;安西奈德 Amcinonide;安西奈德 USP标准品; 安西缩松

目录号: V10998 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Amcinonide 抑制激活的小胶质细胞释放 NO，IC50 为 3.38 nM，并具有糖皮质激素受体亲和力。

Amcinonide CAS号: 51022-69-6
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Amcinonide 抑制激活的小胶质细胞释放 NO，IC50 为 3.38 nM，并具有糖皮质激素受体亲和力。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄外用皮质类固醇可经正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。代谢/代谢物外用皮质类固醇经皮肤吸收后，其药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概要尚未对哺乳期使用安西奈德进行研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，谨慎的做法是尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。在婴儿可能通过皮肤直接摄入药物的乳头或乳晕上，只能使用效力较低的皮质类固醇。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶产品，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。如果外用皮质类固醇涂抹于乳房或乳头区域，哺乳前应彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响一位母亲在乳头上局部涂抹了一种具有较高盐皮质激素活性的皮质类固醇（醋酸异氟泼尼酮），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、库欣综合征样表现、严重高血压、生长发育迟缓和电解质紊乱。该母亲自婴儿出生起就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
参考文献	[1]. Identification and characterization of triamcinolone acetonide, a microglial-activation inhibitor. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2012 Dec;34(6):912-918. [2]. Modulation of expression of epidermal Langerhans cell properties following in situ exposure to glucocorticosteroids. J Invest Dermatol. 1983 Mar;80(3):168-171. [3]. Influence of depigmenting chemical agents on hair and skin color in yellow (pheomelanic) and black (eumelanic) mice. Pigment Cell Res.1990 Mar-Apr;3(2):71-79.
其他信息	安西奈德是一种皮质类固醇，属于11β-羟基类固醇、氟化类固醇、20-氧代类固醇、乙酸酯、螺缩酮和3-氧代-Δ⁹Δ⁴-类固醇。它是一种抗炎药。它来源于孕烷的氢化物。安西奈德是一种皮质类固醇。安西奈德是一种皮质类固醇。安西奈德的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。安西奈德是一种合成的糖皮质激素受体激动剂，能够模拟天然糖皮质激素的代谢、抗炎和免疫抑制活性。安西奈德与特定的皮质类固醇受体相互作用并被内化，从而导致DNA结合和基因表达的改变。这会导致抗炎介质的合成，同时抑制炎症介质的合成。因此，可以实现慢性炎症和自身免疫反应的总体减轻。药物适应症用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。 FDA标签作用机制外用类固醇的抗炎活性机制通常尚不明确。然而，人们认为皮质类固醇的作用机制是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白（统称为脂皮质素）来实现的。据推测，这些蛋白通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放来控制强效炎症介质（如前列腺素和白三烯）的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放出来。安西奈德对糖皮质激素受体具有亲和力。它对孕激素受体的亲和力较弱，对盐皮质激素受体、雌激素受体或雄激素受体几乎没有亲和力。药效学安西奈德是一种外用皮质类固醇。外用皮质类固醇是一类主要由合成类固醇组成的药物，用作抗炎和止痒剂。安西奈德可减少或抑制体内引起炎症、发红和肿胀的化学物质的作用。外用皮质类固醇的抗炎机制尚不明确。包括血管收缩试验在内的各种实验室方法被用于比较和预测外用皮质类固醇的效价和/或临床疗效。一些证据表明，血管收缩效价与人体治疗效果之间存在明显的关联。软膏剂型的安西奈德还有助于皮肤保持水分。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H35FO7
分子量	502.57
精确质量	502.237
CAS号	51022-69-6
PubChem CID	443958
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.33 g/cm3
沸点	635.9ºC at 760 mmHg
闪点	338.4ºC
折射率	1.586
LogP	3.523
tPSA	99.13
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	1090
定义原子立体中心数目	8
SMILES	CC(=O)OCC(=O)[C@@]12[C@@H](C[C@@H]3[C@@]1(C[C@@H]([C@]4([C@H]3CCC5=CC(=O)C=C[C@@]54C)F)O)C)OC6(O2)CCCC6
InChi Key	ILKJAFIWWBXGDU-MOGDOJJUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H35FO7/c1-16(30)34-15-22(33)28-23(35-26(36-28)9-4-5-10-26)13-20-19-7-6-17-12-18(31)8-11-24(17,2)27(19,29)21(32)14-25(20,28)3/h8,11-12,19-21,23,32H,4-7,9-10,13-15H2,1-3H3/t19-,20-,21-,23+,24-,25-,27-,28+/m0/s1
化学名	[2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S)-12-fluoro-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxospiro[5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-diene-6,1'-cyclopentane]-8-yl]-2-oxoethyl] acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~497.44 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~497.44 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9898 mL	9.9489 mL	19.8977 mL
	5 mM	0.3980 mL	1.9898 mL	3.9795 mL
	10 mM	0.1990 mL	0.9949 mL	1.9898 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。