Amebucort

别名: 安布可特
目录号: V11005 纯度: ≥98%
Amebucort 是一种合成皮质类固醇,可用于炎症性疾病的研究/研究。
Amebucort CAS号: 83625-35-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
100mg
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产品描述
阿美布可特(Amebucort)是一种合成糖皮质激素,具有在炎症性疾病研究中的潜在用途。
阿美布可特(CAS号:83625-35-8)是一种合成糖皮质激素,最初开发为一种不含卤素的糖皮质激素二酯,用于局部抗炎治疗。其分子式为C₂₈H₄₀O₇,分子量为488.6 g/mol。阿美布可特具有抗炎和免疫抑制作用,可用于炎症性疾病的研究。阿美布可特目前是一种已停止研发的糖皮质激素。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Amebucort is the glucocorticoid receptor (GR). As a synthetic glucocorticoid, it binds to the glucocorticoid receptor, modulating gene expression and leading to anti-inflammatory and immunosuppressive effects. By activating the GR, it can suppress the production of pro-inflammatory cytokines and mediators, reduce immune cell activation, and promote the resolution of inflammation. Its mechanism is similar to other corticosteroids.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,阿米布可特具有抗炎特性。作为一种糖皮质激素,其活性可通过其在基于细胞的报告基因检测中调节炎症基因表达的能力,或通过测量其对活化免疫细胞中细胞因子产生的影响来评估。其效力和疗效将与其他糖皮质激素进行比较。这些体外研究有助于阐明其作用机制和效力。
体内研究 (In Vivo)
阿米布可特(Amebucort)已在体内进行了抗炎活性研究。它是一种合成皮质类固醇,具有用于炎症性疾病研究的潜在用途。其开发用途为局部抗炎,表明其最初是用于局部治疗皮肤炎症。其体内疗效和安全性已在临床前和临床研究中得到评估。该化合物目前处于研发阶段,但已终止研发。
酶活实验
体外酶/受体结合研究旨在评估阿美布可特(Amebucort)与糖皮质激素受体(GR)的亲和力。这可以通过放射性配体结合试验来实现,该试验中化合物与标记的糖皮质激素竞争结合GR。IC₅₀或Ki值由竞争曲线确定。此外,还可以评估其对GR相对于其他类固醇受体(例如,盐皮质激素受体、雄激素受体、孕激素受体)的选择性。这些方案仅供研究之用。
细胞实验
体外细胞试验用于评估阿美布可特的糖皮质激素活性。一种常用的试验方法是使用转染了糖皮质激素反应元件 (GRE) 驱动的荧光素酶构建体的报告细胞系。用该化合物处理细胞后,测量荧光素酶活性。此外,还可以评估其在用脂多糖 (LPS) 或其他激活剂刺激的免疫细胞(例如巨噬细胞或淋巴细胞)中的抗炎活性,并通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 测量 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 等细胞因子的产生。细胞毒性则使用标准试验进行评估。
动物实验
Amebucort 的体内动物研究将采用标准的炎症模型。对于局部用药,接触性皮炎或皮肤炎症模型较为合适。将化合物局部涂抹于动物体内,并测量耳肿胀或皮肤炎症的减轻情况。对于全身性炎症,可使用角叉菜胶诱导的足爪水肿或佐剂诱导的关节炎等模型。将化合物全身给药,并评估水肿或关节炎症的减轻情况。所有操作均须符合机构动物护理指南。
药代性质 (ADME/PK)
所提供的文献中并未详细描述阿米布可特(Amebucort)的药代动力学特性。作为一种外用糖皮质激素,其经皮吸收是一个重要的参数。其代谢和全身生物利用度也需要进行表征。该化合物的分子量为488.6 g/mol。关于其药代动力学特征的更多详细信息可从原始研究中获得。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
阿米布可特(Amebucort)的毒性特征与糖皮质激素类似。长期使用可能导致皮肤萎缩(局部用药)、肾上腺抑制、高血糖和免疫抑制等副作用。该药物仅供研究使用,不得用于人体。该化合物已停产,其安全性已在临床前研究中得到评估。
参考文献

[1]. Methods and reagents for the treatment of inflammatory disorders. US20050187200A1.

其他信息
补充信息:Amebucort 的 CAS 编号为 83625-35-8,分子式为 C₂₈H₄₀O₇。它是一种不含卤素的糖皮质激素二酯。该产品最初开发用于局部抗炎,但目前已停止研发,仍处于研究阶段。Amebucort 是一种用于研究糖皮质激素生物学和炎症的科研工具。本产品仅供研究使用,未经批准用于临床或治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H40O7
分子量
488.613
精确质量
488.277
CAS号
83625-35-8
PubChem CID
3086167
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2g/cm3
沸点
603.7ºC at 760 mmHg
闪点
192.7ºC
折射率
1.546
LogP
3.949
tPSA
106.97
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
953
定义原子立体中心数目
8
SMILES
CCCC(=O)O[C@@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2C[C@@H](C4=CC(=O)CC[C@]34C)C)O)C)C(=O)COC(=O)C
InChi Key
QRRVOCXLQYLNEC-PPJDWOAVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H40O7/c1-6-7-24(33)35-28(23(32)15-34-17(3)29)11-9-20-19-12-16(2)21-13-18(30)8-10-26(21,4)25(19)22(31)14-27(20,28)5/h13,16,19-20,22,25,31H,6-12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,22-,25+,26-,27-,28-/m0/s1
化学名
[(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetyloxyacetyl)-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] butanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~204.66 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0466 mL 10.2331 mL 20.4662 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0466 mL 4.0932 mL
10 mM 0.2047 mL 1.0233 mL 2.0466 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们