| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Amebucort is the glucocorticoid receptor (GR). As a synthetic glucocorticoid, it binds to the glucocorticoid receptor, modulating gene expression and leading to anti-inflammatory and immunosuppressive effects. By activating the GR, it can suppress the production of pro-inflammatory cytokines and mediators, reduce immune cell activation, and promote the resolution of inflammation. Its mechanism is similar to other corticosteroids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,阿米布可特具有抗炎特性。作为一种糖皮质激素,其活性可通过其在基于细胞的报告基因检测中调节炎症基因表达的能力,或通过测量其对活化免疫细胞中细胞因子产生的影响来评估。其效力和疗效将与其他糖皮质激素进行比较。这些体外研究有助于阐明其作用机制和效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿米布可特(Amebucort)已在体内进行了抗炎活性研究。它是一种合成皮质类固醇,具有用于炎症性疾病研究的潜在用途。其开发用途为局部抗炎,表明其最初是用于局部治疗皮肤炎症。其体内疗效和安全性已在临床前和临床研究中得到评估。该化合物目前处于研发阶段,但已终止研发。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究旨在评估阿美布可特(Amebucort)与糖皮质激素受体(GR)的亲和力。这可以通过放射性配体结合试验来实现,该试验中化合物与标记的糖皮质激素竞争结合GR。IC₅₀或Ki值由竞争曲线确定。此外,还可以评估其对GR相对于其他类固醇受体(例如,盐皮质激素受体、雄激素受体、孕激素受体)的选择性。这些方案仅供研究之用。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验用于评估阿美布可特的糖皮质激素活性。一种常用的试验方法是使用转染了糖皮质激素反应元件 (GRE) 驱动的荧光素酶构建体的报告细胞系。用该化合物处理细胞后,测量荧光素酶活性。此外,还可以评估其在用脂多糖 (LPS) 或其他激活剂刺激的免疫细胞(例如巨噬细胞或淋巴细胞)中的抗炎活性,并通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 测量 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 等细胞因子的产生。细胞毒性则使用标准试验进行评估。
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| 动物实验 |
Amebucort 的体内动物研究将采用标准的炎症模型。对于局部用药,接触性皮炎或皮肤炎症模型较为合适。将化合物局部涂抹于动物体内,并测量耳肿胀或皮肤炎症的减轻情况。对于全身性炎症,可使用角叉菜胶诱导的足爪水肿或佐剂诱导的关节炎等模型。将化合物全身给药,并评估水肿或关节炎症的减轻情况。所有操作均须符合机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的文献中并未详细描述阿米布可特(Amebucort)的药代动力学特性。作为一种外用糖皮质激素,其经皮吸收是一个重要的参数。其代谢和全身生物利用度也需要进行表征。该化合物的分子量为488.6 g/mol。关于其药代动力学特征的更多详细信息可从原始研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿米布可特(Amebucort)的毒性特征与糖皮质激素类似。长期使用可能导致皮肤萎缩(局部用药)、肾上腺抑制、高血糖和免疫抑制等副作用。该药物仅供研究使用,不得用于人体。该化合物已停产,其安全性已在临床前研究中得到评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息:Amebucort 的 CAS 编号为 83625-35-8,分子式为 C₂₈H₄₀O₇。它是一种不含卤素的糖皮质激素二酯。该产品最初开发用于局部抗炎,但目前已停止研发,仍处于研究阶段。Amebucort 是一种用于研究糖皮质激素生物学和炎症的科研工具。本产品仅供研究使用,未经批准用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C28H40O7
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|---|---|
| 分子量 |
488.613
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| 精确质量 |
488.277
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| CAS号 |
83625-35-8
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| PubChem CID |
3086167
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2g/cm3
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| 沸点 |
603.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
192.7ºC
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| 折射率 |
1.546
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| LogP |
3.949
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| tPSA |
106.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCC(=O)O[C@@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2C[C@@H](C4=CC(=O)CC[C@]34C)C)O)C)C(=O)COC(=O)C
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| InChi Key |
QRRVOCXLQYLNEC-PPJDWOAVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H40O7/c1-6-7-24(33)35-28(23(32)15-34-17(3)29)11-9-20-19-12-16(2)21-13-18(30)8-10-26(21,4)25(19)22(31)14-27(20,28)5/h13,16,19-20,22,25,31H,6-12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,22-,25+,26-,27-,28-/m0/s1
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| 化学名 |
[(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetyloxyacetyl)-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] butanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~204.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0466 mL | 10.2331 mL | 20.4662 mL | |
| 5 mM | 0.4093 mL | 2.0466 mL | 4.0932 mL | |
| 10 mM | 0.2047 mL | 1.0233 mL | 2.0466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。