AMG2850

别名: AMG-2850; AMG 2850; AMG2850

目录号: V4738 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AMG2850 是一种新型、有效的、口服生物可利用的选择性小分子瞬时受体电位 melastatin 8 (TRPM8) 拮抗剂。

AMG2850 CAS号: 1470018-52-0
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AMG2850 是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性小分子瞬时受体电位 melastatin 8 (TRPM8) 拮抗剂。根据背根神经节和三叉神经节的丰富表达、疼痛临床前模型中的上调、敲除小鼠研究和人类遗传学，TRPM8 与疼痛和偏头痛有关。 AMG2850 在体外对大鼠 TRPM8 有效（针对 icilin 激活的 IC90 为 204 ± 28 nM），具有高度选择性（IC90 是 TRPV1 和 TRPA1 通道的 100 倍），并且具有口服生物利用度（F po > 40 %）。在皮肤神经制剂中进行测试时，AMG2850 会阻断薄荷醇诱导的动作电位，但不会阻断 C 纤维的机械激活。 AMG2850 在 TRPM8 介导的 icilin 诱导的大鼠湿狗震动 (WDS) 模型中表现出显着的体内靶点覆盖（10 mg/kg po）。然而，AMG2850 在剂量高达 100 mg/kg 时，并未对炎症性机械过敏或神经性触觉异常性疼痛的大鼠模型产生显着的治疗效果。缺乏功效表明 TRPM8 在这些模型中没有发挥介导疼痛的作用，或者需要更高水平的目标覆盖。 TRPM8 拮抗剂作为偏头痛治疗药物的潜力尚未确定。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	AMG2850 在体外对大鼠 TRPM8 有很强的抑制作用（IC90 对抗 icilin 激活作用为 204 ± 28 nM），选择性强（IC90 比 TRPV1 和 TRPA1 通道高 100 倍以上），口服生物利用度高（F po > 40 %）。在皮肤神经制剂中进行测试时，AMG2850 可阻断薄荷醇诱发的动作电位，但不能阻断 C 纤维中的机械激活作用。
体内研究 (In Vivo)	AMG2850 在 TRPM8 介导的 icilin 诱发的大鼠湿狗震颤 (WDS) 模型中表现出显著的体内靶标覆盖率（口服剂量为 10 mg/kg）。然而，AMG2850 在剂量高达 100 mg/kg 时，并未对大鼠炎症机械超敏反应或神经性触觉异常性疼痛模型产生显著的治疗效果。
细胞实验	为了确定阻断激动剂激活 TRPM8 的能力，将 AMG2850 与表达 TRP 通道的 CHO 细胞一起孵育 2 分钟，然后加入激动剂和 45Ca2+，再孵育 2 分钟后清洗细胞，以确定 45Ca2+ 的摄取量。[1] 对于使用 TRPM8 抑制剂进行治疗，用密封在皮肤上的金属环（直径 4 毫米）隔离每根 C 纤维的受体区，并在载体（0.1% DMSO 或 0.003% DMSO）或 10 μM AMG2850 中孵育 10 分钟。将 AMG2850 溶解在 0.1% DMSO 中至最终浓度。在化合物孵育的最后 2 分钟内进行基线记录，以测量任何正在进行的动作电位。[1]
动物实验	测量基础阈值后，对动物进行（口服）治疗，分别给予赋形剂（5% Tween 80）、TRPM8 拮抗剂（100 mg/kg 的 AMG2850）或加巴喷丁（200 mg/kg）。
参考文献	[1]. AMG2850, a potent and selective TRPM8 antagonist, is not effective in rat models of inflammatory mechanical hypersensitivity and neuropathic tactile allodynia. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 Apr;388(4):465-76.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H17F6N3O
分子量	417.348205327988
精确质量	417.127
CAS号	1470018-52-0
PubChem CID	90655362
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.2
tPSA	45.2
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	573
定义原子立体中心数目	2
SMILES	FC([C@H](C)NC(N1CCC2C=CC=NC=2[C@H]1C1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1)=O)(F)F
InChi Key	DDBWYSSPWMXBIY-MEDUHNTESA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H17F6N3O/c1-11(18(20,21)22)27-17(29)28-10-8-12-3-2-9-26-15(12)16(28)13-4-6-14(7-5-13)19(23,24)25/h2-7,9,11,16H,8,10H2,1H3,(H,27,29)/t11-,16+/m0/s1
化学名	(8R)-8-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-N-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-6,8-dihydro-5H-1,7-naphthyridine-7-carboxamide
别名	AMG-2850; AMG 2850; AMG2850
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~239.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~239.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3961 mL	11.9804 mL	23.9607 mL
	5 mM	0.4792 mL	2.3961 mL	4.7921 mL
	10 mM	0.2396 mL	1.1980 mL	2.3961 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。