Amino-PEG5-alcohol 中文名称: 氨基五聚乙二醇羟基

别名: 氨基-五聚乙二醇; 氨基五聚乙二醇羟基

目录号: V8602 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

氨基-PEG5-醇是一种含有氨基和羟基的 PEG 类似物。

Amino-PEG5-alcohol CAS号: 34188-11-9
产品类别: PROTAC Linkers

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

氨基-PEG5-醇是一种聚乙二醇（PEG）类似物，含有氨基和羟基。氨基可与羧酸、活化的NHS酯、羰基化合物（酮、醛）等反应。羟基可用于进一步衍生化或与其他活性官能团取代。PEG连接子可用于抗体药物偶联物和药物递送方法的开发。
氨基-PEG5-醇（CAS号：34188-11-9）是一种聚乙二醇（PEG）衍生物，含有氨基和羟基。其分子式为C₁₀H₁₀NO₂（原文未明确具体分子式），是一种用途广泛的试剂，可用于生物偶联、药物递送以及PROTAC和ADC的合成。亲水性PEG5间隔基可提高其在水性介质中的溶解度。胺基可与羧酸、活化的NHS酯和羰基反应，而羟基可用于进一步的功能化。该化合物可用作构建抗体药物偶联物（ADC）和PROTAC的不可裂解连接子。

生物活性&实验参考方法

靶点	Amino-PEG5-alcohol is a chemical linker and does not have a specific biological target such as a receptor or enzyme. Its "target" is the functional groups on other molecules to which it can be conjugated. The primary amine (-NH2) group is reactive towards carboxylic acids, activated NHS esters, and carbonyl groups (aldehydes, ketones), forming stable amide or imine bonds. The terminal hydroxyl (-OH) group can be further derivatized or activated. In the context of PROTACs, this linker connects the E3 ligase ligand to the target protein ligand. In ADCs, it serves as a non-cleavable spacer between the antibody and the cytotoxic payload.
体外研究 (In Vitro)	PROTAC 中含有两种不同的配体，一种与 E3 泛素连接酶结合，另一种与靶蛋白结合，二者通过连接子连接。PROTAC 通过细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白 [1]。抗体药物偶联物 (ADC) 由抗体通过 ADC 连接子与 ADC 细胞毒素连接而成 [2]。氨基-PEG5-醇本身在基于细胞的检测中不具有内在的生物活性。其活性取决于它作为构建模块来构建具有生物活性的偶联物。例如，当用于合成 PROTAC 时，所得分子可以诱导细胞内靶蛋白的降解。PEG5 间隔基确保偶联物保持溶解性和柔性。在体外，可以通过高效液相色谱 (HPLC) 或质谱等分析技术评估氨基-PEG5-醇与其他分子的偶联效率。
体内研究 (In Vivo)	氨基-PEG5-醇并非设计用于直接体内给药作为治疗药物。其体内应用价值在于作为连接子构建抗体药物偶联物（ADC）、PROTAC 或其他药物偶联物，随后进行体内给药。最终偶联物中的 PEG5 间隔基可通过增加其流体动力学容积、降低肾清除率和延长其循环半衰期来影响其药代动力学。该连接子的不可裂解特性确保偶联物在血液中保持完整。
酶活实验	用于检测氨基-PEG5-醇的非细胞体外分析属于化学方法，而非生物学方法。这些方法包括表征其纯度和反应活性。例如，纯度可通过高效液相色谱法（HPLC）测定。其反应活性可通过将其与含有活性酯（例如N-羟基琥珀酰亚胺酯）的模型化合物反应，并通过质谱或核磁共振（NMR）监测酰胺键的形成来评估。该反应通常在有机溶剂（例如DMSO或DMF）中进行，并通过薄层色谱（TLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）监测反应进程。
细胞实验	细胞实验并非直接使用氨基-PEG5-醇本身，而是使用其所形成的缀合物。例如，使用该连接子合成的PROTAC可用于基于细胞的降解实验。将表达靶蛋白的细胞用不同浓度的PROTAC处理6-24小时。然后通过Western印迹法检测靶蛋白的表达水平。根据浓度-反应曲线确定DC50（50%降解浓度）。通过检测其他蛋白的表达水平可以验证降解的特异性。
动物实验	体内动物实验采用最终的PROTAC或ADC，该化合物由氨基-PEG5-醇合成，而非直接使用连接子。典型的实验方案是将偶联物静脉注射到荷瘤小鼠模型中。小鼠按不同浓度给药，给药方案例如每周一次，持续2-3周。定期测量肿瘤体积和体重以评估疗效和毒性。同时，还会评估药效学标志物，例如肿瘤组织中靶蛋白的水平。
药代性质 (ADME/PK)	氨基-PEG5-醇是一种化学连接剂，本身不具备活性药物的药代动力学特性。然而，当用于构建抗体药物偶联物（ADC）或PROTAC时，PEG5连接剂会影响偶联物的整体药代动力学。亲水性PEG间隔基可增加偶联物的流体动力学容积，从而降低肾清除率并延长循环半衰期。该连接剂的不可裂解特性确保了偶联物在血液中保持完整。目前尚无该连接剂本身的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	氨基-PEG5-醇是一种仅供研究使用的化学试剂，不可用于人体治疗或诊断。该化合物本身的毒性数据有限，但操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。作为一种含胺化合物，它可能引起刺激。在抗体药物偶联物 (ADC) 或 PROTAC 的开发过程中，其毒性主要归因于细胞毒性有效载荷，而非 PEG 连接基。该化合物应在适当的条件下储存以防止降解。
参考文献	[1]. Bifunctional molecules for degradation of egfr and methods of use. WO2017185036A1. [2]. Derivatives of dolastatin 10 and uses thereof. WO2016192527A1.
其他信息	氨基-PEG5-醇是生物偶联和药物递送领域的重要结构单元。其异双功能性（胺基和醇基）使其能够进行选择性功能化和偶联。它是用于合成抗体药物偶联物（ADC）和PROTAC的PEG基连接剂家族中的一员。该化合物可商购，是许多研究实验室的标准试剂。它本身并非药物，也未进行临床试验或获得监管部门批准。其价值在于可作为构建更复杂治疗分子的工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H23NO5
分子量	237.29332
精确质量	237.157
CAS号	34188-11-9
相关CAS号	34188-11-9;
PubChem CID	21737076
外观&性状	Colorless to light yellow liquid
密度	1.1±0.0 g/cm3
沸点	346.3±0.0 °C at 760 mmHg
闪点	163.2±0.0 °C
蒸汽压	0.0±0.0 mmHg at 25°C
折射率	1.460
LogP	-2.44
tPSA	83.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	126
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(COCCOCCOCCOCCO)N
InChi Key	DEOUHEFHTMMUCM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H23NO5/c11-1-3-13-5-7-15-9-10-16-8-6-14-4-2-12/h12H,1-11H2
化学名	2-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~421.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~421.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.2143 mL	21.0713 mL	42.1425 mL
	5 mM	0.8429 mL	4.2143 mL	8.4285 mL
	10 mM	0.4214 mL	2.1071 mL	4.2143 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。