| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a linker, Amino-PEG8-acid does not have a traditional biological target. It is a chemical tool used in the synthesis of ADCs and PROTACs. Its role is to connect two functional molecules. The amino and carboxylic acid groups provide handles for conjugation. The long PEG8 spacer provides significant hydrophilicity and flexibility, which can improve the solubility and pharmacokinetic properties of the final conjugate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物 (ADC) 由抗体和连接 ADC 细胞毒素的 ADC 连接子组成 [1]。靶蛋白和 E3 泛素连接酶配体是构成 PROTAC 的两种不同的配体，它们通过连接子连接。PROTAC 通过细胞内泛素-胡萝卜素体系统降解靶蛋白 [2]。在体外，氨基-PEG8 酸被用作 ADC 和 PROTAC 合成的连接子。这些生物偶联物的成功构建证明了其有效性。较长的 PEG8 间隔臂有助于掩蔽疏水性有效载荷，减少聚集并提高偶联物的整体水溶性。其不可裂解的特性赋予了其在循环中的稳定性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氨基-PEG8酸的体内应用是通过其辅助构建的抗体药物偶联物（ADC）或PROTAC实现的。较长的PEG8间隔基能够显著改善偶联物的药代动力学性质，例如增加其流体动力学体积、降低肾清除率和减少免疫原性。该化合物是开发具有更优药物特性的生物制药的研究工具。
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| 酶活实验 |
氨基-PEG8-酸的体外活性测定通常包括通过核磁共振（NMR）和质谱（MS）确认其结构和纯度。其反应活性，例如酰胺键的形成，可通过合成小分子缀合物来验证。酰胺键的形成可通过高效液相色谱（HPLC）或质谱（MS）进行确认。这些方案仅供研究之用。
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| 细胞实验 |
针对氨基-PEG8-酸的体外细胞活性检测是在最终偶联物上进行的，而非单独的连接子。对于抗体药物偶联物（ADC），细胞毒性通过靶抗原表达细胞的细胞活力检测来评估。对于PROTAC，靶蛋白降解通过Western blot进行评估。可以评估连接子对偶联物溶解度和细胞渗透性的贡献。所有实验均采用标准细胞培养条件。
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| 动物实验 |
氨基-PEG8-酸的体内动物研究采用最终偶联物进行。异种移植小鼠模型用于评估靶向癌蛋白的抗体药物偶联物（ADC）或PROTAC的抗肿瘤疗效。偶联物通过静脉注射给药。监测肿瘤生长抑制情况，药效学研究评估靶点结合或降解情况。药代动力学研究评估偶联物的半衰期和分布。所有操作均须符合机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氨基-PEG8酸的药代动力学性质尚未得到独立表征。然而，已知长链PEG8间隔基可通过延长半衰期和降低免疫原性显著改善缀合物的药代动力学特性。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氨基-PEG8-酸的毒性特征是作为最终偶联物的一部分进行评估的。连接子本身设计为无毒且具有生物相容性。偶联物的毒性主要取决于有效载荷和靶点。该化合物是一种研究用化学品，其对人体使用的安全性尚未确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息：氨基-PEG8-酸的CAS号为756526-04-2，分子式为C₁₉H₃₉NO₁₀。它是一种不可裂解的ADC连接剂和PROTAC连接剂，含有一个氨基和一个末端羧酸基团。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C19H39NO10
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|---|---|
| 分子量 |
441.513667345047
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| 精确质量 |
441.257
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| CAS号 |
756526-04-2
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| PubChem CID |
51340929
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
547.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
284.7±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.470
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| LogP |
-3.36
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| tPSA |
137
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
349
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YLKOHZCQTVYVDB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H39NO10/c20-2-4-24-6-8-26-10-12-28-14-16-30-18-17-29-15-13-27-11-9-25-7-5-23-3-1-19(21)22/h1-18,20H2,(H,21,22)
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| 化学名 |
3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~113.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2650 mL | 11.3248 mL | 22.6495 mL | |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2650 mL | 4.5299 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1325 mL | 2.2650 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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