| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminocaproic acid targets plasminogen and plasmin, the key enzymes involved in fibrinolysis. It acts as a competitive inhibitor of plasminogen activation, binding to the lysine-binding sites of plasminogen and preventing its binding to fibrin. This inhibits the activation of plasminogen to plasmin and the subsequent degradation of fibrin clots. Aminocaproic acid also directly inhibits plasmin activity at higher concentrations.
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| 体外研究 (In Vitro) |
6-氨基己酸的有效浓度为61.5 μg/mL，可抑制亚洲象血浆中20-180 μg/mL范围内的纤维蛋白溶解[2]。6-氨基己酸可与聚乙二醇化吲哚菁绿结合，作为疏水连接剂，增强近红外荧光成像和光热癌症治疗[4]。体外实验表明，氨基己酸能够以浓度依赖的方式抑制纤溶酶原活化和纤溶酶活性。它阻断纤溶酶原与纤维蛋白的结合，从而阻止纤维蛋白溶解。该化合物的抗纤维蛋白溶解活性已在多种体外实验中得到证实，包括血栓溶解实验和显色底物实验。氨基己酸是一种强效的纤维蛋白溶解抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
6-氨基己酸（20-100 mg/kg；单次口服）可降低犬体内所有研究水平的纤溶活性[3]。6-氨基己酸（20-100 mg/kg；单次口服）在犬体内吸收迅速（达峰时间Tmax=1小时），且排泄也很快[3]。体内研究表明，氨基己酸可有效减少纤溶活性升高患者的出血。临床研究证实，氨基己酸可有效减少接受心脏手术、肝移植和其他手术患者的出血量和输血需求。氨基己酸也用于治疗血液系统疾病患者的出血。
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| 酶活实验 |
氨基己酸的体外酶抑制试验通常包括测定不同浓度氨基己酸存在下纤溶酶的活性或纤溶酶原的活化情况。将酶与其底物和氨基己酸一起孵育，并使用显色或荧光底物测定酶活性。酶抑制的IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
氨基己酸的体外细胞研究通常涉及培养细胞，例如内皮细胞或血细胞。细胞会用不同浓度的氨基己酸处理。可以评估该化合物对纤维蛋白溶解、细胞黏附和细胞迁移的影响。此外，还可以评估该化合物对细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
氨基己酸的体内动物研究通常在啮齿动物或犬类出血模型中进行。该化合物可通过口服或静脉注射给药。研究评估氨基己酸对出血时间、出血量和血凝块稳定性的影响。此外，还评估了该化合物在手术、创伤或血液系统疾病模型中减少出血的疗效。药代动力学研究通过测量血浆中化合物的浓度来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收迅速。在成人中，口服吸收似乎是一个零级过程，吸收速率为 5.2 g/h。平均吸收延迟时间为 10 分钟。单次口服 5 g (F=1) 后即可完全吸收。无论氨基己酸是口服还是静脉给药，肾脏排泄都是主要的清除途径。23.1 ± 6.6 L 169 mL/min 氨基己酸口服吸收良好……该药物主要以原形经尿液排泄，单次口服后约 2 小时达到血浆峰浓度。代谢/代谢物：65% 的剂量以原形经尿液排泄，11% 以代谢物己二酸的形式排泄。生物半衰期：末端消除半衰期约为2小时。 氨基己酸是一种特性明确的药物，具有已确定的药代动力学特性。口服后，它能迅速从胃肠道吸收。氨基己酸的生物利用度约为100%。它代谢不广泛，主要以原形经尿液排出。消除半衰期约为2小时。该药物的蛋白结合率很低。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
纤溶酶原激活剂，例如链激酶和尿激酶，用于治疗血栓栓塞性疾病。……氨基己酸可拮抗这些药物的溶栓作用…… 氨基己酸是一种临床批准的药物，具有良好的安全性。最常见的不良反应较轻，包括恶心、呕吐、腹泻和腹痛。罕见但严重的不良反应包括血栓事件，例如深静脉血栓形成和肺栓塞。有血栓性疾病史的患者应谨慎使用氨基己酸。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-氨基己酸是一种ε-氨基酸，由己酸在其C-6位连接一个氨基取代基构成。它用于控制术后出血，以及治疗溶栓药物链激酶和组织型纤溶酶原激活剂过量。它具有抗纤溶、血液学和代谢相关作用。它是一种ε-氨基酸和ω-氨基脂肪酸。在功能上，它与己酸相关。它是6-氨基己酸的共轭酸。它是6-氨基己酸的两性离子互变异构体。它是一种抗纤溶剂，通过抑制具有纤溶特性的纤溶酶原激活剂发挥作用。氨基己酸是一种抗纤溶剂。氨基己酸的生理作用是通过减少纤溶实现的。据报道，在水蚤（Daphnia pulex）、拟南芥（Arabidopsis thaliana）和其他具有相关数据的生物体中均发现了氨基己酸。氨基己酸是一种合成的赖氨酸衍生物，具有抗纤溶活性。氨基己酸竞争性抑制纤溶酶原活化，从而减少纤溶酶原转化为纤溶酶（纤维蛋白溶解酶）。纤溶酶是一种能够降解纤维蛋白凝块以及纤维蛋白原和其他血浆蛋白（包括促凝血因子V和VIII）的酶。氨基己酸通过纤溶酶原激活剂竞争性抑制纤溶酶原转化为纤溶酶。它直接抑制纤溶酶的蛋白水解活性，但其有效剂量高于降低纤溶酶生成所需的剂量。氨基己酸用于治疗和预防出血，包括由高纤溶状态引起的出血和术后出血。它是一种抗纤溶药物，通过抑制具有纤溶特性的纤溶酶原激活剂发挥作用。适应症：用于治疗术后出血过多。FDA标签：作用机制：氨基己酸可逆地与纤溶酶原的kringle结构域结合，阻断纤溶酶原与纤维蛋白的结合及其激活为纤溶酶。由于纤溶酶未被激活，纤溶作用减弱，最终减少术后出血。研究表明，血浆脂蛋白(a)水平升高会增加血管疾病的风险。脂蛋白(a)由两种成分组成：载脂蛋白B-100和载脂蛋白(a)。氨基己酸可能改变载脂蛋白(a)的构象，从而改变其结合特性，并可能阻止脂蛋白(a)的形成。它是纤溶酶原激活剂的竞争性抑制剂，对纤溶酶原的抑制作用较弱。因此，它能抑制纤溶酶原的生成，纤溶酶原是一种能破坏纤维蛋白原、纤维蛋白和其他凝血成分的酶。本研究采用微量热法、紫外光谱法和红外光谱法，研究了纤溶酶原及其与ε-氨基己酸(I)复合物之间的分子间相互作用，以确定纤溶抑制的机制。低剂量下，抑制作用主要归因于阻断纤溶酶原的活化阶段；而高浓度下，其治疗作用还可通过灭活纤溶酶原的酶活性来实现。
治疗用途 抗纤溶药物 …用于治疗可增强纤溶的手术或疾病……例如冠状动脉旁路移植术、下腔静脉分流术后、大型胸外科手术、前列腺切除术后血尿……非手术性血尿、白血病、转移性前列腺癌、肝硬化和其他肝脏疾病、子痫、宫内胎儿死亡、羊水栓塞和胎盘早剥。本药对血小板减少症、高肝素血症或由其他凝血障碍或血管损伤引起的出血无效。 静脉给药时……应使用等渗溶液或葡萄糖溶液稀释并缓慢注射。治疗8小时后应重新评估患者病情。 …它是纤溶药物过量的特效解毒剂。 …… 有关6-氨基己酸（共9种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 应避免快速静脉注射，以防止低血压、心动过缓和其他心律失常。 ……该药对动物有致畸性，因此在妊娠的前两个阶段禁用。仅在绝对必要时才可在妊娠晚期使用。 在弥散性血管内凝血（DIC）患者中使用氨基己酸可能导致严重甚至致命的血栓形成。大多数专家不会使用氨基己酸治疗“纤溶性”出血，除非有确凿证据表明DIC并非根本原因。 手术中使用氨基己酸时，必须注意清除体腔内的血栓，因为该药物会在血栓中保持高浓度，从而抑制其生理溶解。 药物抑制纤溶系统导致血栓事件的发生率尚不明确，但在有血栓形成倾向的患者中，其发生率可能特别高。血栓形成。 药效学 氨基己酸是一种抗纤溶药物，是氨基酸赖氨酸的衍生物。氨基己酸的纤溶抑制作用主要通过抑制纤溶酶原激活剂发挥，其次通过抑制纤溶酶活性实现。氨基己酸可能是一种预防血管疾病的潜在药物，因为它可能抑制脂蛋白(a)的形成，而脂蛋白(a)是血管疾病的危险因素。氨基己酸是一种抗纤溶药物，用于治疗和预防纤溶引起的过度出血。它有多种剂型，包括片剂和注射液。氨基己酸以多种商品名销售。它是处方药，不能在药店非处方购买。 |
| 分子式 |
C6H13NO2
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|---|---|
| 分子量 |
131.1729
|
| 精确质量 |
131.094
|
| CAS号 |
60-32-2
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| 相关CAS号 |
6-Aminocaproic acid-d6;1228656-08-3;6-Aminocaproic acid hydrochloride;4321-58-8;6-Aminocaproic acid-d10;461432-51-9
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| PubChem CID |
564
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
255.6±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
207-209 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
108.4±22.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.467
|
| LogP |
-0.11
|
| tPSA |
63.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
83.1
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H13NO2/c7-5-3-1-2-4-6(8)9/h1-5,7H2,(H,8,9)
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| 化学名 |
6-aminohexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~381.18 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~7.62 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (190.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.6237 mL | 38.1185 mL | 76.2369 mL | |
| 5 mM | 1.5247 mL | 7.6237 mL | 15.2474 mL | |
| 10 mM | 0.7624 mL | 3.8118 mL | 7.6237 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00912119 | Completed | Drug: Epsilon-Aminocaproic Acid Drug: Epsilon-Aminocaproic Acid Drug: Epsilon-Aminocaproic Acid Drug: Epsilon-Aminocaproic Acid |
Craniosynostosis | Paul Stricker | 2009-05 | Phase 1 |
| NCT02229968 | Active, not recruiting | Drug: Amicar (ε-aminocaproic acid) Drug: normal saline |
Craniosynostosis | Children's National Research Institute | 2014-10 | Phase 2 |
| NCT02030821 | Completed | Drug: Amicar Drug: TXA |
Blood Loss Hip Arthritis Knee Arthritis |
Children's National Research Institute | 2015-01 | Phase 4 |
| NCT00320619 | Completed | Drug: Epsilon-Aminocaproic Acid (EACA) Drug: Placebo |
Kyphosis Lordosis Scoliosis Spinal Stenosis Spondylitis |
National Heart, Lung, and Blood Institute (NHLBI) | 2000-09 | Not Applicable |
| NCT02639819 | Withdrawn | Drug: ɛ-Aminocaproic Acid | Intracerebral Hemorrhage | The University of Texas Health Science Center at San Antonio | 2016-06 | Phase 1 |
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