6-氨基己酸的有效浓度为 61.5 μg/mL，抑制亚洲象血浆中的纤维蛋白溶解，浓度范围为 20-180 μg/mL [2]。 6-使用聚乙二醇化吲哚菁绿，氨基己酸可用作疏水连接剂，以增强近红外荧光成像和光热癌症治疗[4]。

6-氨基己酸（20-100 mg/kg；单次口服剂量）可减少在狗身上研究的所有水平的纤维蛋白溶解 [3]。 6-氨基己酸（20-100 mg/kg；单次口服剂量）在狗体内快速吸收（Tmax=1 小时）并快速排泄[3]。

吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。在成人中，口服吸收似乎是一个零级过程，吸收速率为 5.2 克/小时。平均吸收延迟时间为 10 分钟。单次口服 5 克后，吸收完全 (F=1)。
无论氨基己酸是口服还是静脉给药，肾脏排泄都是其主要消除途径。
23.1 ± 6.6 升
169 毫升/分钟
氨基己酸口服吸收良好……该药物主要以原形经尿液迅速排泄，单次口服后约 2 小时达到血浆峰浓度。

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代谢/代谢物
65% 的剂量以原形药物形式从尿液中排出，11% 的剂量以代谢物己二酸的形式排出。

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生物半衰期
末端消除半衰期约为 2 小时。

相互作用
纤溶酶原激活剂，例如链激酶和尿激酶，用于治疗血栓栓塞性疾病。……氨基己酸可拮抗这些药物的溶栓作用……

[1]. Epsilon-aminocaproic acid (EACA). Semin Thromb Hemost. Summer 1978;5(1):27-40.

[2]. EFFECT OF ε-AMINOCAPROIC ACID ON FIBRINOLYSIS IN PLASMA OF ASIAN ELEPHANTS (ELEPHAS MAXIMUS). J Zoo Wildl Med. 2016 Jun;47(2):397-404.

[3]. Effect of aminocaproic acid on clot strength and clot lysis of canine blood determined by use of an in vitro model of hyperfibrinolysis. Am J Vet Res. 2016 Nov;77(11):1258-1265.

[4]. 6-Aminocaproic acid as a linker to improve near-infrared fluorescence imaging and photothermal cancer therapy of PEGylated indocyanine green. Colloids Surf B Biointerfaces. 2021 Jan;197:111372.

6-氨基己酸是一种ε-氨基酸，由己酸在C-6位连接一个氨基取代基构成。它用于控制术后出血，以及治疗溶栓剂链激酶和组织型纤溶酶原激活剂的过量作用。它具有抗纤溶药物、血液学药物和代谢产物的作用。它是一种ε-氨基酸和ω-氨基脂肪酸。它在功能上与己酸相关。它是6-氨基己酸酯的共轭酸。它是6-氨基己酸两性离子的互变异构体。
一种通过抑制具有纤溶特性的纤溶酶原激活剂发挥作用的抗纤溶剂。
氨基己酸是一种抗纤溶剂。氨基己酸的生理效应是通过降低纤溶作用实现的。
据报道，在水蚤（Daphnia pulex）、拟南芥（Arabidopsis thaliana）和其他有相关数据的生物体中均发现了氨基己酸。
氨基己酸是一种具有抗纤溶活性的合成赖氨酸衍生物。氨基己酸竞争性抑制纤溶酶原的活化，从而减少纤溶酶原转化为纤溶酶（纤维蛋白溶酶）。纤溶酶是一种能够降解纤维蛋白凝块以及纤维蛋白原和其他血浆蛋白（包括促凝血因子V和VIII）的酶。氨基己酸通过竞争性抑制纤溶酶原激活剂将纤溶酶原转化为纤溶酶。它直接抑制纤溶酶的蛋白水解活性，但所需的剂量高于减少纤溶酶生成所需的剂量。氨基己酸用于治疗出血和预防出血，包括高纤溶引起的出血和术后出血。
它是一种抗纤溶药物，通过抑制具有纤溶特性的纤溶酶原激活剂发挥作用。

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适应症
用于治疗术后出血过多。
FDA标签

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作用机制
氨基己酸可逆地与纤溶酶原的kringle结构域结合，阻断纤溶酶原与纤维蛋白的结合及其激活为纤溶酶。由于纤溶酶不被激活，纤溶作用减弱。这最终会减少术后出血量。研究表明，血浆中脂蛋白(a)水平升高会增加血管疾病的风险。脂蛋白 9a)a 由两个组分构成：载脂蛋白 B-100 和载脂蛋白 (a) 连接而成。氨基己酸可能改变载脂蛋白 (a) 的构象，从而改变其结合特性，并可能阻止脂蛋白 (a) 的形成。
它是原纤维蛋白溶解酶激活剂的竞争性抑制剂，对纤维蛋白溶解酶的抑制作用较弱。因此，它抑制了纤维蛋白溶解酶的形成，纤维蛋白溶解酶是一种破坏纤维蛋白原、纤维蛋白和其他凝血成分的酶。
采用微量热法、紫外光谱和红外光谱研究了纤溶酶原和纤溶酶与ε-氨基己酸(I)的分子间相互作用，以确定纤维蛋白溶解抑制的机制。低剂量时，抑制作用主要归因于阻断纤溶酶原的活化阶段；而高浓度时的疗效还通过灭活纤溶酶的酶活性来实现。

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治疗用途
抗纤溶药物
……用于治疗纤溶增强的手术或疾病……心脏搭桥术、腔静脉后分流术、大型胸外科手术、前列腺术后血尿……非手术性血尿、白血病、转移性前列腺癌、肝硬化及其他肝脏疾病、子痫，宫内胎儿死亡、羊水栓塞和胎盘早剥。本药对血小板减少症、高肝素血症或其他凝血功能障碍或血管破坏引起的出血无效。
静脉给药时……应使用等渗溶液或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。治疗8小时后，应重新评估患者病情。
……是纤溶药物过量的特效解毒剂。 ...
有关6-氨基己酸（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
应避免快速静脉注射，以预防低血压、心动过缓和其他心律失常。
……在动物中具有致畸性，因此在妊娠前两个孕期禁用，妊娠晚期仅在绝对必要时方可使用。
如果将氨基己酸用于弥散性血管内凝血（DIC）患者，可能会导致严重甚至致命的血栓形成。大多数专家不会使用氨己酸治疗“纤溶性”出血，除非有确凿证据表明弥散性血管内凝血（DIC）并非根本原因。
手术期间使用氨己酸时，必须注意清除体腔内的血栓，因为该药物会在血栓中保持高浓度，从而抑制其生理溶解。
药物抑制纤溶系统导致的血栓事件发生率尚不清楚，但对于有潜在血栓形成倾向的患者，其发生率可能特别高。血栓形成。

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药效学
氨基己酸是一种抗纤溶药物，是氨基酸赖氨酸的衍生物。氨基己酸的纤溶抑制作用主要通过抑制纤溶酶原激活剂发挥作用，其次是通过抗纤溶酶活性发挥作用。氨基己酸可能是一种预防血管疾病的潜在药物，因为它可能阻止脂蛋白(a)的形成，而脂蛋白(a)是血管疾病的危险因素。

C6H13NO2

131.1729

131.094

60-32-2

6-Aminocaproic acid-d6;1228656-08-3;6-Aminocaproic acid hydrochloride;4321-58-8;6-Aminocaproic acid-d10;461432-51-9

564

White to off-white solid powder

1.0±0.1 g/cm3

255.6±23.0 °C at 760 mmHg

207-209 °C (dec.)(lit.)

108.4±22.6 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.467

-0.11

63.32

2

3

5

9

83.1

0

SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C6H13NO2/c7-5-3-1-2-4-6(8)9/h1-5,7H2,(H,8,9)

6-aminohexanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ≥ 50 mg/mL (~381.18 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~7.62 mM)

配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (190.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。