| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
As an ADC linker, Aminoethyl-SS-propionic acid does not have a traditional biological target. Its role is to connect a cytotoxic drug (payload) to a monoclonal antibody. The disulfide bond is the key functional group that is cleaved in the intracellular environment, releasing the active drug. This makes it a "cleavable linker". The linker's stability in circulation and efficient cleavage inside the target cell are critical for its function.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物（ADC）通过ADC连接子与抗体连接形成ADC[1]。
在体外，氨基乙基-SS-丙酸被用作连接子来构建功能性ADC。所得偶联物对表达靶抗原的癌细胞表现出特异性细胞毒性。例如，用该连接子和一种膜不通透性细胞毒素制备的ADC已被证明可以抑制HER2二聚化并诱导HER2阳性乳腺癌细胞的细胞毒性。这些基于细胞的实验证实了该连接子在细胞内释放药物的能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，将利用动物模型评估以氨基乙基-SS-丙酸构建的抗体药物偶联物（ADC）的疗效。该二硫键连接子的设计使其在血液循环中保持稳定，但在ADC被靶细胞内化后会被裂解，从而实现细胞毒性有效载荷的选择性递送。这种靶向策略旨在通过降低全身毒性来提高强效抗癌药物的治疗指数。连接子的性能是ADC整体疗效和安全性的关键因素。
|
| 酶活实验 |
氨基乙基-SS-丙酸的体外活性测定通常涉及对整个抗体药物偶联物（ADC）进行检测，而非仅检测连接子。二硫键的稳定性可通过在还原条件下（例如，用谷胱甘肽或二硫苏糖醇）孵育ADC，并用高效液相色谱（HPLC）或质谱分析释放的药物来评估。其在血浆中的稳定性也可进行评估。这些方法仅供参考。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估含氨乙基-SS-丙酸的抗体药物偶联物（ADC）的细胞毒性和特异性。将靶抗原阳性和阴性细胞系用ADC处理。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力，以确定IC₅₀值。通过比较ADC在阳性细胞和阴性细胞上的活性，确认其对靶抗原的特异性。还可以研究细胞死亡机制（例如，细胞凋亡）。实验采用标准细胞培养条件。
|
| 动物实验 |
含有氨基乙基-SS-丙酸的抗体药物偶联物（ADC）的体内动物研究采用携带表达靶抗原的人类肿瘤的异种移植小鼠模型。ADC以不同剂量静脉给药。监测肿瘤生长抑制情况并记录生存期。药代动力学研究评估ADC在循环中的稳定性和半衰期。药效学研究评估靶点结合情况以及有效载荷在肿瘤中的释放。所有操作均须符合机构动物护理指南。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于氨基乙基-SS-丙酸是抗体药物偶联物（ADC）的组成部分，因此其药代动力学性质无法单独表征。连接子的性质会影响整个ADC的药代动力学，例如其在循环中的稳定性以及清除率。血液中的硫醇可以裂解二硫键，从而释放有效载荷。连接子的亲水性也会影响ADC的聚集和溶解度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氨基乙基-SS-丙酸的毒性特征作为抗体药物偶联物（ADC）的一部分进行评估。该连接子设计为在循环系统中稳定且无毒。其裂解产物为抗体和有效载荷，它们的毒性已得到充分表征。靶向递送机制最大限度地减少了脱靶毒性。然而，二硫键的过早断裂可能导致全身毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息：氨基乙基-SS-丙酸的CAS号为15579-00-7，分子式为C₅H₁₁NO₂S₂，分子量为181.28 g/mol。它是一种可裂解的抗体药物偶联物（ADC）连接剂。其二硫键对硫醇敏感，可实现选择性细胞内药物释放。它是开发靶向癌症疗法的研究工具。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。
|
| 分子式 |
C5H11NO2S2
|
|---|---|
| 分子量 |
181.27634
|
| 精确质量 |
181.023
|
| CAS号 |
15579-00-7
|
| PubChem CID |
5195062
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.32g/cm3
|
| 沸点 |
339.5ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
138-141ºC
|
| 闪点 |
159.1ºC
|
| 蒸汽压 |
1.69E-05mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.589
|
| LogP |
1.501
|
| tPSA |
113.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
99.6
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
HMMFDEBVQNRZLJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2S2/c6-2-4-10-9-3-1-5(7)8/h1-4,6H2,(H,7,8)
|
| 化学名 |
3-(2-aminoethyldisulfanyl)propanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~689.54 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 11.11 mg/mL (61.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5163 mL | 27.5816 mL | 55.1633 mL | |
| 5 mM | 1.1033 mL | 5.5163 mL | 11.0327 mL | |
| 10 mM | 0.5516 mL | 2.7582 mL | 5.5163 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
