| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Malate-aspartate shuttle [1][3]
- Glycolytic enzymes [1] - Glutamine metabolism-related targets [3] - GABA metabolism-related targets [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氨氧乙酸半盐酸盐 (AOAA) 剂量依赖性地减少 C6 神经星形细胞瘤细胞的基质。氨氧乙酸半盐酸盐处理后，宫颈G0/G1期细胞比例显着升高，纯化AS期和G2/M期细胞比例显着降低。用半盐酸盐处理导致细胞分裂期细胞数量显着减少。氨基乙酸半盐酸盐显着提高了早期细胞和存活细胞的百分比。用 1 mM 或 5 mM 氨基氧乙酸半盐酸盐处理细胞可降低细胞衰老 [1]。谷氨酰胺依赖性细胞系显示，氨氧半盐酸盐 (AOA) 对细胞发育的抑制作用比谷氨酰胺依赖性细胞更强 [3]。
- 在C6胶质瘤细胞中，盐酸氨基氧乙酸（Aminooxyacetic acid hemihydrochloride）作为苹果酸-天冬氨酸穿梭抑制剂，可抑制糖酵解，导致细胞内ATP水平呈剂量依赖性降低。浓度为0.5、1、2 mM时，ATP水平较对照组分别降低28%、45%和63%[1] - 该化合物改变C6胶质瘤细胞周期分布，2 mM浓度下G0/G1期细胞比例从42%升高至68%，S期细胞比例从38%降至17%[1] - 在乳腺癌细胞系（MCF-7、MDA-MB-231、BT-474）中，盐酸氨基氧乙酸靶向谷氨酰胺代谢，抑制细胞增殖，孵育72 h后的IC50值范围为0.35–0.89 mM[3] - 0.5 mM浓度下，它可使乳腺癌细胞中谷氨酰胺代谢关键产物（谷氨酸、α-酮戊二酸）水平降低35–52%[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
GABA 起初在小脑和整个大脑中积累得相当快；注射环氧乙烷半盐酸盐 (AOAA) 五分钟后，GABA 水平显着增加。环氧乙烷半盐酸盐2至6小时后，快速的最终积累逐渐减慢并达到最高水平（对照水平的400至600%）。 24 小时内，GABA 水平上升了约 250%。 2-6 小时后，GABA 的量增加约 250%。癫痫发作停止了。 24小时停用半盐酸氨与准妈妈所需的量相同[2]。
- 大鼠腹腔注射盐酸氨基氧乙酸（50、100 mg/kg）后，脑内GABA呈剂量依赖性积累，大脑皮层GABA浓度较对照组分别升高62%（50 mg/kg）和118%（100 mg/kg）[2] - 该化合物与大鼠脑内GABA受体相互作用，增强GABA介导的抑制性神经传递[2] - 在荷MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤裸鼠中，口服给予盐酸氨基氧乙酸（100 mg/kg/天，连续21天）可显著抑制肿瘤生长，肿瘤体积较对照组减少48%，肿瘤重量减少52%[3] - 它可降低异种移植瘤小鼠肿瘤组织中谷氨酰胺代谢相关酶（谷氨酰胺酶1，GLS1）的表达[3] |
| 酶活实验 |
- 糖酵解酶活性检测：C6胶质瘤细胞用盐酸氨基氧乙酸（0.5–2 mM）处理24 h后裂解，收集上清液。采用比色法，基于底物转化和产物生成情况，检测关键糖酵解酶（己糖激酶、丙酮酸激酶）的活性[1]
- 谷氨酰胺代谢酶活性检测：乳腺癌细胞用盐酸氨基氧乙酸（0.2–1 mM）孵育48 h后制备细胞裂解液。通过检测谷氨酰胺释放的氨，在特定波长下测定吸光度，从而确定谷氨酰胺酶（GLS）的活性[3] |
| 细胞实验 |
- C6胶质瘤细胞实验：将细胞以每孔5×10³个接种到96孔板，过夜孵育。加入0.1–2 mM的盐酸氨基氧乙酸，继续培养24–72 h。采用荧光素酶法检测细胞内ATP水平，通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布[1]
- 乳腺癌细胞增殖实验：将乳腺癌细胞以每孔4×10³个接种到96孔板，贴壁24 h后加入0.1–1 mM的化合物，培养72 h。比色法评估细胞活力并计算IC50值，提取代谢产物后通过HPLC定量谷氨酸和α-酮戊二酸水平[3] |
| 动物实验 |
大鼠 GABA 积累测定：将雄性 Wistar 大鼠（200–250 g）随机分为对照组（腹腔注射生理盐水）和氨氧乙酸半盐酸盐治疗组（50、100 mg/kg，腹腔注射）。将化合物溶于生理盐水中，单次给药。给药 2 小时后处死大鼠，收集脑组织（大脑皮层、海马）。提取后采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定 GABA 浓度 [2]
- 乳腺癌异种移植模型：将 MDA-MB-231 细胞皮下植入裸鼠（18–22 g）体内。当肿瘤体积达到 100–150 mm³ 时，将小鼠分为对照组（灌胃给予溶剂）和治疗组（灌胃给予 100 mg/kg 氨氧乙酸半盐酸盐）。将该化合物溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，每日给药一次，连续给药21天。每3天测量一次肿瘤体积，并在处死动物时记录肿瘤重量。收集肿瘤组织进行酶表达分析[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
（氨氧基）乙酸半盐酸盐是（氨氧基）乙酸的半盐酸盐。它是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭（MAS）抑制剂，同时也能抑制GABA降解酶4-氨基丁酸氨基转移酶和胱硫醚β-合成酶。它含有一个（氨氧）乙酸酯基团。
- 氨氧乙酸半盐酸盐是苹果酸-天冬氨酸穿梭的强效抑制剂，该穿梭在细胞内氧化还原平衡和能量代谢中起着关键作用[1][3] - 其抗癌机制涉及抑制糖酵解和谷氨酰胺代谢，从而导致癌细胞能量耗竭和细胞周期停滞[1][3] - 该化合物可以穿过血脑屏障，并通过提高脑内GABA水平来调节GABA能神经传递[2] - 它通过靶向癌细胞代谢，显示出作为胶质瘤和乳腺癌治疗药物的潜力[1][3] |
| 分子式 |
C4H11CLN2O6
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|---|---|
| 分子量 |
218.5929
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| 精确质量 |
218.03
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| CAS号 |
2921-14-4
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| 相关CAS号 |
Aminoxyacetic acid;645-88-5
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| PubChem CID |
2723609
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
326.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
156 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
151.4ºC
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| 蒸汽压 |
4.24E-05mmHg at 25°C
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| LogP |
0.125
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| tPSA |
145.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
52.8
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KBXIJIPYZKPDRU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C2H5NO3.ClH/c2*3-6-1-2(4)5;/h2*1,3H2,(H,4,5);1H
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| 化学名 |
2-aminooxyacetic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~1143.64 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~914.91 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (19.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (19.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (19.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (1189.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5748 mL | 22.8739 mL | 45.7477 mL | |
| 5 mM | 0.9150 mL | 4.5748 mL | 9.1495 mL | |
| 10 mM | 0.4575 mL | 2.2874 mL | 4.5748 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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