| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amitraz targets alpha-2 adrenergic receptors in the central nervous system of parasites. It acts as an agonist at these receptors, leading to excessive stimulation and paralysis of the parasite. Amitraz also inhibits monoamine oxidase (MAO), an enzyme that breaks down monoamine neurotransmitters. The combination of alpha-2 adrenergic agonism and MAO inhibition results in the death of the parasite. Amitraz has a selective toxicity for invertebrates over vertebrates.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿米曲唑可与α-2肾上腺素能受体结合，并抑制单胺氧化酶活性。它能导致体外蜱螨麻痹和死亡。该化合物对多种蜱虫，包括扇头蜱属和硬蜱属，均具有杀螨活性。阿米曲唑还具有杀虱和其他体外寄生虫的活性，其活性呈浓度依赖性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物体内，阿米曲唑用于兽医学中控制体外寄生虫感染。它对牛、羊、狗和其他动物的蜱、螨和虱子有效。阿米曲唑可外用，剂型包括浸液、喷雾剂或滴剂。它也被用于农业，以控制农作物害虫。阿米曲唑起效迅速，并能提供持久的保护，防止再次感染。
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| 酶活实验 |
阿米曲唑的体外杀螨活性试验通常包括将蜱或螨暴露于不同浓度的化合物中，并评估其随时间推移的死亡率。该化合物溶解于合适的溶剂中，然后施用于寄生虫。LC50（杀死50%寄生虫所需的浓度）由剂量反应曲线确定。此外，还可以研究阿米曲唑对寄生虫行为和生理的影响。
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| 细胞实验 |
由于阿米曲唑主要用作杀虫剂而非药物，因此基于体外细胞的研究较为有限。然而，可以通过研究其对哺乳动物细胞的影响来评估其毒性。将细胞用不同浓度的阿米曲唑处理，并使用 MTT 或类似方法评估细胞活力。此外，还可以研究该化合物对表达 α-2 肾上腺素能受体的细胞中 α-2 肾上腺素能受体信号传导的影响。
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| 动物实验 |
阿米曲唑的体内动物研究通常在兽医机构进行，以评估其对体外寄生虫的疗效。动物接受局部涂抹阿米曲唑治疗，并评估寄生虫负荷的减少情况。同时，还会评估该化合物在动物体内的安全性和耐受性。此外，还会进行药代动力学研究，以测量血液和组织中阿米曲唑的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿米曲唑的药代动力学特性已在动物体内进行研究。局部应用后，阿米曲唑经皮肤吸收并分布至各种组织。阿米曲唑在肝脏代谢为多种代谢物，包括2,4-二甲基苯胺（DMA）和N-(2,4-二甲基苯基)-N-甲基甲脒（DMPF）。该化合物及其代谢物均经尿液排泄。阿米曲唑在动物体内的半衰期相对较短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿米曲唑的毒性已在动物身上进行评估。在推荐剂量下，该化合物对哺乳动物的毒性相对较低。然而，由于其α2肾上腺素能激动剂活性，阿米曲唑可能引起镇静、心动过缓和高血糖等不良反应。过量服用可导致更严重的后果，包括呼吸抑制和昏迷。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 其他信息 |
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，阿莫托唑可能具有发育毒性。阿莫托唑是一种叔胺化合物，其结构为 1,3,5-三氮杂戊-1,4-二烯，3 位被甲基取代，1 位和 5 位被 2,4-二甲基苯基取代。它被用作杀螨剂、外源性物质、环境污染物和杀虫剂。它是一种属于甲脒科化合物的叔胺化合物。另见：阿莫托唑（注：已移至此处）。
阿米曲唑是一种广泛用于兽医和农业的杀螨剂和杀虫剂。它对多种体外寄生虫有效，包括蜱、螨和虱子。阿米曲唑有多种外用制剂。该化合物未获准用于人类。阿米曲唑是控制牲畜和宠物体外寄生虫的重要工具，也用于作物保护。 |
| 分子式 |
C19H23N3
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|---|---|
| 分子量 |
293.41
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| 精确质量 |
293.189
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| CAS号 |
33089-61-1
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| 相关CAS号 |
Amitraz-d3
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| PubChem CID |
36324
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
450.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
86-87°C
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| 闪点 |
226.4±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.546
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| LogP |
5.64
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| tPSA |
27.96
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QXAITBQSYVNQDR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23N3/c1-14-6-8-18(16(3)10-14)20-12-22(5)13-21-19-9-7-15(2)11-17(19)4/h6-13H,1-5H3
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| 化学名 |
N'-(2,4-dimethylphenyl)-N-[(2,4-dimethylphenyl)iminomethyl]-N-methylmethanimidamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~340.82 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.52 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4082 mL | 17.0410 mL | 34.0820 mL | |
| 5 mM | 0.6816 mL | 3.4082 mL | 6.8164 mL | |
| 10 mM | 0.3408 mL | 1.7041 mL | 3.4082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03959891 | Active, not recruiting | Drug: Ipatasertib Drug: Fulvestrant Drug: Aromatase Inhibitor Drug: Palbociclib |
Breast Cancer | Massachusetts General Hospital | 2019-05-30 | Phase 1 |
| NCT01980277 | Terminated | Drug: LY2780301 + paclitaxel | Breast Cancer | Institut Paoli-Calmettes | 2014-01 | Phase 1 Phase 2 |
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