| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Amotosalen hydrochloride are nucleic acids, specifically DNA and RNA of pathogens and leukocytes. Prior to administration, amotosalen is added to plasma and platelets; then the agent penetrates pathogens and targets DNA and RNA. Upon activation by UVA light, the compound forms covalent interstrand crosslinks between pyrimidine bases in DNA and RNA. This crosslinking prevents nucleic acid replication and transcription, effectively inactivating the pathogen. Inactivation of leukocytes can prevent graft-versus-host disease upon transfusion. The compound does not target specific proteins or receptors but rather the genetic material of cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸阿莫沙林与胡萝卜素连接，在光照下抑制DNA复制。光激活的盐酸阿莫沙林与DNA结合形成永久性交联，从而抑制DNA复制并阻止供体T细胞的增殖[1]。体外实验表明，盐酸阿莫托沙林在UVA光激活后具有强大的病原体灭活活性。该化合物与核酸结合，在光照下抑制DNA复制。光激活的阿莫托沙林与DNA结合形成永久性交联，从而抑制DNA复制并阻止供体T细胞的增殖。该化合物对包括细菌、病毒和原生动物在内的多种病原体有效。体外研究表明，该化合物能有效灭活血小板浓缩液和血浆制剂中的病原体，且不会显著影响血小板功能或血浆蛋白活性。以上实验方案仅供参考。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸阿莫托沙林主要用于输血前对血液成分进行体外处理，而非作为全身给药的治疗药物。经UVA激活后，该化合物会在病原体核酸中形成不可逆交联，从而阻止病原体复制并使其失去感染性。灭活后的血液成分可以安全地输注给患者。由于该化合物主要用于体外病原体灭活，因此不会在体内蓄积。临床研究已证实其在预防输血传播感染方面的有效性。白细胞灭活还能降低输血相关性移植物抗宿主病（GVHD）的风险。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究通常侧重于盐酸阿莫托沙林与核酸而非酶或受体的相互作用。该化合物与DNA和RNA形成交联的能力可通过凝胶电泳进行评估，交联的核酸会表现出迁移模式的改变。UVA激活条件（通常为3 J/cm² UVA）已标准化。DNA结合可通过分光光度法或荧光法进行定量。该化合物的光化学性质可通过测量其吸收光谱和光反应性进行表征。病原体灭活效力可通过噬斑试验或细胞培养感染性试验进行评估。这些方法仅供参考，需要进行独立验证。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验用于评估盐酸阿莫托沙林对病原体的灭活效力和潜在细胞毒性。病原体灭活的评估方法为：将已知量的病原体（例如细菌、病毒）加入血液成分中，随后进行阿莫托沙林处理和UVA照射，最后通过培养方法测定残留感染力。对相关细胞系进行细胞毒性试验（例如MTT或LDH释放试验），以评估该化合物或其光产物的任何潜在毒性作用。进行血小板功能试验（例如聚集、活化标志物试验）和血浆蛋白活性试验，以确保该处理不会影响血液成分的质量。所有试验均采用标准细胞培养条件。
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| 动物实验 |
盐酸阿莫托沙林的体内动物研究旨在评估病原体灭活血液成分的安全性和有效性。典型的研究方案包括将经阿莫托沙林/UVA处理的血液成分输注给动物模型（例如小鼠、大鼠或非人灵长类动物），随后评估输血的安全性、有效性以及任何不良反应。也可进行病原体攻击研究，即向动物输注经阿莫托沙林/UVA处理的、添加了病原体的血液成分，以验证其对感染的保护作用。药代动力学研究可评估输血后化合物及其光产物的清除情况。所有操作均须遵守机构的动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸阿莫托沙林的药代动力学特性与其在血液成分体外处理中的应用密切相关。该化合物添加到血液成分中并经UVA活化后，会与核酸形成共价加合物。未反应的化合物和光产物在处理过程中大部分被清除，或在输血后迅速清除。由于该化合物不直接给药于患者，因此其全身暴露量较低。其代谢产物主要经尿液排泄。在体外使用的情况下，该化合物的药代动力学特征表现为快速清除和极低的蓄积。具体的药代动力学参数可能因血液成分和处理条件的不同而有所差异。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿莫托沙林盐酸盐的毒理学数据主要来源于其在血液成分处理中的应用。该化合物仅供研究使用，不得直接用于人体。在体外应用中，由于该化合物在输血前已被大部分去除或灭活，因此毒性风险已降至最低。然而，潜在的毒性包括光产物的形成以及输注细胞中核酸损伤的可能性。动物模型中的临床前毒理学研究已评估了输注病原体灭活血液成分的安全性。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括避光。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸阿莫托沙林是阿莫托沙林的盐酸盐形式，阿莫托沙林是一种合成补骨脂素，也是一种光活化DNA/RNA交联剂，对细菌、病毒、原生动物和白细胞等病原体具有保护作用。给药前，阿莫托沙林需加入血浆和血小板中。在体内，该药物可渗透病原体并靶向DNA和RNA。经UVA照射激活后，该药物会在DNA和RNA链之间形成交联，从而抑制其复制。白细胞失活可预防输血后移植物抗宿主病（GVHD）。
补充信息：盐酸阿莫托沙林的CAS号为161262-45-9，其游离碱的CAS号为161262-29-9。该化合物也称为S-59。该化合物为白色至浅黄色固体粉末，沸点为488.8℃（760 mmHg），闪点为249.4℃。该化合物在DMSO中的溶解度约为7.14 mg/mL（~21.14 mM）。储存方法：粉末在-20℃下可保存3年，或在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存6个月，或在-20℃下可保存1个月。该化合物应储存在密封且受保护的环境中，避免受潮。盐酸阿莫托沙林仅供研究使用，未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C17H19NO4.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
337.798
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| 精确质量 |
337.108
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| CAS号 |
161262-45-9
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| 相关CAS号 |
161262-45-9 (HCl);161262-29-9;
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| PubChem CID |
159598
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
488.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
249.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.06E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
4.442
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| tPSA |
78.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
464
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.NCCOCC1=C(C)OC2C(=C3OC(=O)C=C(C)C3=CC1=2)C
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| InChi Key |
MHLAMQBABOJZQW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19NO4.ClH/c1-9-6-15(19)22-16-10(2)17-13(7-12(9)16)14(11(3)21-17)8-20-5-4-18;/h6-7H,4-5,8,18H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
3-(2-aminoethoxymethyl)-2,5,9-trimethylfuro[3,2-g]chromen-7-one;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~7.14 mg/mL (~21.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.1mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9603 mL | 14.8017 mL | 29.6033 mL | |
| 5 mM | 0.5921 mL | 2.9603 mL | 5.9207 mL | |
| 10 mM | 0.2960 mL | 1.4802 mL | 2.9603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05128084 | Unknown status | Congenital Heart Disease in Children | University Hospital, Strasbourg, France | 2020-10-01 | ||
| NCT05162378 | Unknown status | Heart Surgery | University Hospital, Strasbourg, France | 2020-10-21 | ||
| NCT04372979 | Terminated | Drug: Transfusion of SARS-CoV-2 Convalescent Plasma. Drug: Transfusion of standard Plasma. |
COVID-19 | Direction Centrale du Service de Santé des Armées | 2020-09-14 | Phase 3 |
| NCT04389944 | Completed | Other: convalescent plasma application to SARS-CoV-2 infected patients |
Coronavirus Disease 2019 Infectious Disease (COVID-19 Infection) |
University Hospital, Basel, Switzerland | 2020-03-31 | Not Applicable |
| NCT06291025 | Not yet recruiting | Procedure: PEX-FREE | Thrombotic Microangiopathies | University Hospital, Rouen | 2024-04-01 | Not Applicable |
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