| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
阿莫沙平经胃肠道迅速且几乎完全吸收。单次口服给药后1-2小时内血浆浓度达峰。 单次口服阿莫沙平剂量的60-69%经尿液排泄，主要以结合代谢物的形式存在。7-18%的剂量经粪便排泄，主要以非结合代谢物的形式存在。不足5%的剂量以原形药物经尿液排泄。 广泛分布于全身组织，肺、脾、肾、心脏和脑的浓度最高。睾丸和肌肉中可检测到较低浓度。 代谢/代谢物 阿莫沙平几乎完全在肝脏代谢为主要代谢物8-羟基阿莫沙平和次要代谢物7-羟基阿莫沙平。两种代谢物均无药理活性，半衰期分别约为 30 小时和 6.5 小时。 阿莫沙平几乎完全在肝脏代谢为主要代谢物 8-羟基阿莫沙平和次要代谢物 7-羟基阿莫沙平。两种代谢物均无药理活性，半衰期分别约为 30 小时和 6.5 小时。 消除途径：单次口服阿莫沙平后，60-69% 的剂量主要以结合代谢物的形式经尿液排出。7-18% 的剂量主要以非结合代谢物的形式经粪便排出。不到 5% 的剂量以原药形式经尿液排出。 半衰期：8 小时 生物半衰期 8 小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
长期服用阿莫沙平的患者中，少数会出现肝功能异常，但通常程度较轻，无症状且短暂，即使继续用药也能恢复正常。虽然已有阿莫沙平引起临床表现明显的急性肝损伤（无黄疸）的报道，但这种情况非常罕见。已发表的病例均为轻度、无黄疸且无症状的肝损伤。损伤通常在开始用药后1至4周内出现，血清酶升高表现为肝细胞性病变。未出现免疫过敏特征和自身抗体形成。 可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于尚无阿莫沙平在哺乳期应用的已发表经验，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 已有两例服用阿莫沙平的非哺乳期妇女出现溢乳的报告。这些发现对哺乳期妇女的临床意义尚不明确。对于已建立泌乳的母亲而言，催乳素水平可能不会影响其母乳喂养的能力。一项观察性研究调查了2859名在孕前两年服用过抗抑郁药的女性的结局。与孕期未服用抗抑郁药的女性相比，在孕期三个阶段均服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了37%。仅在孕晚期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了75%。仅在孕早期和孕中期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性并未降低。未具体说明母亲们使用的抗抑郁药。 一项回顾性队列研究分析了2001年至2008年间医院的电子病历，比较了妊娠晚期服用过抗抑郁药的女性（n = 575）、患有精神疾病但未服用抗抑郁药的女性（n = 1552）以及未被诊断出患有精神疾病的母亲（n = 30,535）。结果显示，服用过抗抑郁药的女性出院时母乳喂养的可能性比未被诊断出患有精神疾病的女性低37%，但与未被治疗的患有精神疾病的母亲相比，母乳喂养的可能性并无显著差异。所有母亲均未服用阿莫沙平。 一项针对1999年至2008年间80,882对挪威母婴的研究显示，392名女性报告产后开始服用抗抑郁药，另有201名女性报告从孕期开始服用抗抑郁药。与未接触抗抑郁药的对照组相比，孕晚期服用抗抑郁药与母乳喂养启动率降低7%相关，但对母乳喂养持续时间或纯母乳喂养率无影响。与未接触抗抑郁药的对照组相比，产后开始或重新开始服用抗抑郁药与6个月时以母乳为主的喂养率降低63%，任何形式的母乳喂养率降低51%，以及突然停止母乳喂养的风险增加2.6倍相关。未提及具体抗抑郁药。 蛋白质结合 体外试验表明，阿莫沙平与人血浆蛋白的结合率约为90%。 |
| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求，阿莫沙平可能引起发育毒性。
阿莫沙平是一种二苯并噁唑类化合物，其2位有氯取代基，11位有哌嗪-1-基。它具有抗抑郁、肾上腺素能再摄取抑制剂、多巴胺能拮抗剂、5-羟色胺再摄取抑制剂和抗衰老等作用。 阿莫沙平是抗精神病药物洛沙平的N-去甲基化衍生物，属于二苯并噁唑类衍生物三环类抗抑郁药（TCA）。TCA的结构与吩噻嗪类药物相似，都含有一个三环环系，中心环上有一个烷基胺取代基。在非抑郁症患者中，阿莫沙平不影响情绪或觉醒状态，但可能引起镇静作用。阿莫沙平对抑郁症患者的情绪有积极作用。三环类抗抑郁药（TCAs）是强效的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。此外，长期使用TCAs会下调大脑皮层β-肾上腺素能受体，并使突触后5-羟色胺能受体敏化。TCAs的抗抑郁作用被认为是由5-羟色胺能神经传递的整体增强所致。TCAs还会阻断组胺H1受体、α1-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体，这分别解释了其镇静、降压和抗胆碱能作用（例如视力模糊、口干、便秘、尿潴留）。有关副作用的完整列表，请参见下文的毒性部分。阿莫沙平可用于治疗神经症性抑郁症、反应性抑郁症、内源性抑郁症、精神病性抑郁症以及抑郁和焦虑或躁动的混合症状。 阿莫沙平是一种三环类抗抑郁药。 阿莫沙平是一种四环类抗抑郁药，用于缓解反应性抑郁症或精神病性抑郁症引起的抑郁症状。阿莫沙平治疗期间，血清转氨酶轻度升高的发生率较低，极少数情况下会出现临床上明显的急性肝损伤。 阿莫沙平是一种二苯并恶唑类三环类抗抑郁药。阿莫沙平通过抑制肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素（以及程度较轻的5-羟色胺）的再摄取，并阻断多巴胺受体对多巴胺的反应，发挥其抗抑郁作用。该药用于治疗抑郁症状，并可能引起迟发性运动障碍。阿莫沙平还能与α-肾上腺素能受体、组胺能受体和胆碱能受体结合，这解释了该药物的许多副作用。 阿莫沙平是抗精神病药物洛沙平的N-去甲基化衍生物，属于二苯并恶唑并氮杂卓衍生物三环类抗抑郁药（TCA）。TCA的结构与吩噻嗪类药物相似，都含有一个三环环系，中心环上连接着一个烷基胺取代基。在非抑郁症患者中，阿莫沙平不影响情绪或觉醒，但可能引起镇静。在抑郁症患者中，阿莫沙平对情绪有积极作用。TCA是血清素和去甲肾上腺素再摄取的强效抑制剂。此外，三环类抗抑郁药（TCAs）长期使用会下调大脑皮层β-肾上腺素能受体，并使突触后5-羟色胺能受体敏化。TCAs的抗抑郁作用被认为是由5-羟色胺能神经传递的整体增强所致。TCAs还会阻断组胺H1受体、α1-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体，这分别解释了其镇静、降压和抗胆碱能作用（例如视力模糊、口干、便秘、尿潴留）。有关副作用的完整列表，请参见下文的毒性部分。阿莫沙平可用于治疗神经症和反应性抑郁症、内源性抑郁症和精神病性抑郁症，以及抑郁和焦虑或躁动的混合症状。 阿莫沙平是抗精神病药物洛沙平的N-去甲基化衍生物，其作用机制是通过阻断去甲肾上腺素、5-羟色胺或两者的再摄取；它还能阻断多巴胺受体。阿莫沙平用于治疗抑郁症。 药物适应症 用于缓解神经症或反应性抑郁症以及内源性和精神病性抑郁症患者的抑郁症状。也可用于治疗伴有焦虑或躁动的抑郁症。 作用机制 阿莫沙平通过减少去甲肾上腺素和5-羟色胺（5-HT）的再摄取发挥作用。 |
| 分子式 |
C17H16CLN3O
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|---|---|
| 分子量 |
313.78
|
| 精确质量 |
313.098
|
| CAS号 |
14028-44-5
|
| 相关CAS号 |
Amoxapine-d8;1189671-27-9
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| PubChem CID |
2170
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.37g/cm3
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| 沸点 |
469.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
175-1760C
|
| 闪点 |
238ºC
|
| 蒸汽压 |
5.32E-09mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.685
|
| LogP |
3.131
|
| tPSA |
36.86
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
424
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(=NC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1O2)N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16ClN3O/c18-12-5-6-15-13(11-12)17(21-9-7-19-8-10-21)20-14-3-1-2-4-16(14)22-15/h1-6,11,19H,7-10H2
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| 化学名 |
8-chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,4]benzoxazepine
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| 别名 |
Asendin AmoxanAsendis AdisenDefanyl Demolox OxcapOxamine Amolife
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~26.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 15.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 15.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1869 mL | 15.9347 mL | 31.8695 mL | |
| 5 mM | 0.6374 mL | 3.1869 mL | 6.3739 mL | |
| 10 mM | 0.3187 mL | 1.5935 mL | 3.1869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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