| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ampiroxicam targets cyclooxygenase (COX) enzymes. It is a nonselective COX inhibitor. As a prodrug of piroxicam, it is converted to the active form after administration. By inhibiting COX enzymes, it blocks the production of prostaglandins, which are key mediators of inflammation and pain. This mechanism underlies its anti-inflammatory, analgesic, and antirheumatic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氨吡洛昔康（<150 μM）呈剂量依赖性地抑制 Panc-1 细胞的增殖。Western blot 分析显示，氨吡洛昔康（50 μM）可降低 Panc-1 细胞和 L3.6pl 细胞中 Sp1、Sp3、Sp4 和 VEGFR1 蛋白的表达。氨吡洛昔康（50 μM）可增加 Panc-1 细胞和 L3.6pl 细胞中 MAPK1/2 的磷酸化水平。
激酶活性测定：将 Panc-1 细胞接种于含 5% 胎牛血清的 DMSE/F12 培养基中，次日用溶剂（0.1% DMSO）或不同浓度的氨吡洛昔康处理。在指定时间点使用库尔特 Z1 细胞计数器进行细胞计数。每个实验均重复三次，结果以均值表示，误差线代表 95% 置信区间 (CI)。 50 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 48 小时后，免疫印迹分析显示 Panc-1 细胞中 Sp1、Sp3 或 Sp4 蛋白水平未降低 [1]。 50 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 48 小时后，L3.6pl 胰腺癌细胞中 Sp1、Sp3 或 Sp4 的表达也未受影响 [1]。 与 DMSO 对照组相比，50 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 48 小时后，Panc-1 细胞中 VEGF 蛋白表达未降低 [1]。 50 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 48 小时后，Panc-1 细胞中 VEGF 蛋白表达未降低 [1]。半定量RT-PCR检测显示，12小时后Panc-1细胞中VEGF mRNA水平未降低[1]。 在转染了pVEGF1或pVEGF2（VEGF启动子构建体）的Panc-1细胞中，50 μM的氨吡洛昔康（CP 65703）未显著降低荧光素酶活性，表明VEGF启动子转录激活未受到抑制[1]。 在用50 μM氨吡洛昔康（CP 65703）处理的L3.6pl细胞中也观察到了类似的VEGF启动子转录激活未受影响的情况[1]。 浓度为20-80 μM的氨吡洛昔康（CP 65703）未降低转染了pVEGF2的Panc-1细胞中的荧光素酶活性[1]。 在电泳迁移率变动分析中，核提取物用 50 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 Panc-1 或 L3.6pl 细胞 48 小时后，Sp 蛋白与富含 GC 的 VEGF 启动子寡核苷酸的结合没有减少 [1]。 免疫细胞化学显示，50 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 48 小时后，Panc-1 细胞中分泌的 VEGF 蛋白染色未受阻 [1]。 150 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 48 小时后，Panc-1 细胞中 Sp1、Sp3 或 Sp4 蛋白未发生降解，PARP 裂解（凋亡标志物）也未发生 [1]。 较高浓度的氨吡洛昔康 (CP 65703) 可抑制 Panc-1 细胞增殖（例如， 150 μM），但效力低于托芬那酸；在 50 μM 时，生长抑制作用极小 [1]。 在 L3.6pl 细胞中，25、50 和 100 μM 的氨吡罗昔康 (CP 65703) 可抑制细胞增殖，但抑制程度低于相同浓度的托芬那酸 [1]。 在 Panc-28 细胞中，25、50 和 100 μM 的氨吡罗昔康 (CP 65703) 也抑制细胞增殖，但效果不如托芬那酸 [1]。 体外实验表明，氨吡罗昔康是一种非选择性 COX 抑制剂。在浓度低于 150 μM 时，它能剂量依赖性地降低 Panc-1 细胞的增殖。它是吡罗昔康的前药。这些体外研究证实了其作为COX抑制剂的作用机制及其对细胞增殖的影响。其活性已在多种基于细胞的检测中得到表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氨吡洛昔康可抑制苯苯醌 (PBQ) 诱导的小鼠伸展反应，最大保护作用剂量 (MPE) 为 2 mg/kg。氨吡洛昔康在大鼠足部水肿 (RFE) 试验中呈剂量依赖性地抑制肿胀，单次口服剂量的 ED50 为 28 mg/kg，每日口服 5 次的 ED50 为 7.8 mg/kg。氨吡洛昔康可阻断大鼠佐剂性关节炎的原发性和继发性病变发展，ED50 分别为 2.2 mg/kg 和 0.5 mg/kg。在大鼠体内，氨吡洛昔康 (3.2 mg/kg) 可使源自氨吡洛昔康的吡罗昔康在 2 小时内达到 12 μg/mL 的血浆浓度达峰时间 (Tmax)。在豚鼠体内，经紫外线A (UVA) 照射的1%氨吡洛昔康溶液在斑贴试验中对经UVA照射的1%氨吡洛昔康溶液和1%硫代水杨酸盐 (TOS) 均呈阳性反应。与吡罗昔康相比，氨吡洛昔康的浓度更容易随着UVA照射剂量的增加而降低。体内实验表明，氨吡洛昔康能抑制苯苯醌 (PBQ) 诱导的小鼠牵张反应，最大保护作用 (MPE) 为2 mg/kg。它是一种抗炎药，其在减轻疼痛和炎症方面的疗效已在临床前研究中得到证实。作为吡罗昔康的前药，氨吡洛昔康的作用是通过其活性代谢物吡罗昔康介导的。
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| 酶活实验 |
氨吡罗昔康的非细胞酶活性测定通常涉及测量其对环氧合酶（COX）活性的抑制作用。这些测定使用纯化的COX酶和分光光度法或放射性法底物，在不同浓度的氨吡罗昔康存在下测量酶促反应速率。通过测定半数抑制浓度（IC50）来评估该化合物抑制COX的能力。此类测定对于阐明其作为COX抑制剂的作用机制至关重要。
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| 细胞实验 |
Panc-1、L3.6pl 和 Panc-28 细胞培养于含 5% 胎牛血清的 DME/F12 培养基中。免疫印迹分析中，细胞用 0.1% DMSO（溶剂对照）或指定浓度（例如 50 μM 或 150 μM）的氨吡罗昔康 (CP 65703) 处理 24 或 48 小时。制备全细胞裂解液，取等量蛋白（Sp 蛋白每泳道 60 μg，VEGF 蛋白每泳道 100 μg）进行 10%-12.5% SDS-PAGE 电泳，然后转移至膜上，并用针对 Sp1、Sp3、Sp4、VEGF、PARP 或 β-微管蛋白的一抗进行孵育，随后用 HRP 标记的二抗进行孵育。条带强度采用激光扫描密度法进行定量分析[1]。
对于逆转录-聚合酶链式反应 (RT-PCR)，将 Panc-1 细胞用 0.1% DMSO 或 50 μM 氨吡罗昔康 (CP 65703) 处理 12 小时。提取总 RNA，用 oligo(dT) 引物进行逆转录，并使用 VEGF 特异性引物和 GAPDH 作为内参进行扩增。PCR 产物在含溴化乙锭的 2% 琼脂糖凝胶上进行电泳分离，并通过紫外透射仪观察[1]。 对于转染和荧光素酶报告基因检测，将 Panc-1 或 L3.6pl 细胞培养于六孔板中，直至细胞汇合度达到 50%-60%，然后使用 Lipofectamine 转染 pVEGF1 或 pVEGF2（VEGF 启动子-荧光素酶构建体）。转染后，细胞用 0.1% DMSO、氨吡洛昔康 (CP 65703)（例如，50 μM 或 20-80 μM）或其他非甾体抗炎药 (NSAIDs) 处理 24 或 48 小时。在全细胞裂解液中测定荧光素酶活性，并以 β-半乳糖苷酶活性进行标准化 [1]。 对于电泳迁移率变动分析 (EMSA)，分离用 0.1% DMSO 或 50 μM 氨吡洛昔康 (CP 65703) 处理 48 小时的 Panc-1 或 L3.6pl 细胞的核提取物。将含有 VEGF 启动子富含 GC 区域（-66 至 -47）的 32P 标记的双链寡核苷酸与核提取物（3 μg 蛋白）和 poly(dI-dC) 孵育。孵育后，通过非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳分离蛋白质-DNA复合物，并用放射自显影法检测。对于超移位实验，加入抗Sp1、Sp3或Sp4的抗体[1]。 对于细胞增殖实验，将Panc-1、L3.6pl或Panc-28细胞接种于含5%胎牛血清的DMSE/F12培养基中，次日用0.1% DMSO或不同浓度的氨吡罗昔康（CP 65703）（例如25、50、100或150 μM）处理。分别于第2、4和6天使用库尔特细胞计数器计数细胞。每个实验均重复三次[1]。 免疫细胞化学实验中，将Panc-1细胞培养于腔室载玻片上，用0.1% DMSO或50 μM的氨吡罗昔康（CP 65703）处理48小时。细胞用甲醇固定，用山羊血清封闭，然后与兔抗VEGF多克隆抗体（1:200稀释）孵育，随后与FITC标记的山羊抗兔二抗（1:1000稀释）孵育。使用含DAPI的封片剂进行核复染。采集荧光图像[1]。 体外细胞实验采用多种细胞系评估氨吡罗昔康对细胞增殖和前列腺素生成的影响。用该化合物处理细胞，并使用MTT或类似方法检测细胞活力。前列腺素E2水平可通过ELISA检测。这些实验对于证实其作用机制至关重要。 |
| 动物实验 |
溶于0.1%甲基纤维素；3.2 mg/kg；口服。佐剂性关节炎大鼠
安吡罗昔康的体内动物研究通常在炎症或疼痛动物模型中进行，以评估其抗炎和镇痛疗效。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并评估其对疼痛行为和炎症标志物的影响。苯苯醌（PBQ）诱导的小鼠牵拉试验是评估镇痛活性的标准模型。这些研究对于验证其体内疗效至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氨吡罗昔康的分子量为447.46 g/mol。它是一种口服活性前药，易于从胃肠道吸收，并在体内转化为活性形式吡罗昔康。其药代动力学特性已在临床前研究中得到验证。氨吡罗昔康是一种处方药，用于治疗炎症性疾病。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
安吡罗昔康的临床应用已证实其安全性良好。常见副作用包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹泻。它还可能引起头痛、头晕和皮疹。与其他非甾体抗炎药 (NSAIDs) 一样，安吡罗昔康也存在胃肠道出血和心血管事件的风险。其临床应用已积累了全面的毒理学数据。安吡罗昔康是一种已获批准的非甾体抗炎药。
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| 参考文献 |
J Natl Cancer Inst.2006 Jun 21;98(12):855-68;Agents Actions.1993 Jul;39(3-4):157-65.
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| 其他信息 |
阿米吡罗沙星是一种苯并噻嗪类药物，是吡罗昔康的1-[(乙氧羰基)氧基]乙醚衍生物。作为吡罗昔康的前药，它用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎等肌肉骨骼疾病引起的疼痛和炎症。阿米吡罗沙星具有多种药理活性，包括作为前药、镇痛药、非甾体抗炎药 (NSAID)、抗风湿药和前列腺素内过氧化物酶 (EC 1.14.99.1) 抑制剂。它是一种苯并噻嗪类、磺胺类、氨基吡啶类、单羧酸酰胺类、依托泊酯类和缩醛类化合物。其结构与吡罗昔康密切相关。
氨吡罗昔康 (CP 65703) 是一种昔康类非甾体抗炎药 (NSAID)，在本研究中用作阴性对照，因为与托芬那酸不同，它不会诱导胰腺癌细胞中 Sp1、Sp3 或 Sp4 蛋白的降解。氨吡罗昔康 (CP 65703) 在所有检测（Sp 蛋白表达、VEGF 表达、启动子转录激活、DNA 结合）中均无活性，这支持了以下结论：Sp 蛋白降解是托芬那酸抗胰腺癌活性的特异性机制，而非所有 NSAID 的普遍特性 [1]。 氨吡罗昔康 (CP 65703，Flucam) 是一种非选择性 COX 抑制剂，也是吡罗昔康的前药。它是一种具有抗炎、镇痛和抗风湿作用的 NSAID。它用于治疗炎症性疾病。氨吡罗昔康是一种获批药物。 |
| 分子式 |
C20H21N3O7S
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|---|---|---|
| 分子量 |
447.46
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| 精确质量 |
447.11
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| CAS号 |
99464-64-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2176
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
159-161?C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
3.12
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| tPSA |
132.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
808
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LSNWBKACGXCGAJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21N3O7S/c1-4-28-20(25)30-13(2)29-18-14-9-5-6-10-15(14)31(26,27)23(3)17(18)19(24)22-16-11-7-8-12-21-16/h5-13H,4H2,1-3H3,(H,21,22,24)
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| 化学名 |
Carbonic acid, ethyl 1-((2-methyl-3-((2-pyridinylamino)carbonyl)-2H-1,2-benzothiazin-4-yl)oxy)ethyl ester, S,S-dioxide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2348 mL | 11.1742 mL | 22.3484 mL | |
| 5 mM | 0.4470 mL | 2.2348 mL | 4.4697 mL | |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1174 mL | 2.2348 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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463611831
