| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thiamine transporter (thiamine uptake mechanism in Eimeria species). Amprolium HCl acts as a thiamine antagonist by structurally mimicking thiamine (vitamin B1) and competitively blocking the thiamine transporter of Eimeria parasites. This inhibition prevents thiamine uptake, leading to impaired carbohydrate synthesis and energy metabolism in the parasite, ultimately resulting in its death. The compound does not act through conventional receptor targets but rather through direct competition for thiamine transport mechanisms.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸安普罗利在体外表现出强效的抗球虫活性，能够抑制细胞培养系统中艾美球虫的生长和繁殖。该化合物通过阻断硫胺素的吸收来阻止寄生虫体内碳水化合物的合成，从而破坏其必需的代谢途径。在多种使用艾美球虫感染细胞培养物的体外试验中，已证实了其疗效，且活性与硫胺素拮抗作用相关。由于寄生虫依赖于外源性硫胺素的吸收，该化合物对寄生虫表现出选择性毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸安普罗利（Amprolium HCl）可有效预防和治疗家禽的球虫病。它可通过饮水或饲料给药，用于预防和治疗由艾美球虫属（Eimeria）引起的球虫病。该化合物可减少球虫卵囊的排出、肠道损伤以及与球虫感染相关的死亡率。其疗效已在众多商业家禽养殖场的现场研究和对照研究中得到证实。鸡和火鸡对治疗剂量的该化合物耐受性良好。
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| 酶活实验 |
通常不进行体外酶/受体结合试验来检测盐酸安普罗利，因为该化合物的作用机制是通过抑制硫胺素转运而非酶或受体结合。硫胺素摄取抑制试验可使用艾美耳球虫细胞培养物或分离的寄生虫进行。将寄生虫与放射性标记的硫胺素在不同浓度的盐酸安普罗利存在下孵育，并测量硫胺素的摄取量。硫胺素转运抑制的IC50值可根据剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
盐酸安普罗利（Amprolium HCl）的细胞活性检测包括将艾美耳球虫（Eimeria）培养于合适的宿主细胞系中。将感染的细胞用不同浓度（通常为0.1-100 µg/mL）的盐酸安普罗利处理24-72小时。通过显微镜检查、卵囊计数或分子生物学方法（例如qPCR）评估寄生虫的生长和复制情况。使用标准细胞活力检测方法（例如MTT法）评估对宿主细胞的细胞毒性。通过比较寄生虫抑制率和宿主细胞毒性来计算选择性指数。
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| 动物实验 |
盐酸安普罗利（Amprolium HCl）的体内动物研究是在球虫病家禽模型中进行的。鸡或火鸡感染艾美耳球虫卵囊后，通过饮水或饲料给予浓度为125-250 ppm的盐酸安普罗利进行治疗。疗效终点包括卵囊排出量、肠道病变评分、体重增加和死亡率。该化合物通常给药5-7天，并通过与未治疗的感染对照组进行比较来评估其保护效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸安普罗利可通过饮水或饲料口服给药。该化合物在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度为2 mg/mL（6.34 mM）。它主要经肾脏排泄。为确保食品安全，家禽产品需设定停药期。该化合物的分子量为315.24，分子式为C14H20Cl2N4。应以粉末形式在-20°C下保存，有效期最长为3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸安普罗利在治疗剂量下通常对家禽耐受性良好。过量服用可能导致硫胺素缺乏症状，包括厌食、体重减轻和神经系统症状。该化合物未获准用于人类治疗。处理该化合物时应采取标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。必须遵守停药期，以防止肉类和鸡蛋中残留药物。
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| 其他信息 |
安普罗利是一种用于家禽的抗球虫药。它是一种兽用抗球虫药，通过干扰硫胺素代谢发挥作用。另见：安普罗利离子（含活性成分）；安普罗利；乙氧基苯甲酸酯（成分）；安普罗利；班贝霉素（成分）……更多信息……
盐酸安普罗利是一种硫胺素拮抗剂抗球虫药，仅用于兽医领域，尤其是在家禽养殖中。它未获准用于人类，仅供兽医和科研用途。该化合物的别名包括氯化安普罗利和安普罗维。其作用机制涉及竞争性抑制艾美球虫体内的硫胺素转运。该化合物通常配制成可溶性粉末或浓缩液，通过饮水给药。 |
| 分子式 |
C14H20CL2N4
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|---|---|
| 分子量 |
315.242
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| 精确质量 |
314.106
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| CAS号 |
137-88-2
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| 相关CAS号 |
Amprolium;121-25-5
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| PubChem CID |
8732
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
241 °C
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| LogP |
0.042
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| tPSA |
55.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
246
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].[Cl-].[N+]1(=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])[H])C([H])([H])C1=C([H])N=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N=C1N([H])[H]
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| InChi Key |
PJBQYZZKGNOKNJ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19N4.2ClH/c1-3-6-13-16-9-12(14(15)17-13)10-18-8-5-4-7-11(18)2/h4-5,7-9H,3,6,10H2,1-2H3,(H2,15,16,17)2*1H/q+1/p-1
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| 化学名 |
1-((4-amino-2-propylpyrimidin-5-yl)methyl)-2-methylpyridin-1-ium chloride hydrochloride
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| 别名 |
Amprol Amprol 25 Thiacoccid NSC523454 NSC-523454NSC 523454 Amprolium HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 200 mg/mL (~634.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (317.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1722 mL | 15.8609 mL | 31.7219 mL | |
| 5 mM | 0.6344 mL | 3.1722 mL | 6.3444 mL | |
| 10 mM | 0.3172 mL | 1.5861 mL | 3.1722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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