| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase (COX). Ampyrone, like other pyrazolone derivatives, is believed to exert its analgesic and antipyretic effects through inhibition of cyclooxygenase enzymes, reducing prostaglandin synthesis. The compound may also have effects on other inflammatory mediators.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
安吡酮在体外通过抑制前列腺素合成表现出镇痛和抗炎活性。该化合物已在多种体外试验中被证实能够抑制环氧合酶（COX）活性。它还可用作生化试验中的显色试剂，用于检测酚类和过氧化物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氨吡隆曾被用作镇痛和解热剂。其作用机制是通过抑制前列腺素的合成。该化合物已在多种动物疼痛和发热模型中进行过研究。然而，由于安全性更高的新型药物的出现，氨吡隆作为治疗药物的应用已基本被取代。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定包括测量不同浓度化合物存在下COX-1和COX-2的活性。将酶与花生四烯酸底物孵育，并使用ELISA或其他检测方法测定前列腺素的生成。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
安吡酮的细胞活性检测包括培养巨噬细胞或成纤维细胞等细胞，并用脂多糖（LPS）或其他炎症刺激物刺激这些细胞。用安吡酮处理细胞后，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测前列腺素E2的生成。该化合物对炎症细胞因子生成的影响也可进行评估。
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| 动物实验 |
已在啮齿动物疼痛和发热模型中开展了安吡酮的体内动物研究。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。镇痛活性通过醋酸扭体试验或热板试验进行评估。解热活性通过测量发热动物的体温进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
安吡酮的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为203.24，分子式为C11H13N3O。它可溶于水和有机溶剂。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。详细的药代动力学参数尚未得到充分记录。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氨吡酮通常耐受性良好，但可能引起胃肠道刺激和过敏反应等副作用。对吡唑酮衍生物过敏者禁用。该化合物在罕见病例中与粒细胞缺乏症有关。由于安全隐患，其作为治疗药物的使用已基本停止。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-氨基安替比林是一种吡唑酮类化合物，属于吡唑酮类。它是安替比林的衍生物，其C-4位被氨基取代。它是氨基比林和甲基氨基比林的代谢产物。它具有多种药理作用，包括非甾体抗炎药、非麻醉性镇痛药、抗风湿药、周围神经系统药物、EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物酶合酶）抑制剂、解热药、药物代谢物和海洋异生物质代谢物。它是一种属于吡唑酮类的伯氨基化合物，其功能与安替比林相关。作为氨基比林的代谢产物，它具有镇痛和抗炎特性。它可以作为生化反应的试剂，用于生成过氧化物或酚类化合物。氨基比林可以刺激肝微粒体，也可用于测定细胞外液。另见：氨基比林（注：已移至此处）。
安吡酮（4-氨基安替比林）是一种吡唑酮衍生物，具有镇痛、解热和抗炎作用。它是氨基比林的代谢产物，曾被用作生化分析的试剂。该化合物也可用作检测酚类和过氧化物的显色试剂。其作为治疗药物的用途已被新型药物基本取代。目前仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C11H13N3O
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|---|---|
| 分子量 |
203.2404
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| 精确质量 |
203.105
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| CAS号 |
83-07-8
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| 相关CAS号 |
Ampyrone-d3;1329792-51-9
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| PubChem CID |
2151
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
309.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
105-110 °C(lit.)
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| 闪点 |
140.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.607
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| LogP |
-0.4
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| tPSA |
52.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
305
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RLFWWDJHLFCNIJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13N3O/c1-8-10(12)11(15)14(13(8)2)9-6-4-3-5-7-9/h3-7H,12H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-amino-1,5-dimethyl-2-phenylpyrazol-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~246.01 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~246.01 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 150 mg/mL (738.04 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9203 mL | 24.6015 mL | 49.2029 mL | |
| 5 mM | 0.9841 mL | 4.9203 mL | 9.8406 mL | |
| 10 mM | 0.4920 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04621253 | Completed | Drug: Novalgin | Drug-drug Interaction | University Hospital, Basel, Switzerland | 2020-04-29 | Phase 1 |
| NCT05612516 | Completed | Procedure: Assessment of hydrogen peroxide levels in saliva using trays with reservoir. Procedure: Assessment of hydrogen peroxide levels in saliva using trays without reservoir. |
Consumption | Cairo University | 2024-01-10 | Not Applicable |
| NCT06248437 | Completed | Other: innovative nutraceutical-type food product that we designed called HIC1® from coffee mucilage |
Respiratory Function Loss Sarcopenia |
Fundación Cardiovascular de Colombia | 2019-03-30 |
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