| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外和离体中,氨力农 (Inamrinone) 对 ADP 诱导的局部缺血聚集具有倍数抑制作用。 Amrinone 还可以减少 FBS 或 PDGF 培养物激活的人主动脉平滑肌细胞的缺血[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
以10 mg/kg/天的剂量皮下注射氨力农(Inamrinone)14天进行支持,可以看到新生内膜厚度大幅减少[4]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在人体内,主要排泄途径是通过尿液,以氨力酮及其几种代谢物(N-羟乙酰、N-乙酸、O-葡萄糖醛酸苷和N-葡萄糖醛酸苷)的形式排出。 1.2 L/kg [正常志愿者] 代谢/代谢物 肝脏代谢。 生物半衰期 5 至 8 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
10%至49% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氨力农是一种3,4'-联吡啶衍生物,其5位和6位分别被氨基和酮基取代。它是一种吡啶磷酸二酯酶3抑制剂,可用于改善充血性心力衰竭患者的预后。氨力农是一种EC 3.1.4.(磷酸二酯水解酶)抑制剂,也是一种心血管药物。
氨力农(或伊氨力农)是一种3型吡啶磷酸二酯酶抑制剂,用于治疗充血性心力衰竭。 伊氨力农是一种合成的联吡啶磷酸二酯酶抑制剂,具有正性肌力作用和血管舒张作用。伊氨力农抑制在心脏和血管组织中含量丰富的III型磷酸二酯酶,从而阻止环磷酸腺苷(cAMP)的降解,并增加细胞内这种第二信使的浓度。 cAMP 水平升高可增加心肌收缩力,产生正性肌力作用。尽管其作用机制尚未完全阐明,但氨力农可引起平滑肌松弛,从而导致外周血管扩张(降低后负荷)和肺血管阻力降低(降低前负荷)。 氨力农是一种正性肌力药(强心剂),具有血管扩张作用、磷酸二酯酶3抑制活性,并能刺激钙离子流入心肌细胞。 适应症 用于治疗充血性心力衰竭。 作用机制 氨力农是一种磷酸二酯酶3抑制剂(PDE3),可导致cAMP和cGMP水平升高,从而增加钙离子内流,类似于β-激动剂的作用,最终增强正性肌力作用。 药效学 氨力农是一种正性肌力药,具有血管扩张作用,可抑制磷酸二酯酶3活性,并能刺激钙离子流入心肌细胞。抑制活性,以及刺激钙离子流入心肌细胞的能力。 |
| 分子式 |
C10H9N3O
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|---|---|
| 分子量 |
187.1980
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| 精确质量 |
187.074
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| CAS号 |
60719-84-8
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| 相关CAS号 |
60719-84-8 (free); 75898-90-7 (lactate);
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| PubChem CID |
3698
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
451.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
294-297ºC
|
| 闪点 |
226.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
-0.54
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| tPSA |
71.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
301
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RNLQIBCLLYYYFJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N3O/c11-9-5-8(6-13-10(9)14)7-1-3-12-4-2-7/h1-6H,11H2,(H,13,14)
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| 化学名 |
3-amino-5-pyridin-4-yl-1H-pyridin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~89.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3419 mL | 26.7094 mL | 53.4188 mL | |
| 5 mM | 1.0684 mL | 5.3419 mL | 10.6838 mL | |
| 10 mM | 0.5342 mL | 2.6709 mL | 5.3419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00060840 | Completed | Drug: Nitric Oxide Drug: Nitrogen |
Congestive Heart Failure | Mallinckrodt | 2003-07 | Phase 2 |
| NCT02174029 | Completed | Procedure: Ventilation- mandatory Procedure: Ventilation- voluntary mode only Procedure: Voluntary with preceding mandatory |
Muscle Atrophy or Weakness Ventilator-associated Lung Injury |
Steve Reynolds | 2014-06 | |
| NCT05011617 | Completed | Device: Non-intubation and monitoring anesthesia care (MAC) | Cardiac Surgery Monitored Anesthesia Care Postoperative Recovery |
ShuGuang Hospital | 2012-04-01 | Not Applicable |