Amrinone

别名: 氨力农;氨利酮;氨双吡酮;氨吡酮;氨基双吡酮;氨力农 USP标准品;氨联吡啶酮;5-氨基-[3,4'双吡啶]-6(1H)-酮
目录号: V11246 纯度: ≥98%
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性血管扩张剂。
Amrinone CAS号: 60719-84-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Amrinone:

  • 3-羟基丙酸
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产品描述
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性血管扩张剂。 Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III 抑制剂,可通过防止环磷酸腺苷分解来增加环磷酸腺苷。 Amrinone 也是一种口服生物活性、非糖苷和非儿茶酚胺强心剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在体外和离体中,氨力农 (Inamrinone) 对 ADP 诱导的局部缺血聚集具有倍数抑制作用。 Amrinone 还可以减少 FBS 或 PDGF 培养物激活的人主动脉平滑肌细胞的缺血[4]。
体内研究 (In Vivo)
以10 mg/kg/天的剂量皮下注射氨力农(Inamrinone)14天进行支持,可以看到新生内膜厚度大幅减少[4]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
在人体内,主要排泄途径是通过尿液,以氨力酮及其几种代谢物(N-羟乙酰、N-乙酸、O-葡萄糖醛酸苷和N-葡萄糖醛酸苷)的形式排出。
1.2 L/kg [正常志愿者]
代谢/代谢物
肝脏代谢。
生物半衰期
5 至 8 小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
10%至49%
参考文献

[1]. The Beneficial Effect of Amrinone on Acute Drug-Induced Heart Failure in the Anaesthetised Dog. Cardiovasc Res. 1985 Aug;19(8):483-94.

[2]. Clinical Use of Amrinone (A Selective Phosphodiesterase III Inhibitor) in Reconstructive Surgery. Plast Reconstr Surg. 2001 Dec;108(7):1931-7.

[3]. Amrinone: A New Non-Glycosidic, Non-Adrenergic Cardiotonic Agent Effective in the Treatment of Intractable Myocardial Failure in Man. Circulation. 1979 Jun;59(6):1098-104.

[4]. [Effects of Amrinone, an Inhibitor of c-AMP-specific Phosphodiesterases, on Neointimal Hyperplasia After Balloon Injury in Rats]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1998 Oct;112(4):267-74.

其他信息
氨力农是一种3,4'-联吡啶衍生物,其5位和6位分别被氨基和酮基取代。它是一种吡啶磷酸二酯酶3抑制剂,可用于改善充血性心力衰竭患者的预后。氨力农是一种EC 3.1.4.(磷酸二酯水解酶)抑制剂,也是一种心血管药物。
氨力农(或伊氨力农)是一种3型吡啶磷酸二酯酶抑制剂,用于治疗充血性心力衰竭。
伊氨力农是一种合成的联吡啶磷酸二酯酶抑制剂,具有正性肌力作用和血管舒张作用。伊氨力农抑制在心脏和血管组织中含量丰富的III型磷酸二酯酶,从而阻止环磷酸腺苷(cAMP)的降解,并增加细胞内这种第二信使的浓度。 cAMP 水平升高可增加心肌收缩力,产生正性肌力作用。尽管其作用机制尚未完全阐明,但氨力农可引起平滑肌松弛,从而导致外周血管扩张(降低后负荷)和肺血管阻力降低(降低前负荷)。
氨力农是一种正性肌力药(强心剂),具有血管扩张作用、磷酸二酯酶3抑制活性,并能刺激钙离子流入心肌细胞。
适应症
用于治疗充血性心力衰竭。
作用机制
氨力农是一种磷酸二酯酶3抑制剂(PDE3),可导致cAMP和cGMP水平升高,从而增加钙离子内流,类似于β-激动剂的作用,最终增强正性肌力作用。
药效学
氨力农是一种正性肌力药,具有血管扩张作用,可抑制磷酸二酯酶3活性,并能刺激钙离子流入心肌细胞。抑制活性,以及刺激钙离子流入心肌细胞的能力。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H9N3O
分子量
187.1980
精确质量
187.074
CAS号
60719-84-8
相关CAS号
60719-84-8 (free); 75898-90-7 (lactate);
PubChem CID
3698
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
451.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
294-297ºC
闪点
226.9±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.625
LogP
-0.54
tPSA
71.77
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
301
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
RNLQIBCLLYYYFJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H9N3O/c11-9-5-8(6-13-10(9)14)7-1-3-12-4-2-7/h1-6H,11H2,(H,13,14)
化学名
3-amino-5-pyridin-4-yl-1H-pyridin-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~89.05 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.3419 mL 26.7094 mL 53.4188 mL
5 mM 1.0684 mL 5.3419 mL 10.6838 mL
10 mM 0.5342 mL 2.6709 mL 5.3419 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00060840 Completed Drug: Nitric Oxide
Drug: Nitrogen
Congestive Heart Failure Mallinckrodt 2003-07 Phase 2
NCT02174029 Completed Procedure: Ventilation- mandatory
Procedure: Ventilation- voluntary mode only
Procedure: Voluntary with preceding mandatory
Muscle Atrophy or Weakness
Ventilator-associated Lung Injury
Steve Reynolds 2014-06
NCT05011617 Completed Device: Non-intubation and monitoring anesthesia care (MAC) Cardiac Surgery
Monitored Anesthesia Care
Postoperative Recovery
ShuGuang Hospital 2012-04-01 Not Applicable
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