| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amrinone targets phosphodiesterase III (PDE3), an enzyme that hydrolyzes cAMP and cGMP. By inhibiting PDE3, it increases intracellular cAMP levels in cardiac and vascular smooth muscle cells. This leads to increased calcium influx into cardiac cells, enhancing contractility (positive inotropic effect), and vasodilation (vasodilator effect), which reduces cardiac workload.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外和离体实验表明，氨力农（Inamrinone）能显著抑制ADP诱导的缺血斑点聚集。氨力农还能减轻FBS或PDGF培养激活的人主动脉平滑肌细胞的缺血[4]。
体外实验表明，氨力农是一种选择性PDE3抑制剂。其活性可通过纯化PDE3的酶活性测定来评估，该测定旨在测量cAMP水解的抑制情况。氨力农能增强高增益钙诱导钙释放（CICR）引发的心脏收缩。其作用机制是通过抑制PDE3对cAMP和cGMP的分解。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
皮下注射氨力农（Inamrinone），剂量为10 mg/kg/天，持续14天，用于支持治疗，结果显示新生内膜厚度显著降低[4]。
体内研究表明，氨力农是一种正性肌力血管扩张剂，用于短期治疗对其他药物无效的充血性心力衰竭。它能增强心肌收缩力并发挥血管扩张作用。即使对于无反应且已完全使用洋地黄类药物的患者，氨力农也有效。 |
| 酶活实验 |
氨力酮的体外酶活性测定法用于测量其抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性的能力。这些无细胞测定法使用纯化的PDE3和底物，例如cAMP或cGMP。通过测量酶活性的降低程度来确定化合物的抑制效力（IC50）。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了氨力农对 cAMP 水平和心肌细胞功能的影响。实验中，用氨力农处理心肌细胞，并测量 cAMP 水平。在离体心肌组织制备物中评估了氨力农对心肌收缩力的影响。这些实验证明了该化合物在相关的细胞环境中具有功能活性。
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| 动物实验 |
已在心力衰竭动物模型中开展了氨力农的体内动物研究，以评估其疗效。然而，其临床疗效已在人体短期治疗充血性心力衰竭中得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在人体内，主要排泄途径是通过尿液，以氨基酮及其几种代谢物（N-羟乙酰、N-乙酸、O-葡萄糖醛酸苷和N-葡萄糖醛酸苷）的形式排出。1.2 L/kg [正常志愿者] 代谢/代谢物 肝脏代谢。生物半衰期 5 至 8 小时 氨力农短期静脉给药，不口服有效。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为静脉注射正性肌力药物用于治疗严重充血性心力衰竭。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
10%至49% 氨力农与显著的不良反应相关，包括血小板减少症、心律失常和肝毒性。其使用仅限于住院患者的短期治疗。其安全性已通过临床应用得到证实。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氨力农是一种3,4'-联吡啶衍生物，其5位和6位分别被氨基和酮基取代。它是一种吡啶磷酸二酯酶3抑制剂，用于改善充血性心力衰竭患者的预后。氨力农属于EC 3.1.4（磷酸二酯水解酶）抑制剂，也是一种心血管药物。氨力农（或伊拉米酮）是一种3型吡啶磷酸二酯酶抑制剂，用于治疗充血性心力衰竭。伊拉米酮是一种合成的联吡啶磷酸二酯酶抑制剂，具有正性肌力作用和血管舒张作用。伊拉米酮抑制在心脏和血管组织中含量丰富的III型磷酸二酯酶，从而阻止环磷酸腺苷（cAMP）的降解，并增加这种第二信使的细胞内浓度。cAMP水平升高可增强心肌收缩力，产生正性肌力作用。尽管其作用机制尚未完全阐明，但氨力农可引起平滑肌松弛，从而导致外周血管扩张（降低后负荷）和肺血管阻力降低（降低前负荷）。氨力农是一种正性肌力药物（强心剂），具有血管扩张作用、磷酸二酯酶3 (PDE3) 抑制活性，并能刺激钙离子流入心肌细胞。适应症：用于治疗充血性心力衰竭。作用机制：氨力农是一种磷酸二酯酶3 (PDE3) 抑制剂，可导致 cAMP 和 cGMP 水平升高，从而增加钙离子内流，其作用类似于β-激动剂，最终增强正性肌力作用。药效学：氨力农是一种具有血管舒张作用的正性肌力药物，它通过抑制磷酸二酯酶3 (PDE3) 的活性并刺激钙离子流入心肌细胞发挥作用。
氨力农（CAS 60719-84-8），又名伊氨力农，是一种正性肌力-血管舒张剂和选择性PDE3抑制剂。它用于短期治疗严重充血性心力衰竭。其分子式为C10H9N3O，分子量为187.20。它是一种处方药。 |
| 分子式 |
C10H9N3O
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|---|---|
| 分子量 |
187.1980
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| 精确质量 |
187.074
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| CAS号 |
60719-84-8
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| 相关CAS号 |
60719-84-8 (free); 75898-90-7 (lactate);
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| PubChem CID |
3698
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
451.5±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
294-297ºC
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| 闪点 |
226.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
-0.54
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| tPSA |
71.77
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
301
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RNLQIBCLLYYYFJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N3O/c11-9-5-8(6-13-10(9)14)7-1-3-12-4-2-7/h1-6H,11H2,(H,13,14)
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| 化学名 |
3-amino-5-pyridin-4-yl-1H-pyridin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~89.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3419 mL | 26.7094 mL | 53.4188 mL | |
| 5 mM | 1.0684 mL | 5.3419 mL | 10.6838 mL | |
| 10 mM | 0.5342 mL | 2.6709 mL | 5.3419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00060840 | Completed | Drug: Nitric Oxide Drug: Nitrogen |
Congestive Heart Failure | Mallinckrodt | 2003-07 | Phase 2 |
| NCT02174029 | Completed | Procedure: Ventilation- mandatory Procedure: Ventilation- voluntary mode only Procedure: Voluntary with preceding mandatory |
Muscle Atrophy or Weakness Ventilator-associated Lung Injury |
Steve Reynolds | 2014-06 | |
| NCT05011617 | Completed | Device: Non-intubation and monitoring anesthesia care (MAC) | Cardiac Surgery Monitored Anesthesia Care Postoperative Recovery |
ShuGuang Hospital | 2012-04-01 | Not Applicable |
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